Thuốc Valtrex Valacyclovir là thuốc gì?

Thuốc Valtrex Valacyclovir là một thuốc kháng vi-rút guanine nucleoside được sử dụng để điều trị các đợt cấp herpes.

Thuốc Valtrex Valacyclovir là một loại thuốc kháng vi-rút đã được sử dụng để quản lý và điều trị các bệnh nhiễm trùng herpes khác nhau trong hơn 2 thập kỷ. Ban đầu nó đã được FDA chấp thuận vào năm 1995 Nhãn và được tiếp thị bởi GlaxoSmithKline 8. Valacyclovir là este L-valine của aciclovir. Nó là một thành viên của nhóm thuốc tương tự nucleoside purine (guanine) 10. Nhóm thuốc này tạo thành một phần quan trọng của phác đồ thuốc viêm gan, HIV và cytomegalovirus 4.

Một công dụng chính của valacyclovir là điều trị các đợt herpes sinh dục hoặc bùng phát. Herpes sinh dục là một bệnh lây truyền qua đường tình dục thường được chẩn đoán hiện đang ảnh hưởng đến hơn 400 triệu người trên toàn thế giới. Nó được gây ra bởi nhiễm virus herpes simplex (HSV). Nhiễm vi-rút này là suốt đời với các đợt kích hoạt lại định kỳ.

Thuốc Valtrex Valacyclovir là một chất ức chế DNA polymerase tương tự nucleoside được chỉ định cho

Người lớn

• Vết loét lạnh (Herpes Labialis)
• Herpes sinh dục
• Điều trị tổn thương herpes sinh dục ở bệnh nhân có sức đề kháng bình thường (đợt khởi đầu hoặc tái phát)
• Ức chế tổn thương herpes sinh dục ở bệnh nhân có sức đề kháng bình thường hoặc nhiễm HIV
• Giảm lây truyền vi-rút
• Giời leo

Bệnh nhi

• Vết loét lạnh (Herpes Labialis)
• Thủy đậu

Hạn chế sử dụng:

Hiệu quả và an toàn của valacyclovir chưa được thiết lập ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch ngoài việc ức chế mụn rộp sinh dục ở bệnh nhân nhiễm HIV.

Dược lực học của thuốc Valtrex Valacyclovir

Tác dụng kháng vi-rút

Valacyclovir cho thấy mức độ ức chế khác nhau đối với virus herpes simplex type 1 (HSV-1), 2 (HSV-2), Varicella Zoster Virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV), và cytomegalovirus (CMV). Mối quan hệ định lượng giữa tính nhạy cảm nuôi cấy tế bào của herpesvirus đối với thuốc kháng vi-rút và đáp ứng lâm sàng của con người đối với cùng một liệu pháp kháng vi-rút vẫn chưa được làm sáng tỏ. Kết quả xét nghiệm độ nhạy, được mô tả bằng nồng độ thuốc cần thiết để ức chế sự phát triển của vi-rút 50% trong nuôi cấy tế bào (EC50), rất khác nhau tùy thuộc vào các yếu tố khác nhau Nhãn.

Kết quả nghiên cứu lâm sàng

Đối với các điều kiện khác nhau dưới đây, kết quả nghiên cứu lâm sàng được tóm tắt như sau Nhãn:

Lở loét lạnh

Các tình nguyện viên có sức đề kháng bình thường với vết loét lạnh đã được quan sát thấy sau khi sử dụng chế độ 1 ngày (2 gram valacyclovir hai lần một ngày trong 1 ngày sau đó là một ngày giả dược) hoặc chế độ 2 ngày (2 gram valacyclovir hai lần mỗi ngày trong hai ngày). Thời gian trung bình của các cơn đau lạnh ngắn hơn khoảng 1 ngày ở những người được điều trị khi so sánh với các đối tượng được điều trị bằng giả dược. Phác đồ dùng thuốc valacyclovir 2 ngày không mang lại lợi ích vượt trội so với phác đồ 1 ngày. Không có sự khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng được quan sát thấy giữa các đối tượng dùng valacyclovir hoặc giả dược trong việc ngăn ngừa sự tiến triển của tổn thương đau lạnh sau giai đoạn sẩn, cho thấy thời gian dùng valacyclovir là một cân nhắc quan trọng Nhãn.

