Thuốc Actilyse 50mg là gì?

Thuốc Actilyse 50mg là một dạng tái tổ hợp của chất hoạt hóa plasminogen mô người được sử dụng trong điều trị khẩn cấp nhồi máu cơ tim, đột quỵ thiếu máu cục bộ và thuyên tắc phổi.

Thuốc Actilyse 50mg là một chất kích hoạt plasminogen mô tái tổ hợp (rt-PA) được sử dụng làm tác nhân tiêu huyết khối. Nó tách plasminogen để tạo thành plasmin, một loại enzyme liên quan đến sự thoái hóa của cục máu đông. Trong trường hợp không có fibrin, sự chuyển đổi plasminogen qua trung gian alteplase bị hạn chế, nhờ ái lực cao giữa alteplase và fibrin.3,6 Alteplase là một glycoprotein tinh khiết gồm 527 axit amin được biểu hiện trong các tế bào buồng trứng chuột đồng Trung Quốc (CHO). Nó lần đầu tiên được FDA chấp thuận vào năm 1987 để quản lý bệnh huyết khối, bao gồm nhồi máu cơ tim cấp tính (AMI).1 Việc sử dụng alteplase để kiểm soát AMI đã giảm nhờ sự sẵn có của các phương pháp điều trị an toàn hơn như nong mạch và đặt stent. Tuy nhiên, việc sử dụng nó để điều trị đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính (AIS) đã tăng lên trong những năm qua. Các tác nhân tiêu huyết khối mới có nguồn gốc từ chất kích hoạt plasminogen mô, chẳng hạn như desmoteplase, tenecteplase và reteplase, cũng đã được phát triển. Alteplase cũng có sẵn dưới dạng Cathflo Activase (nhỏ thuốc ống thông) để phục hồi chức năng cho các thiết bị tiếp cận tĩnh mạch trung tâm.

Thuốc Actilyse 50mg chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Actilyse 50mg được chỉ định để điều trị đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính (AIS) và sử dụng trong nhồi máu cơ tim cấp tính (AMI) để giảm tỷ lệ tử vong và tỷ lệ mắc bệnh suy tim. Alteplase cũng được chỉ định để ly giải thuyên tắc phổi lớn cấp tính, được định nghĩa là thuyên tắc phổi cấp tính cản trở lưu lượng máu đến một thùy hoặc nhiều đoạn phổi, và thuyên tắc phổi cấp tính kèm theo huyết động không ổn định.

Dược lực học của thuốc Actilyse 50mg

Thuốc Actilyse 50mg liên kết với fibrin và plasminogen. Độ đặc hiệu của alteplase đối với fibrin đạt được nhờ ái lực cao với dư lượng lysine. Ngoài ra, nó có thể liên kết plasminogen thông qua các cấu trúc vòng lặp gọi là kringles, được ổn định bởi ba liên kết disulphide tương tự như các liên kết trong plasminogen. Tính đặc hiệu của alteplase đối với plasminogen liên kết với fibrin cho phép thuốc này hoạt động theo cách đặc hiệu cục máu đông hoặc fibrin, dẫn đến nồng độ plasmin lưu thông thấp và nguy cơ biến đổi xuất huyết thấp hơn.

Ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp, alteplase làm giảm nồng độ fibrinogen từ 3 đến 6 giờ sau khi điều trị. Ở những bệnh nhân bị đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, bệnh nhân được điều trị bằng alteplase có độ phân giải cao hơn đáng kể dấu hiệu động mạch tăng mật độ, một dấu hiệu hình thành cục máu đông ở động mạch não giữa gần, so với những người được điều trị bằng giả dược. Việc sử dụng alteplase làm tăng nguy cơ chảy máu và các biến cố huyết khối. Các trường hợp thuyên tắc cholesterol hiếm gặp cũng đã được báo cáo.

