Thuốc Kabanat Cabazitaxel là thuốc gì?

Thuốc Kabanat Cabazitaxel là một chất chống ung thư được sử dụng kết hợp với corticosteroid để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn ở những bệnh nhân trước đây được điều trị bằng phác đồ điều trị có chứa docetaxel.

Cabazitaxel là một taxoid được tổng hợp từ 10-deacetylbaccatin III, một hợp chất được phân lập từ cây thủy tùng.4 Là một chất ức chế vi ống bán tổng hợp thế hệ thứ hai, cabazitaxel ổn định các vi ống và gây chết tế bào khối u.2 Do ái lực thấp với bơm efflux P-glycoprotein (P-gp), cabazitaxel có thể dễ dàng thâm nhập vào hàng rào máu não hơn so với các taxane khác như paclitaxel và docetaxel.

Cabazitaxel được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn. Nó lần đầu tiên được FDA chấp thuận vào ngày 17 tháng 6 năm 2010.3 Nó cũng đã được EMA phê duyệt vào ngày 17 tháng 3 năm 2011 7 và Bộ Y tế Canada vào ngày 17 tháng 12 năm 2019.

Thuốc Kabanat Cabazitaxel chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Kabanat Cabazitaxel được chỉ định, kết hợp với prednisone, để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn trước đây được điều trị bằng phác đồ điều trị có chứa docetaxel.5 Ở châu Âu và Canada, nó cũng có thể được sử dụng kết hợp với prednisolone.

Dược lực học của thuốc Kabanat Cabazitaxel

Thuốc Kabanat Cabazitaxel cho thấy một phổ rộng hoạt động chống khối u chống lại các khối u tiến triển ở người xenografted ở chuột, bao gồm cả u nguyên bào thần kinh đệm nội sọ ở người.6 Cabazitaxel có ái lực thấp với P-glycoprotein, cho phép nó thâm nhập vào hàng rào máu não mà không phải chịu dòng chảy hoạt động qua trung gian P-gp rộng rãi.3,4 Cabazitaxel hoạt động chống lại các khối u nhạy cảm với docetaxel và các mô hình khối u kháng với docetaxel và các loại thuốc hóa trị khác.

Cơ chế hoạt động của thuốc Kabanat Cabazitaxel

Vi ống là các polyme tế bào xương điều chỉnh hình dạng tế bào, vận chuyển túi, tín hiệu tế bào và phân chia tế bào. Chúng được tạo thành từ các dị thể alpha-tubulin và beta-tubulin. Các vi ống mở rộng về phía trục phân bào trong quá trình nguyên phân để cho phép tách và phân phối nhiễm sắc thể trong quá trình phân chia tế bào. Cabazitaxel liên kết với các axit amin N-terminal của tiểu đơn vị beta-tubulin và thúc đẩy quá trình trùng hợp vi ống đồng thời ức chế sự tháo gỡ: điều này dẫn đến sự ổn định của các vi ống, ngăn chặn sự phân chia tế bào vi ống. Cabazitaxel cuối cùng ngăn chặn các chức năng tế bào phân bào và xen kẽ và tăng sinh khối u.

Hấp thụ

Dựa trên phân tích dược động học dân số, sau khi tiêm tĩnh mạch cabazitaxel 25 mg / m2 cứ ba tuần một lần, C trung bìnhMax ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt di căn là 226 ng / mL (CV 107%) và đạt được khi kết thúc truyền một giờ (TMax). AUC trung bình ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt di căn là 991 ng x h / mL (CV 34%). Không có sai lệch lớn so với tỷ lệ liều được quan sát thấy từ 10 đến 30 mg / m2 ở những bệnh nhân có khối u rắn tiến triển.

Thể tích phân bố

Khối lượng phân phối ở trạng thái ổn định (VSs) là 4.864 L (2.643 L/m)2 cho bệnh nhân có BSA trung bình là 1,84 m2).

