Thuốc Tykerb Lapatinib là thuốc gì?

Thuốc Tykerb Lapatinib là một chất chống ung thư và chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng để điều trị ung thư vú dương tính với HER tiến triển hoặc di căn ở những bệnh nhân được điều trị hóa trị liệu trước đó.

Thuốc Tykerb Lapatinib là một loại thuốc chống ung thư được phát triển bởi GlaxoSmithKline (GSK) như một phương pháp điều trị các khối u rắn như ung thư vú và phổi. Nó đã được FDA chấp thuận vào ngày 13 tháng 3 năm 2007, để sử dụng ở những bệnh nhân ung thư vú di căn tiến triển kết hợp với thuốc hóa trị capecitabine. Lapatinib là một thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người loại 2 (HER2 / ERBB2) và thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (HER1 / EGFR / ERBB1) tyrosine kinase ức chế. Nó liên kết với miền phosphoryl hóa nội bào để ngăn chặn quá trình tự phosphoryl hóa thụ thể khi liên kết phối tử.

Thuốc Tykerb Lapatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Tykerb Lapatinib được chỉ định kết hợp với capecitabine để điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn có khối u biểu hiện quá mức protein thụ thể biểu bì loại 2 (HER2) ở người và đã được điều trị trước đó bao gồm anthracycline, taxane và trastuzumab.

Dược lực học của thuốc Tykerb Lapatinib

Thuốc Tykerb Lapatinib là một phân tử nhỏ và là thành viên của nhóm ức chế kinase 4-anilinoquinazoline. Một loại thuốc chống ung thư, lapatinib được phát triển bởi GlaxoSmithKline (GSK) như một phương pháp điều trị các khối u rắn như ung thư vú và phổi. Nó đã được FDA chấp thuận vào ngày 13 tháng 3 năm 2007, để sử dụng ở những bệnh nhân ung thư vú di căn tiến triển kết hợp với thuốc hóa trị capecitabine.

Cơ chế hoạt động của thuốc Tykerb Lapatinib

Thuốc Tykerb Lapatinib là chất ức chế kinase 4-anilinoquinazoline của các miền tyrosine kinase nội bào của cả thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (HER1 / EGFR / ERBB1) và thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người loại 2 (HER2 / ERBB2) với thời gian bán hủy phân ly là ≥300 phút. Lapatinib ức chế sự phát triển tế bào khối u do ERBB điều khiển trong ống nghiệm và trong các mô hình động vật khác nhau. Một tác dụng phụ đã được chứng minh trong một nghiên cứu in vitro khi lapatinib và 5-florouracil (chất chuyển hóa hoạt động của capecitabine) được sử dụng kết hợp trong 4 dòng tế bào khối u được thử nghiệm. Tác dụng ức chế tăng trưởng của lapatinib được đánh giá trong các dòng tế bào có điều kiện trastuzumab. Lapatinib duy trì hoạt động đáng kể chống lại các dòng tế bào ung thư vú được lựa chọn để tăng trưởng lâu dài trong môi trường in vitro chứa trastuzumab. Những phát hiện in vitro này cho thấy không kháng chéo giữa hai tác nhân này.

Hấp thụ

Hấp thu sau khi uống lapatinib là không đầy đủ và thay đổi.

Liên kết protein

Liên kết cao (>99%) với albumin và alpha-1 acid glycoprotein

Trao đổi chất

Lapatinib trải qua quá trình trao đổi chất rộng rãi, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP3A5, với những đóng góp nhỏ từ CYP2C19 và CYP2C8 cho nhiều chất chuyển hóa bị oxy hóa, không có chất nào chiếm hơn 14% liều thu hồi trong phân hoặc 10% nồng độ lapatinib trong huyết tương.

Đào thải

Lapatinib trải qua quá trình trao đổi chất rộng rãi, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP3A5, với những đóng góp nhỏ từ CYP2C19 và CYP2C8 cho nhiều chất chuyển hóa bị oxy hóa, không có chất nào chiếm hơn 14% liều thu hồi trong phân hoặc 10% nồng độ lapatinib trong huyết tương.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy cuối cùng một liều: 14,2 giờ Thời gian bán hủy nhiều liều hiệu quả: 24 giờ

Tương tác thực phẩm

Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi có thể làm giảm sự trao đổi chất CYP3A4 của lapatinib, làm tăng nồng độ huyết thanh của nó.