Cơ chế hoạt động của thuốc Actilyse 50mg

Thuốc Actilyse 50mg là một chất kích hoạt plasminogen mô tái tổ hợp (rt-PA) chuyển đổi plasminogen thành plasmin trong quá trình phụ thuộc fibrin. Trong trường hợp không có fibrin, alteplase chuyển đổi một lượng plasminogen hạn chế. Tuy nhiên, với sự hiện diện của cục máu đông fibrin, alteplase liên kết với fibrin và tách liên kết arginine-valine ở vị trí 560 và 561 của plasminogen, chuyển đổi nó thành dạng hoạt động của nó, plasmin. Plasmin lần lượt làm suy giảm ma trận fibrin của huyết khối và thúc đẩy sự hòa tan cục máu đông. Alteplase bắt đầu tiêu sợi huyết cục bộ với phân giải protein toàn thân hạn chế.

Hấp thụ của thuốc Actilyse 50mg

Những người tình nguyện khỏe mạnh có chất hoạt hóa plasminogen mô nội sinh cơ bản (t-PA) là 3,3 ng / ml đã tăng 290 lần nồng độ cơ bản sau khi nhận alteplase với tốc độ truyền 0,25 mg / kg trong 30 phút; Với tốc độ truyền 0,5 mg / kg, mức tăng 550 lần đã được quan sát thấy.1 Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp (n = 12) được tiêm 10 mg alteplase trong 2 phút truyền đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 3310 ng / ml. Tiếp theo là 50 mg alteplase trong 1 giờ và 30 mg trong 1,5 giờ, dẫn đến nồng độ trong huyết tương ổn định lần lượt là 2210 ng / ml và 930 ng / ml.

Thể tích phân bố

Thể tích phân phối ban đầu xấp xỉ thể tích huyết tương.6 Thể tích phân phối trung bình của khoang trung tâm đi từ 3, 9 đến 4, 3 L và thể tích phân phối ở trạng thái ổn định đi từ 7, 2 đến 12 L.

Liên kết protein

Không có sẵn.

Trao đổi chất

Thuốc Actilyse 50mg chủ yếu được chuyển hóa bởi gan. Các miền carbohydrate và polypeptide của alteplase tương tác với các thụ thể glycoprotein gan, dẫn đến endocytosis qua trung gian thụ thể.1 Các nghiên cứu in vivo cho thấy alteplase tuân theo động học bậc không, có nghĩa là sự trao đổi chất của nó có thể bão hòa ở nồng độ huyết tương cao hơn.

Đào thải

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, hơn 80% alteplase được loại bỏ qua nước tiểu 18 giờ sau khi dùng.

Chu kỳ bán rã

Alteplase có thời gian bán hủy ban đầu dưới 5 phút ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính (AMI). Thời gian bán hủy ban đầu trong huyết tương chiếm ưu thế của 3 giờ và phác đồ tăng tốc cho AMI là tương tự nhau.

Độ thanh thải

Alteplase có độ thanh thải huyết tương từ 380 đến 570 mL/phút.

Độc tính

Thông tin độc tính liên quan đến alteplase không có sẵn. Bệnh nhân dùng quá liều có nguy cơ cao bị tác dụng phụ nghiêm trọng như nguy cơ chảy máu và các biến cố huyết khối.6 Các biện pháp triệu chứng và hỗ trợ được khuyến cáo. Khả năng gây ung thư của alteplase hoặc ảnh hưởng của nó đối với khả năng sinh sản chưa được đánh giá. Các nghiên cứu in vivo đánh giá tính sinh khối u và nghiên cứu in vitro đánh giá tính đột biến là âm tính.6 Người ta ước tính rằng độc tính cấp tính ở miệng và da của alteplase là trên 5.000 mg / kg.

Tác dụng phụ của thuốc Actilyse 50mg

Tác dụng phụ của Actilyse là Phù mạch miệng miệng, Thuyên tắc cholesterol, Tái thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sâu, Thuyên tắc phổi, Phản ứng dị ứng.

Thuốc Actilyse 50mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Actilyse 50mg: 18.000.000/ hộp (2 hộp nhỏ)

Thuốc Actilyse 50mg mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Alteplase: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online