Thuốc Lucibriga 180 Brigatinib là thuốc gì?

Thuốc Lucibriga 180 Brigatinib là một chất ức chế anaplastic lymphoma kinase được sử dụng để điều trị ung thư phổi anaplastic lymphoma kinase di căn dương tính không phải tế bào nhỏ.

Thuốc Lucibriga 180 Brigatinib ban đầu được đặt tên là AP26113, là một chất ức chế kép có thể đảo ngược của anaplastic lymphoma kinase (ALK) và thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Nó thể hiện tính chọn lọc đối với các dạng đột biến của EGFR so với loại hoang dã.1 Nó cũng thể hiện tính chọn lọc chống lại 9 đột biến kháng Crizotinib khác nhau của gen hợp nhất EML4-ALK, là một nhân tố quan trọng trong việc biến đổi nhu mô phổi nhạy cảm.2 Brigatinib được phát triển bởi Ariad Pharmaceuticals, một công ty con của Takeda Pharmaceutical Company Limited, và được FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 4 năm 2017.

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ dương tính anaplastic lymphoma kinase dương tính, di căn (ALK + NSCLC), chỉ chiếm 3-5% các trường hợp ung thư NSCLC, nhưng đột biến ALK, biểu hiện quá mức và sự hiện diện trong một số protein hợp nhất gây ung thư trong các khối u rắn và huyết học đã chỉ ra tầm quan trọng cũng như tiềm năng của nó như là một mục tiêu điều trị ung thư.1 Các trường hợp NSCLC liên quan đến ALK có liên quan đến sự hiện diện của gen hợp nhất EML4-ALK hợp nhất protein ALK với protein liên quan đến vi ống echinoderm như-4 có chức năng ban đầu là hình thành chính xác các vi ống.2 Sự hiện diện của protein hợp nhất bất thường dẫn đến tín hiệu bất thường kích thích tăng trưởng tế bào, tăng sinh và sống sót.4 Crizotinib được chỉ định để điều trị các trường hợp như vậy nhưng sự hiện diện của đột biến miền ALK kinase gây đề kháng với điều trị. Do đó, brigatinib được chỉ định để điều trị bệnh nhân ALK + NSCLC không dung nạp với Crizotinib.

Dược lực học của thuốc Lucibriga 180 Brigatinib

Thuốc Lucibriga 180 Brigatinib ức chế sự tăng sinh và khả năng tồn tại trong ống nghiệm của các tế bào biểu hiện protein hợp nhất EML4-ALK cũng như 17 đột biến ALK kháng crizotinib. Hành động của nó được mở rộng sang các ô thể hiện xóa EGFR, ROS1-L2026M, FLT3-F691L và FLT3-D835Y.5 Brigitanib thể hiện sự ức chế phụ thuộc vào liều của sự phát triển khối u, gánh nặng khối u và kéo dài thời gian sống sót ở chuột EML4-ALK xenograft mô hình.6 Quá trình thời gian của Brigatinib và các nghiên cứu phản ứng phơi nhiễm vẫn chưa được biết.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lucibriga 180 Brigatinib

Thuốc Lucibriga 180 Brigatinib hoạt động như một chất ức chế tyrosine kinase với hoạt tính chống lại nhiều kinase bao gồm ALK, ROS1, thụ thể yếu tố tăng trưởng giống insulin 1 và chống lại sự xóa EGFR và đột biến điểm. Nó hoạt động bằng cách ức chế phosphoryl hóa ALK và kích hoạt các protein tín hiệu xuôi dòng.

Hấp thụ

Sử dụng brigatinib ở nồng độ 90 mg tạo ra Cmax là 552 ng / ml và AUC là 8165 ng h / ml trong khi chính quyền 180 mg cho thấy Cmax là 1452 ng / ml và AUC là 20276 ng h / ml. Nó có liều tiếp xúc tỷ lệ với tỷ lệ tích lũy trong khoảng 1,9 đến 2,4. Sau khi uống brigatinib, Tmax được trình bày trong khoảng từ 1 đến 4 giờ. Tiêu thụ một bữa ăn nhiều chất béo so với nhịn ăn qua đêm làm giảm Cmax xuống 13% mà không ảnh hưởng đến AUC.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định là 153 L.

Liên kết protein

66% liều brigatinib liên kết với protein huyết tương, cho tỷ lệ nồng độ trong máu/huyết tương là 0,69.

Trao đổi chất

Brigatinib được chuyển hóa bởi CYP2C8 (72,4%) và CYP3A4 (27,6%) trong microsome gan và tế bào gan người. Hai chất chuyển hóa chính được tạo ra là dạng N-demethylated và dạng liên hợp cysteine. Uống brigatinib phóng xạ cho thấy sự hiện diện toàn thân của 91,5% ở dạng không đổi và 3,5% chất chuyển hóa chính AP26123. AUC của AP26123 nhỏ hơn 10% AUC của brigatinib và có tác dụng ức chế thấp hơn 3 lần.

Tác dụng phụ của thuốc Lucibriga 180 Brigatinib

Buồn nôn / nôn, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn, đau bụng, táo bón, mệt mỏi, chóng mặt, sốt, nhức đầu, khó ngủ hoặc đau khớp có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao.

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: nhịp tim chậm, mệt mỏi bất thường, thay đổi thị lực (như mờ mắt, nhìn đôi), khát / đi tiểu nhiều, đau / đau / yếu cơ bất thường, tê / ngứa ran cánh tay / chân, dấu hiệu viêm tụy hoặc bệnh gan (như buồn nôn / nôn không ngừng, đau dạ dày / bụng, nước tiểu sẫm màu, vàng, mắt/da).

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng nào, bao gồm: các triệu chứng của các vấn đề về phổi mới hoặc xấu đi (như ho, khó thở, đau ngực).

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tương tác thuốc

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ brigatinib khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách thức hoạt động của brigatinib. Ví dụ như rifamycin (như rifabutin), St. John's wort, thuốc dùng để điều trị co giật (như carbamazepine, phenytoin), trong số những loại khác.

Thuốc Lucibriga 180 Brigatinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucibriga 180: 6.000.000/ hộp

Thuốc Lucibriga 180 Brigatinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798

Đặt hàng 0869966606

Nguồn tham khảo bài viết: Brigatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online