Liên kết protein

Trong ống nghiệm, sự liên kết của cabazitaxel với protein huyết thanh của con người là 89% đến 92% và không bão hòa lên đến 50.000 ng / mL. Cabazitaxel chủ yếu liên kết với albumin huyết thanh của con người (82%) và lipoprotein (88% đối với HDL, 70% đối với LDL và 56% đối với VLDL). Tỷ lệ nồng độ trong máu trên huyết tương trong ống nghiệm trong máu người dao động từ 0,90 đến 0,99, cho thấy cabazitaxel được phân phối đều giữa máu và huyết tương.

Trao đổi chất

Hơn 95% cabazitaxel được chuyển hóa rộng rãi ở gan. CYP3A4 và CYP3A5 chịu trách nhiệm cho 80% đến 90% chuyển hóa thuốc, trong khi CYP2C8 tham gia ở mức độ thấp hơn. Trong khi cabazitaxel là moiety lưu thông chính trong huyết tương người, bảy chất chuyển hóa đã được phát hiện trong huyết tương, bao gồm ba chất chuyển hóa hoạt động phát sinh từ O-demethylation 5 - docetaxel, RPR112698 và RPR123142.1 Chất chuyển hóa chính chiếm 5% tổng phơi nhiễm cabazitaxel.

Tác dụng phụ của thuốc Kabanat Cabazitaxel

Mất cảm giác ngon miệng, đau dạ dày / bụng, hoặc thay đổi vị giác có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy cũng có thể xảy ra và có thể nghiêm trọng. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu những hiệu ứng này xảy ra. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê toa thuốc để ngăn ngừa hoặc giảm buồn nôn, nôn mửa hoặc tiêu chảy. Ăn nhiều bữa nhỏ, không ăn trước khi điều trị hoặc hạn chế hoạt động có thể giúp giảm buồn nôn và nôn.

Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.

Nhiều người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: táo bón không biến mất, dấu hiệu của các vấn đề về thận (chẳng hạn như thay đổi lượng nước tiểu, nước tiểu màu hồng / có máu), dấu hiệu nhiễm trùng bàng quang (như nóng rát / đau khi bạn đi tiểu, đi tiểu khẩn cấp hoặc thường xuyên, sốt), chuột rút cơ bắp, yếu, chóng mặt, khát nước cực độ, mệt mỏi bất thường, nhịp tim nhanh / không đều, dễ bầm tím / chảy máu, tê / ngứa ran cánh tay / chân, đau dạ dày / bụng dữ dội, phân đen / hắc ín, nôn mửa trông giống như bã cà phê.

Tương tác thuốc

Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này bao gồm: các loại thuốc khác có thể gây chảy máu / bầm tím (bao gồm thuốc kháng tiểu cầu như clopidogrel, NSAID như ibuprofen / naproxen, "chất làm loãng máu" như warfarin / dabigatran).

Aspirin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi sử dụng với thuốc này. Tuy nhiên, nếu bác sĩ yêu cầu bạn dùng aspirin liều thấp để ngăn ngừa đau tim hoặc đột quỵ (thường là 81-162 miligam mỗi ngày), bạn nên tiếp tục dùng aspirin trừ khi bác sĩ bảo bạn không dùng. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thêm chi tiết.

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ cabazitaxel khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách cabazitaxel hoạt động. Ví dụ bao gồm thuốc chống nấm azole (như itraconazole, ketoconazole), cobicistat, kháng sinh macrolide (như clarithromycin), nefazodone, thuốc ức chế protease HIV (như nelfinavir), ritonavir, telithromycin, trong số những người khác.

Thuốc Kabanat Cabazitaxel giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Kabanat Cabazitaxel: 5.000.000/ hộp

Thuốc Kabanat Cabazitaxel mua ở đâu?

Hà Nội:  143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: 152 Lạc Long Quân P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Cabazitaxel: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online