Thuốc Linzess là thuốc gì?
Thuốc Linzess với hoạt chất chính là Linaclotide là một loại thuốc được sử dụng để điều trị hội chứng ruột kích thích với táo bón (IBS-C) và táo bón mãn tính vô căn (CIC). Linzess hoạt động bằng cách tăng lượng chất lỏng trong ruột và giúp thức ăn di chuyển nhanh hơn qua ruột, từ đó giảm triệu chứng táo bón.
Thuốc Linzess Linaclotide được dùng cho bệnh nhân nào?
Thuốc Linzess (linaclotide) có các hàm lượng 145 mcg và 290 mcg được dùng cho các nhóm bệnh nhân như sau:
Linzess 145 mcg:
Bệnh nhân bị táo bón mãn tính vô căn (CIC): Liều khuyến cáo cho người lớn bị CIC là 145 mcg mỗi ngày. CIC là tình trạng táo bón không xác định được nguyên nhân cụ thể và kéo dài trong thời gian dài. Thuốc Linzess giúp tăng tần suất đi đại tiện và giảm tình trạng khó chịu liên quan đến táo bón mãn tính.
Linzess 290 mcg:
Bệnh nhân bị hội chứng ruột kích thích với táo bón (IBS-C): Liều khuyến cáo cho người lớn bị IBS-C là 290 mcg mỗi ngày. IBS-C là một dạng của hội chứng ruột kích thích, trong đó bệnh nhân thường xuyên gặp phải các triệu chứng táo bón cùng với đau bụng và khó chịu. Thuốc Linzess giúp giảm triệu chứng đau bụng, khó chịu và táo bón
Thuốc Linzess Linaclotide có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Linzess (linaclotide) hoạt động theo cơ chế sau đây để điều trị hội chứng ruột kích thích với táo bón (IBS-C) và táo bón mãn tính vô căn (CIC):
Cơ chế hoạt động của Linzess (linaclotide):
Kích hoạt guanylate cyclase-C (GC-C):
Linaclotide là một agonist của thụ thể guanylate cyclase-C (GC-C) nằm trên bề mặt niêm mạc ruột.
Khi linaclotide liên kết với thụ thể GC-C, nó kích hoạt enzyme này, dẫn đến sự tăng cường sản xuất guanosine-3’,5’-cyclic monophosphate (cGMP) nội bào và ngoại bào.
Tăng cAMP nội bào:
Sự gia tăng cGMP nội bào kích hoạt protein kinase A (PKA), từ đó phosphoryl hóa và mở kênh ion chloride cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR).
Mở kênh CFTR dẫn đến sự tiết chloride và bicarbonate vào lòng ruột, kéo theo nước và làm tăng lượng chất lỏng trong lòng ruột.
Tăng cAMP ngoại bào:
Sự gia tăng cGMP ngoại bào có thể hoạt động thông qua các thụ thể khác để điều chỉnh phản ứng đau và viêm, từ đó giúp giảm đau bụng liên quan đến IBS-C.
Tăng nhu động ruột và làm mềm phân:
Sự tăng lượng nước trong lòng ruột giúp làm mềm phân và tăng nhu động ruột, từ đó cải thiện tình trạng táo bón và tăng tần suất đại tiện.
Tác dụng của cơ chế hoạt động:
Giảm táo bón: Linzess làm tăng lượng nước trong ruột, giúp làm mềm phân và tăng tần suất đại tiện.
Giảm đau bụng: Sự giảm viêm và điều chỉnh phản ứng đau thông qua cGMP ngoại bào giúp giảm đau bụng liên quan đến IBS-C.
Tóm lại. Thuốc Linzess (linaclotide) hoạt động bằng cách kích hoạt thụ thể GC-C trên niêm mạc ruột, dẫn đến sự tăng sản xuất cGMP. cGMP nội bào và ngoại bào giúp điều chỉnh sự tiết chloride và bicarbonate, tăng lượng nước trong lòng ruột, làm mềm phân, tăng nhu động ruột, và giảm đau bụng. Điều này giúp cải thiện triệu chứng táo bón và giảm đau bụng liên quan đến IBS-C và CIC.