Các đợt mụn rộp sinh dục ban đầu

643 người lớn có sức đề kháng bình thường với mụn rộp sinh dục đợt đầu tiên có biểu hiện trong vòng 72 giờ kể từ khi khởi phát triệu chứng được chọn ngẫu nhiên trong một thử nghiệm mù đôi để nhận 10 ngày valacyclovir 1 gram hai lần mỗi ngày (n = 323) hoặc uống acyclovir 200 mg 5 lần một ngày (n = 320). Ở cả hai nhóm, thời gian trung bình để chữa lành tổn thương Herpetic được đo là 9 ngày và thời gian trung bình để ngừng đau được tìm thấy là 5 ngày, với thời gian trung bình để ngừng phát tán virus là khoảng 3 ngày.

Các đợt mụn rộp sinh dục tái phát

Kết quả của 3 nghiên cứu riêng biệt về bệnh nhân dùng phác đồ valacyclovir từ 3 đến 5 ngày cho thấy trung bình 4 ngày để chữa lành tổn thương, 2-3 ngày để hết đau liên quan đến tổn thương, với trung bình 2 ngày cho đến khi ngừng phát tán virus Nhãn. Những phát hiện này cho thấy sử dụng valacyclovir cho thấy tác dụng có lợi vượt trội khi so sánh với những phát hiện liên quan đến dùng giả dược.

Một lưu ý về sức đề kháng

Sự đề kháng của Herpes Simplex Virus và Varicella Zoster Virus đối với acyclovir có thể là kết quả của những thay đổi về chất và lượng trong TK virus và / hoặc DNA polymerase. Các phân lập lâm sàng của VZV giảm nhạy cảm với acyclovir đã được phân lập từ những bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh AIDS. Tổng cộng có 522 đột biến thiếu TK của VZV đã được xác định trong những trường hợp này Nhãn.

Cơ chế hoạt động của thuốc Valtrex Valacyclovir

Valacyclovir là este L-valine của aciclovir. Nó được phân loại là chất ức chế enzyme DNA polymerase tương tự nucleoside. Aciclovir là một chất tương tự nucleoside purine (guanine) là một chất chuyển hóa góp phần rất nhiều vào các hành động dược lý của valacyclovir. Trên thực tế, hầu hết các hoạt động của valacyclovir là do acyclovir.

Valacyclovir được chuyển đổi nhanh chóng và gần như hoàn toàn ở người thành aciclovir và valine, có thể bởi enzyme valacyclovir hydrolase. Aciclovir là một chất ức chế chọn lọc virus herpes, sở hữu hoạt tính in vitro chống lại virus herpes simplex (HSV) loại 1 và loại 2, virus varicella zoster (VZV), cytomegalovirus (CMV), Virus Epstein-Barr (EBV), cũng như herpesvirus 6 ở người (HHV-6). Aciclovir đã được chứng minh là ức chế tổng hợp DNA của virus herpes sau khi nó đã được phosphoryl hóa thành dạng triphosphate hoạt động 10.

Giai đoạn đầu tiên của quá trình phosphoryl hóa thuốc cho acyclovir đòi hỏi phải kích hoạt bởi một enzyme đặc hiệu của virus. Trong trường hợp HSV, VZV và EBV, enzyme này là thymidine kinase của virus (TK), chỉ được tìm thấy trong các tế bào bị nhiễm virus. Quá trình phosphoryl hóa được hoàn thành (chuyển đổi từ mono- sang triphosphate) bởi kinase tế bào. Acyclovir triphosphate ức chế cạnh tranh DNA polymerase của virus và kết hợp tác nhân này dẫn đến chấm dứt chuỗi DNA, ngăn chặn sự tổng hợp DNA của virus và ngăn chặn sự nhân lên của virus 10. Khả năng ức chế của acyclovir có tính chọn lọc cao do ái lực mạnh của thuốc với thymidine kinase (TK).

Tóm lại, tác dụng kháng vi-rút của valacyclovir đạt được theo 3 cách:

1) ức chế cạnh tranh DNA polymerase của virus

2) kết hợp và chấm dứt chuỗi DNA virus đang phát triển

3) bất hoạt DNA polymerase của virus. Mức độ hoạt tính kháng vi-rút cao hơn của acyclovir chống lại HSV so với VZV là do quá trình phosphoryl hóa hiệu quả hơn bởi thymidine kinase của virus (TK).

