Thuốc Vortero Voriconazole là thuốc gì?

Thuốc Vortero Voriconazole là một hợp chất triazole được sử dụng để điều trị nhiễm nấm.

Thuốc Vortero Voriconazole là một loại thuốc chống nấm triazole được sử dụng để điều trị nhiễm nấm nghiêm trọng. Nó được sử dụng để điều trị nhiễm nấm xâm lấn thường thấy ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch. Chúng bao gồm nấm candida xâm lấn, aspergillosis xâm lấn và nhiễm nấm mới nổi. Ái lực tăng lên của voriconazole đối với 14-alpha sterol demethylase làm cho nó hữu ích chống lại một số vi khuẩn kháng fluconazole.

Thuốc Vortero Voriconazole chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Vortero Voriconazole đã được FDA chấp thuận vào ngày 24 tháng 5 năm 2002.

Để điều trị nấm candida thực quản, cadidemia, aspergillosis phổi xâm lấn và nhiễm nấm nghiêm trọng do Scedosporium apiospermum và Fusarium spp gây ra.

Dược lực học

Voriconazole là một loại thuốc kháng nấm triazole diệt nấm được sử dụng để điều trị nhiễm trùng bằng cách ức chế sự phát triển của nấm.13 Nó được biết là gây ra phản ứng độc gan và nhạy cảm ánh sáng ở một số bệnh nhân.

Cơ chế hoạt động của thuốc Vortero Voriconazole

Thuốc Vortero Voriconazole được sử dụng để điều trị nhiễm nấm gây ra bởi nhiều loại sinh vật nhưng bao gồm Aspergillus spp. và Candida spp. Voriconazole là một chất kháng nấm triazole thể hiện hoạt tính diệt nấm chống lại mầm bệnh nấm.11,10,13 Giống như các triazole khác, voriconazole liên kết với 14-alpha sterol demethylase, còn được gọi là CYP51, và ức chế quá trình khử methyl của lanosterol như một phần của con đường tổng hợp ergosterol trong nấm men và các loại nấm khác. Việc thiếu đủ ergosterol làm gián đoạn chức năng màng tế bào nấm và hạn chế sự phát triển của tế bào nấm. Với sự phát triển của nấm bị hạn chế, hệ thống miễn dịch của vật chủ có thể loại bỏ sinh vật xâm nhập.

Hấp thụ

Sinh khả dụng đường uống được ước tính là 96% ở người lớn khỏe mạnh13. Các nghiên cứu dược động học dân số báo cáo giảm sinh khả dụng bệnh nhi với mức trung bình 61,8% (khoảng 44,6-64,5%) được cho là do sự khác biệt trong chuyển hóa đầu tiên hoặc do sự khác biệt trong chế độ ăn uống 6. Đáng chú ý, bệnh nhân cấy ghép cũng bị giảm sinh khả dụng nhưng điều này được biết là tăng theo thời gian sau khi cấy ghép và có thể một phần là do rối loạn tiêu hóa do phẫu thuật và một số loại thuốc cấy ghép. Tmax là 1-2 giờ với uống. Khi dùng với một bữa ăn nhiều chất béo, Cmax giảm 34% và AUC giảm 24%. pH không có ảnh hưởng đến sự hấp thụ voriconazole. Sự khác biệt về Cmax và AUC đã được quan sát thấy giữa nam và nữ trưởng thành khỏe mạnh với Cmax tăng 83% và AUC tăng 113% mặc dù điều này chưa được quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể đến hồ sơ an toàn thuốc.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố ước tính của voriconazole là 4,6 L / kg 13. Các nghiên cứu dược động học dân số ước tính thể tích phân bố trung bình là 77,6 L với ngăn trung tâm ước tính là 1,07 L / kg 6 Voriconazole được biết là đạt được nồng độ trị liệu trong nhiều mô bao gồm não, phổi, gan, lá lách, thận và tim.

Liên kết protein

Thuốc Vortero Voriconazole liên kết 58% với protein huyết tương.