Tách biệt với bữa ăn. Dùng lapatinib ít nhất 1 giờ trước hoặc sau khi ăn, vì sinh khả dụng của lapatinib tăng cao do thực phẩm.

Tác dụng phụ của thuốc Tykerb Lapatinib

Buồn nôn, nôn, đau bụng, lở miệng, phát ban nhẹ, da khô và khó ngủ có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Tiêu chảy là một tác dụng phụ phổ biến và có thể trở nên nghiêm trọng. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu tiêu chảy xảy ra hoặc nếu bạn có dấu hiệu mất nước như chóng mặt hoặc giảm đi tiểu. Bác sĩ nên kê toa thuốc bổ sung để giúp kiểm soát các triệu chứng của bạn. Nếu tiêu chảy của bạn trở nên nghiêm trọng, bác sĩ có thể cần phải ngừng hoặc trì hoãn điều trị lapatinib của bạn.

Điều trị bằng thuốc này đôi khi có thể khiến bàn tay / bàn chân của bạn phát triển một phản ứng da gọi là hội chứng tay-chân (erythrodysesthesia palmar-plantar). Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn bị sưng, đau, đỏ, bong tróc, mụn nước hoặc ngứa ran / rát bàn tay / bàn chân. Các triệu chứng có thể trở nên tồi tệ hơn do nhiệt / áp lực lên bàn tay / bàn chân của bạn. Tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời kéo dài, buồng tắm nắng và đèn mặt trời, cũng như tiếp xúc không cần thiết với nhiệt (như nước rửa chén nóng, tắm nước nóng lâu). Sử dụng kem chống nắng và mặc quần áo bảo hộ khi ở ngoài trời. Tránh áp lực lên khuỷu tay, đầu gối và lòng bàn chân (chẳng hạn như dựa vào khuỷu tay, quỳ, đi bộ dài). Mặc quần áo rộng và giày thoải mái. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của hội chứng tay-chân, bác sĩ có thể cung cấp cho bạn một loại thuốc bổ sung để giảm các triệu chứng, hoặc ngừng hoặc trì hoãn điều trị lapatinib của bạn.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: mệt mỏi bất thường, khó thở, sưng mắt cá chân / bàn chân.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng, bao gồm: nhịp tim nhanh / đập / không đều, chóng mặt, ngất xỉu.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tương tác thuốc

Thuốc này có thể làm chậm quá trình loại bỏ các loại thuốc khác khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách chúng hoạt động. Ví dụ về các loại thuốc bị ảnh hưởng bao gồm một số loại thuốc cholesterol "statin" (simvastatin, lovastatin, atorvastatin), digoxin, irinotecan, tacrolimus, trazodone, trong số những loại khác.

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ lapatinib khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách thức hoạt động của lapatinib. Ví dụ bao gồm cimetidine, dexamethasone, ritonavir, St. John's wort, thuốc chống nấm azole (như itraconazole, ketoconazole), kháng sinh macrolide (như erythromycin, clarithromycin), thuốc ức chế protease HIV (như saquinavir), rifamycin (như rifabutin), một số loại thuốc chống động kinh (như phenytoin), trong số những loại khác.

Nhiều loại thuốc ngoài lapatinib có thể ảnh hưởng đến nhịp tim (kéo dài QT), bao gồm dofetilide, pimozide, procainamide, amiodarone, quinidine, sotalol, kháng sinh macrolide (như erythromycin), trong số những loại khác. Trước khi sử dụng lapatinib, hãy báo cáo tất cả các loại thuốc bạn hiện đang sử dụng cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Thuốc Tykerb Lapatinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Tykerb Lapatinib: 6.000.000/ hộp

Thuốc Tykerb Lapatinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798

Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, tốt nghiệp Đại học Dược Hà Nội

Nguồn tham khảo bài viết: Lapatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online