Dược động học và dược lực học của Thuốc Linzess Linaclotide
Linaclotide thành phần chính trong Thuốc Linzess, gây ra các tác dụng dược lý tại chỗ ở đường tiêu hóa với sự hấp thu toàn thân tối thiểu sau khi uống. Thuốc có khả năng chống lại sự phân hủy bởi axit dạ dày và trypsin, pepsin, aminopeptidase và chymotrypsin; tuy nhiên, thuốc tạo ra một sản phẩm phân hủy 13 axit amin duy nhất khi tiếp xúc với carboxypeptidase. Cả linaclotide và chất chuyển hóa của nó đều được hoạt hóa bằng quá trình oxy hóa trong đường tiêu hóa. Trong lòng ruột, linaclotide bị bất hoạt do giảm các liên kết disulfide của nó và bị phân hủy thêm thành các peptide và axit amin nhỏ hơn; 3% đến 5% thuốc hoạt động nguyên vẹn hoặc chất chuyển hóa được bài tiết qua phân.
Chống chỉ định của Thuốc Linzess Linaclotide
Thuốc Linzess (linaclotide) có một số chống chỉ định và cảnh báo quan trọng mà người dùng cần lưu ý:
Trẻ em dưới 6 tuổi:
Thuốc Linzess tuyệt đối không được sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi do nguy cơ cao gây mất nước và mất cân bằng điện giải.
Quá mẫn với linaclotide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc:
Những người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với linaclotide hoặc các thành phần khác trong viên thuốc không nên sử dụng Linzess.
Cảnh báo và thận trọng:
Trẻ em và thanh thiếu niên (6-17 tuổi):
Linzess không được khuyến cáo cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi do nguy cơ mất nước và hiệu quả chưa được xác định rõ ràng ở nhóm tuổi này.
Phụ nữ mang thai và cho con bú:
Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng Linzess, vì chưa có đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả của thuốc trong thai kỳ và thời kỳ cho con bú.
Tình trạng tiêu hóa khác:
Người có các tình trạng tiêu hóa khác (như tắc nghẽn ruột) nên thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Linzess.
Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về việc sử dụng Linzess, nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong điều trị.
Thuốc Linzess Linaclotide được dùng như thế nào?
Thuốc Linzess (linaclotide) được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ và cần tuân thủ hướng dẫn sử dụng để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu tác dụng phụ. Dưới đây là hướng dẫn sử dụng chung cho Linzess:
Liều dùng:
Táo bón mãn tính vô căn (CIC):
Liều khuyến cáo cho người lớn là 145 mcg mỗi ngày.
Hội chứng ruột kích thích với táo bón (IBS-C):
Liều khuyến cáo cho người lớn là 290 mcg mỗi ngày.
Cách dùng:
Uống khi bụng đói: Linzess nên được uống khi bụng đói, ít nhất 30 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày.
Uống với nước: Viên nang Linzess nên được nuốt nguyên viên với nước. Không nên nhai, nghiền nát hoặc cắt viên thuốc.
Hướng dẫn đặc biệt:
Nếu quên liều: Nếu bạn quên uống một liều, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo vào thời gian như bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Không ngừng thuốc đột ngột: Nếu bạn muốn ngừng sử dụng Linzess, nên thảo luận với bác sĩ để đảm bảo ngừng thuốc một cách an toàn và tránh tình trạng táo bón trở lại.
Tránh dùng cho trẻ em: Linzess không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 6 tuổi và nên thận trọng khi sử dụng cho trẻ em từ 6 đến 17 tuổi.
Phụ nữ mang thai và cho con bú: Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng thuốc này.
Nếu có bất kỳ thắc mắc nào về cách sử dụng Linzess hoặc gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn chi tiết và hỗ trợ kịp thời.
Thuốc Linzess Linaclotide gây tác dụng phụ gì?
Thuốc Linzess (linaclotide) có thể gây ra một số tác dụng phụ. Dưới đây là các tác dụng phụ phổ biến và nghiêm trọng có thể gặp phải khi sử dụng Linzess:
Tác dụng phụ phổ biến:
Tiêu chảy:
Đây là tác dụng phụ phổ biến nhất khi sử dụng Linzess. Tiêu chảy có thể xảy ra ở mức độ nhẹ đến nghiêm trọng. Nếu tiêu chảy nghiêm trọng hoặc kéo dài, người bệnh nên ngừng thuốc và liên hệ với bác sĩ.
Đau bụng:
Đau bụng hoặc khó chịu ở vùng bụng là một tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Linzess.
Đầy hơi:
Linzess có thể gây ra tình trạng đầy hơi và cảm giác khó chịu trong bụng.
Buồn nôn:
Một số người có thể cảm thấy buồn nôn khi sử dụng Linzess.
Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng:
Mất nước và mất cân bằng điện giải:
Tiêu chảy nghiêm trọng có thể dẫn đến mất nước và mất cân bằng điện giải. Triệu chứng của mất nước bao gồm khát nước, miệng khô, hoa mắt, và tiểu ít.