Trao đổi chất

Thuốc Vortero Voriconazole trải qua quá trình chuyển hóa gan rộng rãi thông qua các enzyme cytochrome CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4. CYP2C19 làm trung gian quá trình oxy hóa N với Km biểu kiến là 14 μM và Vmax biểu kiến là 0,22 nmol / phút / nmol CYP2C19.8 Voriconazole N-oxide là chất chuyển hóa lưu hành chính, chiếm 72% các chất chuyển hóa phóng xạ được tìm thấy. CYP3A4 góp phần vào quá trình oxy hóa N với Km 16 μM và Vmax 0,05 nmol / phút / nmol CYP3A4 cũng như 4-hydroxyl hóa với Km 11 μM và Vmax 0,10 nmol / phút / nmol CYP3A4.8 CYP3A5 và CYP3A7 cung cấp những đóng góp nhỏ cho quá trình oxy hóa N và 4-hydroxyl hóa. Các chất chuyển hóa N-oxide và 4-hydroxyl hóa trải qua quá trình glucuronid hóa và được bài tiết qua nước tiểu với các chất chuyển hóa glucuroniated nhỏ khác.

Đào thải

Thuốc Vortero Voriconazole được loại bỏ thông qua chuyển hóa gan với ít hơn 2% liều bài tiết không đổi trong nước tiểu.

Chu kỳ bán rã

Voriconazole tuân theo động học phi tuyến tính và có thời gian bán hủy cuối cùng của loại bỏ phụ thuộc vào liều.

Độ thanh thải

Độ thanh thải của voriconazole được ước tính là trung bình 5,25-7 L / h ở người lớn khỏe mạnh cho phần tuyến tính của động học của thuốc.

Độc tính

Các triệu chứng của quá liều bao gồm chứng sợ ánh sáng và có thể kéo dài QTc.13,14 Trong trường hợp quá liều, nên chăm sóc hỗ trợ và theo dõi ECG. Than hoạt tính có thể hỗ trợ loại bỏ thuốc không hấp thu. Voriconazole được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo với tốc độ 121 ml / phút có thể hữu ích trong việc loại bỏ thuốc hấp thụ. Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư đã tìm thấy u tuyến tế bào gan ở chuột cái với liều 50 mg / kg và ung thư biểu mô tế bào gan được tìm thấy ở chuột đực với liều 6 và 50 mg / kg. Những liều này tương đương với 0,2 và 1,6 lần liều duy trì khuyến cáo (RMD). Các nghiên cứu trên chuột đã phát hiện ung thư biểu mô tế bào gan ở nam giới với liều 100 mg / kg hoặc gấp 1,4 lần RMD. U tuyến tế bào gan được phát hiện ở cả chuột đực và chuột cái.

Tác dụng phụ của thuốc Vortero Voriconazole

Buồn nôn / nôn và đau đầu có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: thay đổi thị lực (như mờ mắt, thay đổi thị lực màu), nhạy cảm của mắt với ánh sáng (sợ ánh sáng), đau mắt, dấu hiệu của các vấn đề về thận (như thay đổi lượng nước tiểu), đau xương / khớp, thay đổi tâm thần / tâm trạng (như ảo giác), sưng bàn tay / mắt cá chân / bàn chân, dễ bầm tím / chảy máu, thay đổi da bất thường, dấu hiệu tuyến thượng thận của bạn không hoạt động tốt (như chán ăn, mệt mỏi bất thường, giảm cân).

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng, bao gồm: nhịp tim nhanh / không đều, chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu.

Voriconazole hiếm khi gây ra bệnh gan rất nghiêm trọng (có thể gây tử vong). Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn phát triển các triệu chứng của bệnh gan, chẳng hạn như: buồn nôn / nôn không ngừng, chán ăn, đau dạ dày / bụng, vàng mắt / da, nước tiểu sẫm màu.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: sốt không khỏi, sưng hạch bạch huyết mới hoặc xấu đi, phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Voriconazole thường có thể gây phát ban nhẹ thường không nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn có thể không thể phân biệt nó với phát ban hiếm gặp có thể là dấu hiệu của phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ phát ban.

Thuốc Vortero Voriconazole giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Vortero: 600.000/ hộp

Thuốc Vortero Voriconazole mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Voriconazole: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online