Thuốc Lucipona Ponatinib là thuốc gì?

Thuốc Lucipona Ponatinib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị bệnh nhân mắc các loại bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML).

Thuốc Lucipona Ponatinib là một chất ức chế tyrosine kinase Bcr-Abl mới đặc biệt hiệu quả chống lại đột biến T315I để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính. FDA phê duyệt vào ngày 14 tháng 12 năm 2012.

Thuốc Lucipona Ponatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lucipona Ponatinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh bạch cầu dòng tủy mạn tính giai đoạn mạn tính, giai đoạn tăng tốc hoặc giai đoạn nổ (CML) kháng hoặc không dung nạp với liệu pháp ức chế tyrosine kinase trước đó hoặc bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính dương tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph + ALL) kháng hoặc không dung nạp với liệu pháp ức chế tyrosine kinase trước đó.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lucipona Ponatinib

Ponatinib là một chất ức chế kinase đa mục tiêu. Mục tiêu tế bào chính của nó là protein tyrosine kinase Bcr-Abl hoạt động cấu thành và thúc đẩy sự tiến triển của CML. Protein này phát sinh từ gen Bcr và Abl hợp nhất - thường được gọi là nhiễm sắc thể Philadelphia. Ponatinib độc đáo ở chỗ nó đặc biệt hữu ích trong điều trị CML kháng thuốc vì nó ức chế hoạt động tyrosine kinase của kinase đột biến Abl và T315I. Đột biến T315I tạo ra sức đề kháng trong các tế bào vì nó ngăn chặn các chất ức chế Bcr-Abl khác liên kết với Abl kinase. Các mục tiêu khác mà ponatinib ức chế là các thành viên của thụ thể VEGFR, PDGFR, FGFR, EPH và SRC của kinase, và KIT, RET, TIE2 và FLT3. Sự giảm kích thước khối u biểu hiện BCR-ABL đột biến bản địa hoặc T315I đã được quan sát thấy ở chuột.

Hấp thụ

Sinh khả dụng tuyệt đối của ponatinib là không rõ. Nồng độ đỉnh của ponatinib được quan sát thấy trong vòng 6 giờ sau khi uống Iclusig. Thực phẩm không ảnh hưởng đến sự hấp thụ thức ăn. Độ hòa tan trong nước của ponatinib phụ thuộc vào pH, với độ pH cao hơn dẫn đến độ hòa tan thấp hơn. Khi 45 mg ponatinib được trao cho bệnh nhân ung thư, các thông số dược động học như sau: Cmax = 73 ng / mL; AUC = 1253 ng • giờ / mL;

Thể tích phân bố

Sau khi uống 45 mg ponatinib mỗi ngày một lần trong 28 ngày ở bệnh nhân ung thư, thể tích phân bố trạng thái ổn định là 1223 L. Ponatinib là chất nền yếu cho P-gp và ABCG2.

Liên kết protein

Liên kết 99% với protein huyết tương.

Trao đổi chất

Ít nhất 64% liều ponatinib trải qua giai đoạn chuyển hóa giai đoạn I và giai đoạn II. CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn CYP2C8, CYP2D6 và CYP3A5 tham gia vào quá trình chuyển hóa giai đoạn I của ponatinib in vitro. Ponatinib cũng được chuyển hóa bởi esterase và / hoặc amidase.

Đào thải

Ponatinib chủ yếu được loại bỏ qua phân. Sau một liều uống duy nhất ponatinib có nhãn [14C], khoảng 87% liều phóng xạ được thu hồi trong phân và khoảng 5% trong nước tiểu.

Chu kỳ bán rã

Sau khi uống 45 mg ponatinib mỗi ngày một lần trong 28 ngày ở bệnh nhân ung thư, thời gian bán thải cuối cùng là 24 giờ (khoảng 12 - 66 giờ).

Độc tính

Các phản ứng bất lợi không liên quan đến huyết học phổ biến nhất (≥ 20%) là tăng huyết áp, phát ban, đau bụng, mệt mỏi, đau đầu, khô da, táo bón, đau khớp, buồn nôn và sốt. Các phản ứng bất lợi về huyết học bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu lympho và giảm bạch cầu.

Tương tác thực phẩm

Tránh St. John's Wort. Loại thảo dược này gây ra sự trao đổi chất CYP3A4 của ponatinib và có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của nó.

Hãy thận trọng với các sản phẩm bưởi. Nếu cần dùng đồng thời ponatinib và bưởi, hãy giảm liều ponatinib.

Dùng cùng hoặc không có thức ăn.

Tác dụng phụ của thuốc Lucipona Ponatinib

Nhức đầu, chóng mặt, táo bón hoặc chán ăn có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: tăng cân, tê / ngứa ran da, đau / tê / cảm giác nóng rát ở ngón tay / ngón chân, ngất xỉu, nhịp tim nhanh / chậm / không đều / đập thình thịch, đau mắt / sưng / kích ứng, chữa lành vết thương chậm, đau đầu dữ dội đột ngột, mờ mắt / các vấn đề về thị lực, vấn đề về suy nghĩ.

Ponatinib đôi khi gây ra tác dụng phụ do sự phá hủy nhanh chóng của các tế bào ung thư (hội chứng ly giải khối u). Để giảm nguy cơ của bạn, bác sĩ có thể thêm một loại thuốc và yêu cầu bạn uống nhiều nước. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có các triệu chứng như: dấu hiệu của các vấn đề về thận (như đi tiểu đau, nước tiểu màu hồng / có máu, thay đổi lượng nước tiểu), co thắt / yếu cơ.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng, bao gồm: đau lưng đột ngột / nghiêm trọng, chảy máu / bầm tím bất thường, phân đen / có máu, nôn có chứa máu hoặc trông giống như bã cà phê, khó thở, co giật.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao. Bác sĩ có thể kiểm soát huyết áp của bạn bằng thuốc.

Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào bạn có tồi tệ hơn. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào (chẳng hạn như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh, ho).

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tương tác thuốc

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ ponatinib khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách ponatinib hoạt động. Ví dụ bao gồm thuốc chống nấm azole (như itraconazole), kháng sinh macrolid (như erythromycin), thuốc ức chế protease HIV (như lopinavir), rifamycin (như rifabutin), ritonavir, thuốc trị co giật (như phenytoin), St. John's wort, trong số những người khác.

Thuốc Lucipona Ponatinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucipona Ponatinib 15mg: 3.000.000/ hộp

Thuốc Lucipona Ponatinib 45mg: 5.000.000/ hộp

Thuốc Lucipona Ponatinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Ponatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online