Phản ứng quá mẫn:
Mặc dù hiếm, nhưng một số người có thể có phản ứng dị ứng với Linzess. Triệu chứng bao gồm phát ban, ngứa, sưng (đặc biệt là mặt, lưỡi, cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, và khó thở.
Lưu ý khi gặp tác dụng phụ:
Nếu tiêu chảy nghiêm trọng: Ngừng sử dụng thuốc và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
Nếu có phản ứng dị ứng: Ngừng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp.
Cách giảm thiểu tác dụng phụ:
Uống nhiều nước: Để tránh mất nước, hãy uống nhiều nước khi sử dụng Linzess, đặc biệt nếu bạn bị tiêu chảy.
Tuân thủ liều lượng và hướng dẫn sử dụng: Đảm bảo tuân thủ liều lượng được khuyến cáo và uống thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ.
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào hoặc có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ của Linzess, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn và hỗ trợ kịp thời.
Những lưu ý khi sử dụng Thuốc Linzess Linaclotide
Khi sử dụng thuốc Linzess (linaclotide), có một số lưu ý quan trọng mà người dùng cần phải tuân thủ để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là những lưu ý cần ghi nhớ:
Tuân thủ liều lượng và hướng dẫn sử dụng:
Trẻ em dưới 6 tuổi: Thuốc Linzess tuyệt đối không được sử dụng do nguy cơ mất nước nghiêm trọng.
Trẻ em và thanh thiếu niên (6-17 tuổi): Nên thận trọng và chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.
Quá mẫn: Không sử dụng nếu bạn dị ứng hoặc quá mẫn với linaclotide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thuốc Linzess trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai trước khi sử dụng Linzess; linaclotide và chất chuyển hóa hoạt động của nó được hấp thu không đáng kể vào hệ thống sau khi uống và việc sử dụng thuốc ở bà mẹ không được dự kiến sẽ dẫn đến việc thai nhi tiếp xúc với thuốc.
Linaclotide và chất chuyển hóa hoạt động của nó không được phát hiện trong sữa mẹ. Việc sử dụng Linzess ở người mẹ không được dự kiến sẽ dẫn đến việc tiếp xúc với linaclotide hoặc chất chuyển hóa hoạt động của nó ở trẻ sơ sinh bú mẹ. Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi cho con bú.
Tình trạng mất nước khi sử dụng thuốc Linzess: Đặc biệt là khi tiêu chảy nghiêm trọng. Uống nhiều nước để tránh mất nước và mất cân bằng điện giải.
Báo cáo cho bác sĩ về mọi tình trạng sức khỏe hiện tại hoặc tiền sử bệnh lý, đặc biệt là các vấn đề về đường tiêu hóa.
Những lưu ý này giúp đảm bảo rằng việc sử dụng Linzess là an toàn và hiệu quả. Nếu có bất kỳ câu hỏi nào hoặc cần thêm thông tin, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn chi tiết.
Tương tác thuốc với Thuốc Linzess Linaclotide
Thuốc Linzess (linaclotide) có thể tương tác với một số loại thuốc khác. Những tương tác này có thể làm thay đổi hiệu quả của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ. Dưới đây là các thông tin quan trọng về tương tác thuốc với Linzess:
Tương tác thuốc có thể gặp với Linzess (linaclotide):
Thuốc ảnh hưởng đến nhu động ruột:
Thuốc nhuận tràng: Các thuốc nhuận tràng khác có thể tăng nguy cơ tiêu chảy khi dùng cùng với Linzess.
Thuốc chống tiêu chảy: Như loperamide, có thể làm giảm hiệu quả của Linzess vì chúng hoạt động ngược lại với nhau.
Thuốc giảm tiết acid dạ dày:
Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Như omeprazole, có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của Linzess bằng cách thay đổi môi trường pH dạ dày.
Thuốc kháng histamine H2: Như ranitidine, có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của Linzess.
Thuốc điều trị đau dạ dày hoặc ruột:
Các thuốc có tác dụng lên nhu động ruột hoặc điều trị co thắt ruột, như thuốc kháng cholinergic (ví dụ: dicyclomine), có thể ảnh hưởng đến tác dụng của Linzess.
Kháng sinh:
Một số kháng sinh có thể thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột, ảnh hưởng đến tác dụng của Linzess.
Thuốc khác:
Warfarin: Thuốc chống đông máu này có thể tương tác với Linzess, làm thay đổi hiệu quả hoặc tăng nguy cơ chảy máu.
Digoxin: Thuốc này dùng để điều trị các vấn đề tim mạch và có thể có tương tác với Linzess.