Hấp thụ

Sau khi uống, valacyclovir hydrochloride được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa (GI) và chuyển thành acyclovir và L-valine. Sinh khả dụng tuyệt đối của acyclovir sau khi dùng valacyclovir được đo ở mức 54,5% ± 9,1% sau khi dùng liều uống valacyclovir 1 gram và liều acyclovir tiêm tĩnh mạch (IV) 350 mg cho 12 đối tượng khỏe mạnh. Acyclovir (một chất chuyển hóa của valacyclovir) sinh khả dụng từ việc sử dụng thuốc này không bị ảnh hưởng bởi chính quyền với thực phẩm.

Thể tích phân bố

Thâm nhập dịch não tủy (CSF), được xác định bằng tỷ lệ AUC dịch não tủy/huyết tương, là khoảng 25% đối với aciclovir và chất chuyển hóa 8-hydroxy-aciclovir (8-OH-ACV), và khoảng 2,5% đối với chất chuyển hóa 9- (carboxymethoxy) methylguanine.

Trong một nghiên cứu trên bệnh nhi bị suy giảm miễn dịch, thể tích phân phối liều valacyclovir 15 ml / kg là 1,34 ± 0,65 L / kg 6.

Liên kết protein

Sự liên kết của valacyclovir với protein huyết tương của con người thấp và dao động từ 13,5% đến 17,9% Nhãn.

Trao đổi chất

Valacyclovir được chuyển đổi thành acyclovir và L-valine thông qua chuyển hóa ruột và / hoặc gan đầu tiên. Acyclovir cũng được biến đổi, ở một mức độ nhỏ, thành các chất chuyển hóa không hoạt động bởi aldehyd oxidase ngoài alcohol dehydrogenase và aldehyd dehydrogenase. Cả valacyclovir và acyclovir đều không được chuyển hóa bởi các enzyme cytochrome P450.

Đào thải

Sau khi uống một liều duy nhất 1 gram valacyclovir phóng xạ cho 4 đối tượng khỏe mạnh, 46% và 47% phóng xạ được đo bằng nước tiểu và phân, tương ứng, trong 96 giờ. Acyclovir chiếm 89% phóng xạ bài tiết qua nước tiểu.

Chu kỳ bán rã

Nửa đời thải trừ huyết tương của acyclovir thường trung bình 2,5 đến 3,3 giờ trong một số nghiên cứu về valacyclovir ở những người tình nguyện có chức năng thận bình thường.

Độ thanh thải

Giải phóng mặt bằng acyclovir ở thận sau khi dùng một liều duy nhất 1 gram valacylcovir đến 12 người khỏe mạnh 437 tình nguyện viên là khoảng 255 ± 86 ml / phút, chiếm 42% tổng độ thanh thải huyết tương rõ ràng của acyclovir.

Tác dụng phụ của thuốc Valtrex Valacyclovir

Buồn nôn, đau dạ dày, nhức đầu hoặc chóng mặt có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: dấu hiệu của các vấn đề về thận (chẳng hạn như thay đổi lượng nước tiểu, đau lưng / bên bất thường), thay đổi tâm thần / tâm trạng (như kích động, nhầm lẫn, ảo giác), chuyển động run rẩy / không vững, mệt mỏi bất thường, nhịp tim nhanh, dễ bầm tím / chảy máu, sốt mới, nước tiểu có máu / sẫm màu, đau dạ dày / bụng dữ dội, vàng, mắt/da.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng, bao gồm: thay đổi thị lực đột ngột, khó nói, mất ý thức, co giật.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tương tác thuốc

Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này bao gồm: các loại thuốc khác có thể gây ra các vấn đề về thận (bao gồm cả thuốc chống viêm không steroid-NSAID như ibuprofen, naproxen).

Valacyclovir rất giống với acyclovir. Không sử dụng thuốc có chứa acyclovir trong khi sử dụng valacyclovir.

Thuốc Valtrex Valacyclovir giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Valtrex: 900.000/ hộp 42 viên

Thuốc Valtrex Valacyclovir mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Valaciclovir: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online