Thuốc Zometa Axit zoledronic là thuốc gì?

Thuốc Zometa Axit zoledronic là một bisphosphonate được sử dụng để điều trị tăng calci máu liên quan đến bệnh ác tính, đa u tủy và di căn xương từ các khối u rắn.

Thuốc Zometa Axit zoledronic là thế hệ thứ ba, nitơ chứa bisphosphonate tương tự như axit ibandronic, axit minodronic và axit risedronic. Axit zoledronic được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa nhiều dạng loãng xương, tăng calci máu ác tính, đa u tủy, di căn xương từ khối u rắn và bệnh Paget xương. Axit zoledronic lần đầu tiên được mô tả trong tài liệu vào năm 1994.

Thuốc Zometa Axit zoledronic đã được FDA chấp thuận vào ngày 20 tháng 8 năm 2001.

Axit zoledronic được chỉ định để điều trị tăng calci máu ác tính, đa u tủy, di căn xương từ khối u rắn, loãng xương ở nam giới và phụ nữ mãn kinh, loãng xương do glucocorticoid và bệnh Paget xương ở nam và nữ. Axit zoledronic cũng được chỉ định để phòng ngừa loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh và loãng xương do glucocorticoid.

Dược lực học của thuốc Zometa Axit zoledronic

Axit zoledronic là thế hệ thứ ba, nitơ có chứa bisphosphonate ức chế chức năng hủy xương và ngăn ngừa sự tái hấp thu xương. Cửa sổ điều trị rộng vì bệnh nhân không có khả năng bị ảnh hưởng nghiêm trọng do quá liều và thời gian tác dụng dài. Bệnh nhân cần được tư vấn về nguy cơ thiếu hụt điện giải, suy thận, hoại tử xương hàm, gãy xương đùi không điển hình, co thắt phế quản, suy gan, hạ canxi máu và nhiễm độc phôi thai nhi.

Cơ chế hoạt động

Bisphosphonates được đưa vào xương nơi chúng liên kết với hydroxyapatite. Sự tái hấp thu xương bởi các nguyên bào xương gây ra axit hóa cục bộ, giải phóng bisphosphonate, được đưa vào nguyên bào hủy xương bằng endocytosis pha lỏng.6 Các túi nội bào trở nên axit hóa, giải phóng bisphosphonates vào cytosol của nguyên bào xương nơi chúng hoạt động.

Osteoclasts làm trung gian tái hấp thu xương. Khi nguyên bào xương liên kết với xương, chúng tạo thành podosome, cấu trúc vòng của F-actin. Axit etidronic cũng ức chế V-ATPase trong nguyên bào hủy xương, mặc dù các tiểu đơn vị chính xác vẫn chưa được biết, ngăn chặn F-actin hình thành podosome. Sự gián đoạn của podosome làm cho các nguyên bào xương tách ra khỏi xương, ngăn ngừa sự tái hấp thu xương.

Nitơ chứa bisphosphonates như zoledronate được biết là gây ra apoptosis của các tế bào khối u tạo máu bằng cách ức chế các thành phần của con đường mevalonate farnesyl diphosphate synthase, farnesyl diphosphate và geranylgeranyl diphosphate. Những thành phần này rất cần thiết cho quá trình prenyl hóa sau dịch mã của các protein liên kết GTP như Rap1. Việc thiếu prenyl hóa các protein này cản trở chức năng của chúng, và trong trường hợp Rap1, dẫn đến apoptosis. Zoledronate cũng kích hoạt caspases mà tiếp tục góp phần vào apoptosis.

Hấp thụ

Một liều tiêm tĩnh mạch 4mg đạt đến CMax 370±78,5ng / mL, với TMax 0,317±0,014h và AUC là 788±181ng * h / mL.4 Một liều tiêm tĩnh mạch 5mg đạt đến CMax 471±76,1ng / mL, với TMax 0,368±0,005h và AUC là 917±226ng * h / mL.4

Liên kết protein

Axit zoledronic là 23-53% protein liên kết trong huyết tương.

Trao đổi chất

Axit zoledronic không được chuyển hóa trong vivio.

Đào thải

Axit zoledronic được loại bỏ 39 ± 16% trong nước tiểu dưới dạng thuốc mẹ không được chuyển hóa.

Chu kỳ bán rã

Axit zoledronic có thời gian bán hủy cuối cùng là 146 giờ.

Độ thanh thải

Axit zoledronic có độ thanh thải thận là 3,7 ± 2,0 L / h.

Độc tính

Bệnh nhân dùng quá liều có thể có biểu hiện suy thận, hạ canxi máu, giảm phosphate máu và hạ đường huyết. Quá liều nên được quản lý thông qua tiêm tĩnh mạch các ion không đủ.

Tác dụng phụ

Chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc các triệu chứng giống cúm (như sốt, ớn lạnh, đau cơ/khớp) có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: tăng hoặc đau xương / khớp / cơ, đau hông / đùi / háng mới hoặc bất thường, đau hàm / tai, các vấn đề về mắt / thị lực, tê / ngứa ran, co thắt cơ, nhịp tim không đều.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: dấu hiệu của các vấn đề về thận (như thay đổi lượng nước tiểu), co giật.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Zometa Axit zoledronic giá bao nhiêu?

Giá thuốc Zometa: Tư vấn 0906297798

Thuốc Zometa Axit zoledronic mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Zoledronic acid: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online