Không tự ý kết hợp thuốc: Tránh tự ý kết hợp Linzess với các thuốc khác mà không có sự chỉ định của bác sĩ.
Những nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả của Thuốc Linzess Linaclotide
Thuốc Linzess (linaclotide) đã được nghiên cứu rộng rãi trong các thử nghiệm lâm sàng để đánh giá hiệu quả và tính an toàn của nó trong điều trị hội chứng ruột kích thích với táo bón (IBS-C) và táo bón mãn tính vô căn (CIC). Dưới đây là một số nghiên cứu lâm sàng quan trọng về hiệu quả của Linzess:
Nghiên cứu về IBS-C:
Nghiên cứu Pivotal Phase III:
Thiết kế: Hai thử nghiệm lâm sàng pha III ngẫu nhiên, có kiểm soát giả dược, mù đôi.
Đối tượng: Hơn 1600 bệnh nhân bị IBS-C.
Liều dùng: Thuốc Linzess Linaclotide 290 mcg hoặc giả dược mỗi ngày.
Kết quả: Bệnh nhân dùng Thuốc Linzess Linaclotide 290 mcg mỗi ngày có sự cải thiện đáng kể về tần suất đại tiện, giảm đau bụng, và giảm các triệu chứng khác của IBS-C so với nhóm dùng giả dược.
An toàn: Thuốc Linzess Linaclotide được dung nạp tốt, với tiêu chảy là tác dụng phụ phổ biến nhất.
Nghiên cứu về CIC:
Nghiên cứu Pivotal Phase III:
Thiết kế: Hai thử nghiệm lâm sàng pha III ngẫu nhiên, có kiểm soát giả dược, mù đôi.
Đối tượng: Hơn 1250 bệnh nhân bị CIC.
Liều dùng: Linaclotide 145 mcg hoặc giả dược mỗi ngày.
Kết quả: Bệnh nhân dùng Linaclotide 145 mcg mỗi ngày có sự cải thiện đáng kể về tần suất đại tiện hoàn toàn tự phát (CSBM), giảm đau bụng, và cải thiện chất lượng cuộc sống so với nhóm dùng giả dược.
An toàn: Tiêu chảy là tác dụng phụ phổ biến nhất, nhưng phần lớn các trường hợp đều nhẹ và trung bình.
Nghiên cứu dài hạn:
Nghiên cứu Open-Label Extension:
Thiết kế: Nghiên cứu mở rộng nhãn mở dài hạn để đánh giá tính an toàn và hiệu quả của Linaclotide trong điều trị dài hạn.
Đối tượng: Bệnh nhân hoàn thành các thử nghiệm pha III trước đó.
Kết quả: Hiệu quả của Linaclotide trong việc cải thiện tần suất đại tiện, giảm đau bụng và các triệu chứng khác của IBS-C và CIC duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn.
An toàn: Không có tác dụng phụ mới nào xuất hiện, và tiêu chảy vẫn là tác dụng phụ phổ biến nhất.
Phân tích kết hợp:
Meta-Analysis:
Thiết kế: Phân tích kết hợp dữ liệu từ nhiều thử nghiệm lâm sàng để đánh giá hiệu quả và tính an toàn của Linaclotide.
Kết quả: Linaclotide có hiệu quả rõ rệt trong việc cải thiện triệu chứng của IBS-C và CIC so với giả dược. Tiêu chảy là tác dụng phụ phổ biến nhất nhưng hiếm khi dẫn đến ngừng điều trị.
Thuốc Linzess (linaclotide) đã được chứng minh là hiệu quả và an toàn trong điều trị IBS-C và CIC qua nhiều thử nghiệm lâm sàng. Các nghiên cứu cho thấy Linaclotide giúp cải thiện tần suất đại tiện, giảm đau bụng, và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Tác dụng phụ phổ biến nhất là tiêu chảy, nhưng phần lớn các trường hợp đều nhẹ và trung bình. Nếu bạn có thắc mắc cụ thể về nghiên cứu hoặc cần thông tin thêm, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.
Thuốc Linzess Linaclotide giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Linzess Linaclotide: LH 0985671128
Thuốc Linzess Linaclotide mua ở đâu?
Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 152/36/19 Lạc Long Quân, P3, Q11, HCM
ĐT Liên hệ: 0985671128
Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại học Dược Hà Nội
Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu. Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc để điều trị hội chứng ruột kích thích với táo bón (IBS-C) và táo bón mãn tính vô căn (CIC), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3638410/
https://www.rxlist.com/linzess-drug.htm