Thuốc Regonix Regorafenib là thuốc gì?

Thuốc Regonix Regorafenib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn, khối u mô đệm đường tiêu hóa không thể cắt bỏ, tiến triển cục bộ hoặc di căn và ung thư biểu mô tế bào gan.

Thuốc Regonix Regorafenib là một chất ức chế kinase. Nó được sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng di căn, khối u mô đệm đường tiêu hóa tiến triển và ung thư biểu mô tế bào gan. FDA đã phê duyệt vào ngày 27 tháng 9 năm 2012. Việc sử dụng Regorafenib được phê duyệt đã được mở rộng để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan vào tháng 4 năm 2017.

Thuốc Regonix Regorafenib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Regonix Regorafenib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn (CRC) trước đây đã được điều trị bằng hóa trị liệu dựa trên fluoropyrimidine, oxaliplatin và irinotecan, liệu pháp chống VEGF và, nếu loại KRAS hoang dã, liệu pháp chống EGFR. Regorafenib cũng được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân có khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) tiến triển cục bộ, không thể cắt bỏ hoặc di căn trước đây đã được điều trị bằng imatinib mesylate và sunitinib malate. Regorafenib cũng được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) trước đây được điều trị bằng sorafenib.

Cơ chế hoạt động của thuốc Regonix Regorafenib

Thuốc Regonix Regorafenib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều kinase liên kết màng và nội bào liên quan đến các chức năng tế bào bình thường và trong các quá trình bệnh lý như ung thư, tạo mạch khối u và duy trì vi môi trường khối u. Trong ống nghiệm sinh hóa hoặc xét nghiệm tế bào, regorafenib hoặc các chất chuyển hóa hoạt động chính của con người M-2 và M-5 ức chế hoạt động của RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 và Abl ở nồng độ regorafenib đã đạt được trên lâm sàng. Trong các mô hình in vivo, regorafenib đã chứng minh hoạt động chống tạo mạch trong mô hình khối u chuột và ức chế sự phát triển của khối u cũng như hoạt động chống di căn trong một số mô hình xenograft chuột bao gồm một số mô hình ung thư biểu mô đại trực tràng ở người.

Hấp thụ

Cmax = 2,5 μg/mL; Tmax = 4 giờ; AUC = 70,4 μgh/mL; Cmax, trạng thái ổn định = 3,9 μg/mL; AUC, trạng thái ổn định = 58,3 μgh / mL; Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với dung dịch uống là 69% đến 83%.

Thể tích phân bố

Regorafenib trải qua tuần hoàn ruột với nhiều đỉnh nồng độ trong huyết tương được quan sát thấy trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ.

Liên kết protein

Regorafenib liên kết cao (99,5%) với protein huyết tương của con người.

Trao đổi chất

Thuốc Regonix Regorafenib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và UGT1A9. Các chất chuyển hóa lưu hành chính của regorafenib được đo ở trạng thái ổn định trong huyết tương người là M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl), cả hai đều có hoạt tính dược lý in vitro tương tự và nồng độ trạng thái ổn định như regorafenib. M-2 và M-5 liên kết với protein cao (lần lượt là 99,8% và 99,95%). Regorafenib là một chất ức chế P-glycoprotein Nhãn, trong khi các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl) là chất nền của P-glycoprotein 1.

Đào thải

Khoảng 71% liều phóng xạ được bài tiết qua phân (47% dưới dạng hợp chất mẹ, 24% dưới dạng chất chuyển hóa) và 19% liều được bài tiết qua nước tiểu (17% dưới dạng glucuronide) trong vòng 12 ngày sau khi dùng dung dịch uống phóng xạ với liều 120 mg.

Chu kỳ bán rã

Regorafenib, 160 mg liều uống = 28 giờ (14 - 58 giờ); Chất chuyển hóa M2, liều uống 160 mg = 25 giờ (14-32 giờ); Chất chuyển hóa M5, liều uống 160 mg = 51 giờ (32-72 giờ)

Độc tính

Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất (≥20%) là suy nhược/mệt mỏi, HFSR, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn/ăn uống, tăng huyết áp, viêm niêm mạc, khó thở và nhiễm trùng, đau (không được chỉ định khác), giảm cân, đau đường tiêu hóa và bụng, phát ban, sốt và buồn nôn

Tương tác thực phẩm

Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ regorafenib trong huyết thanh.

Tránh St. John's Wort. Loại thảo dược này gây ra sự trao đổi chất CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ regorafenib trong huyết thanh.

Dùng sau bữa ăn. Nên được thực hiện sau một bữa ăn ít chất béo chứa ít hơn 600 calo và ít hơn 30% chất béo.

Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Tác dụng phụ

Tiêu chảy, đau / lở loét trong miệng / cổ họng, thay đổi vị giác, khô miệng, chán ăn, rụng tóc, thay đổi giọng nói, giảm cân hoặc cứng cơ có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Điều trị bằng thuốc này đôi khi có thể khiến bàn tay / bàn chân của bạn phát triển một phản ứng da gọi là phản ứng da tay-chân (erythrodysesthesia palmar-plantar). Những người gốc Á có nguy cơ cao hơn. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn bị sưng, đau, đỏ, bong tróc, mụn nước hoặc ngứa ran / rát bàn tay / bàn chân. Các triệu chứng có thể trở nên tồi tệ hơn do nhiệt / áp lực lên bàn tay / bàn chân của bạn. Tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời kéo dài, gian hàng thuộc da và đèn mặt trời, cũng như tiếp xúc không cần thiết với nhiệt (ví dụ: nước rửa chén nóng, tắm nước nóng lâu). Sử dụng kem chống nắng và mặc quần áo bảo hộ khi ở ngoài trời. Tránh áp lực lên khuỷu tay, đầu gối và lòng bàn chân (chẳng hạn như dựa vào khuỷu tay, quỳ, đi bộ dài). Mặc quần áo rộng và giày thoải mái. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của phản ứng tay-chân, bác sĩ có thể cung cấp cho bạn một loại thuốc bổ sung để giảm các triệu chứng, hoặc ngừng hoặc trì hoãn điều trị regorafenib của bạn.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao. Bác sĩ có thể kiểm soát huyết áp của bạn bằng thuốc.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: vết thương chậm lành, dấu hiệu mất nước (như khát nước cực độ, chóng mặt, đi tiểu giảm), dấu hiệu mất cân bằng khoáng chất (như chuột rút / yếu cơ, nhịp tim không đều, thay đổi tâm thần / tâm trạng), dấu hiệu nhiễm trùng (như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh), dấu hiệu suy giáp (cân nặng tăng, không dung nạp lạnh, mệt mỏi bất thường, nhịp tim chậm).

Thuốc này có thể gây chảy máu nghiêm trọng. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu chảy máu nghiêm trọng, bao gồm: dễ chảy máu / bầm tím, đau dạ dày / bụng dữ dội, nôn có máu hoặc trông giống như bã cà phê, phân đen / hắc ín, chảy máu âm đạo bất thường, nước tiểu màu hồng / có máu, ho ra máu.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng nào, bao gồm: dấu hiệu đau tim (như đau ngực / hàm / cánh tay trái, khó thở, đổ mồ hôi bất thường), đau lưng đột ngột / dữ dội, co giật, đau đầu dữ dội, nhầm lẫn, thay đổi thị lực đột ngột, yếu một bên cơ thể, khó nói.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Regorafenib thường có thể gây phát ban nhẹ thường không nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn có thể không thể phân biệt nó với phát ban hiếm gặp có thể là dấu hiệu của phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ phát ban.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể thay đổi cách thức hoạt động của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Tài liệu này không chứa tất cả các tương tác thuốc có thể xảy ra. Giữ một danh sách tất cả các sản phẩm bạn sử dụng (bao gồm cả thuốc theo toa / không kê đơn và các sản phẩm thảo dược) và chia sẻ nó với bác sĩ và dược sĩ của bạn. Không bắt đầu, dừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.

Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này bao gồm: irinotecan, các loại thuốc khác có thể gây chảy máu / bầm tím (bao gồm các loại thuốc kháng tiểu cầu như clopidogrel, NSAID như ibuprofen, "chất làm loãng máu" như warfarin).

Aspirin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi sử dụng với thuốc này. Tuy nhiên, nếu bác sĩ yêu cầu bạn dùng aspirin liều thấp để ngăn ngừa đau tim hoặc đột quỵ (thường là 81-162 miligam mỗi ngày), bạn nên tiếp tục dùng aspirin trừ khi bác sĩ bảo bạn không dùng. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thêm chi tiết.

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ regorafenib khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách regorafenib hoạt động. Ví dụ bao gồm nefazodone, ritonavir, St. John's wort, telithromycin, thuốc chống nấm azole (như ketoconazole, itraconazole), kháng sinh macrolide (như clarithromycin), thuốc ức chế protease HIV (như nelfinavir), rifamycins (như rifabutin, rifampin), thuốc dùng để điều trị co giật (như phenytoin), trong số những loại khác.

Thuốc Regonix giá bao nhiêu?

Giá thuốc Regonix: 4.000.000/ hộp

Thuốc Regonix mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798

Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, tốt nghiệp Đại học Dược Hà Nội

Nguồn tham khảo bài viết: Regorafenib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online