Chỉ định và liều lượng của thuốc Afanat

Ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ tiến triển cục bộ, Ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ di căn

Người lớn: Ở những bệnh nhân bị xóa EGFR exon 19 không kháng hoặc kích hoạt hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R), và ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ vảy tiến triển hoặc di căn cục bộ (NSCLC) tiến triển trên hoặc sau khi hóa trị dựa trên bạch kim: 40 mg mỗi ngày một lần; Nếu dung nạp, có thể tăng lên đến 50 mg mỗi ngày. Có thể cân nhắc tăng liều sau 21 ngày đối với NSCLC dương tính với đột biến EGFR; 28 ngày đối với NSCLC vảy. Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận xảy ra. Giảm liều, gián đoạn hoặc ngừng thuốc có thể được yêu cầu tùy theo độ an toàn hoặc khả năng dung nạp của từng cá nhân (tham khảo hướng dẫn chi tiết về sản phẩm).

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân dùng thuốc ức chế P-gp: Giảm liều hàng ngày xuống 10 mg, tốt nhất là cách nhau 6 giờ (đối với thuốc ức chế P-gp dùng liều) hoặc cách nhau 12 giờ (đối với thuốc ức chế P-gp liều mỗi ngày một lần). Tiếp tục với liều afatinib thông thường sau khi ngừng thuốc ức chế P-gp.

Bệnh nhân dùng cảm ứng P-gp: Tăng liều hàng ngày lên 10 mg khi dung nạp. Tiếp tục với liều afatinib thông thường 2-3 ngày sau khi ngừng thuốc cảm ứng P-gp.

Suy thận

Nặng (eGFR 15-29 ml/phút/1,73m2): Giảm liều khởi đầu xuống 30 mg mỗi ngày một lần. Bệnh nhân dùng eGFR <15 ml/phút/1,73m2 hoặc chạy thận nhân tạo: Không khuyến cáo.

Suy gan

Nặng (Child-Pugh lớp C): Không được khuyến khích.

Cách sử dụng thuốc Afanat

Nên uống khi bụng đói. Uống ít nhất 1 giờ trước hoặc 3 giờ sau bữa ăn. Nuốt toàn bộ. Đối với những bệnh nhân khó nuốt, tab có thể được phân tán trong khoảng 100 mL nước thường, không ga. Không nên sử dụng liqd khác. Thả tab vào nước và khuấy w/o nghiền cho đến khi nó phân tán (khoảng 15 phút). Uống ngay. Rửa sạch ly với 100 mL nước và uống khác. Liqd phân tán cũng có thể được dùng qua ống thông mũi dạ dày.

Chống chỉ định

Mang thai và cho con bú.

Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt

Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim hoặc giảm LVEF; trọng lượng cơ thể thấp hơn, tiền sử viêm giác mạc, viêm loét giác mạc hoặc khô mắt nghiêm trọng; tiền sử loét đường tiêu hóa, bệnh túi thừa hoặc di căn ruột. Suy thận và gan. Sử dụng đồng thời với các chất ức chế và cảm ứng P-glycoprotein (P-gp).

Tác dụng phụ của thuốc Afanat

Đáng kể: Giảm LVEF ban đầu, phản ứng ở da (ví dụ: phát ban dạng mụn, ban đỏ, phát ban hoặc mụn trứng cá), hội chứng gây mê hồng cầu lòng bàn tay-thực vật, ảnh hưởng đường tiêu hóa (ví dụ: tiêu chảy, viêm miệng), paronychia. Hiếm khi, viêm giác mạc.

Rối loạn mắt: Khô mắt, viêm kết mạc.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó tiêu, viêm môi, viêm tụy.

Rối loạn chung và điều kiện trang web quản trị: Pyrexia.

Xét nghiệm: Tăng ALT / AST, trọng lượng giảm.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm sự thèm ăn, hạ kali máu.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Co thắt cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm bàng quang.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Tiêu mũi.

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, khô da, rối loạn móng.

Rối loạn mạch máu: Chảy máu cam.

Có khả năng gây tử vong: Bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc phản ứng giống ILD (ví dụ: thâm nhiễm phổi, viêm phổi, hội chứng suy hô hấp cấp tính, viêm phế nang dị ứng), thủng đường tiêu hóa, LFT bất thường và suy gan, mất nước có hoặc không có suy thận; tổn thương da bọng nước, phồng rộp hoặc tróc vảy bao gồm các trường hợp gợi ý hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Danh mục mang thai (FDA Hoa Kỳ)

PO: D

Thông tin tư vấn bệnh nhân

Thuốc này có thể gây ra phản ứng bất lợi cho mắt, ví dụ như viêm kết mạc, khô mắt hoặc viêm giác mạc, nếu bị ảnh hưởng, không lái xe hoặc vận hành máy móc. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời và sử dụng bảo vệ chống nắng đầy đủ (ví dụ: mặc quần áo bảo hộ, sử dụng kem chống nắng) vì nó có thể làm trầm trọng thêm các phản ứng da có thể xảy ra. Tránh sử dụng kính áp tròng.

Thông số giám sát

Thiết lập tình trạng đột biến EGFR trước khi bắt đầu điều trị. Đánh giá LVEF trước và trong khi điều trị ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim. Theo dõi LFT và xét nghiệm chức năng thận định kỳ; các dấu hiệu và triệu chứng của viêm giác mạc, ILD, nhiễm độc da, tiêu chảy và mất nước.

Quá liều

Triệu chứng: Phát ban, mụn trứng cá, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, suy nhược, chóng mặt, nhức đầu, đau bụng và amylase tăng cao. Quản lý: Điều trị hỗ trợ. Có thể cân nhắc nôn hoặc rửa dạ dày nếu có chỉ định.

Tương tác thuốc

Tăng nồng độ trong huyết tương với các chất ức chế P-gp mạnh (ví dụ: ritonavir, ciclosporin A, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, verapamil, quinidine, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir, amiodarone). Giảm nồng độ trong huyết tương với các chất gây cảm ứng P-gp mạnh (ví dụ: rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital). Có thể làm tăng sinh khả dụng của chất nền protein kháng ung thư vú đường uống (BCRP) (ví dụ rosuvastatin, sulfasalazine).

Tương tác thực phẩm

Giảm đáng kể sự hấp thụ và tiếp xúc với các bữa ăn giàu chất béo. Giảm phơi nhiễm huyết tương với St. John's wort.

Cơ chế hoạt động của thuốc Afanat

Cơ chế hoạt động: Afatinib là một chất ức chế tyrosine kinase mạnh và có tính chọn lọc cao của gia đình ErbB. Nó liên kết cộng hóa trị với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR hoặc ErbB1), thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì của con người loại 2 (HER2 hoặc ErbB2) và 4 (HER4 hoặc ErbB4) để ngăn chặn không thể đảo ngược quá trình tự phosphoryl hóa tyrosine kinase và điều chỉnh tín hiệu ErbB.

Dược động học của thuốc Afanat

Hấp thu: Giảm hấp thu với các bữa ăn nhiều chất béo. Sinh khả dụng: 92%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 2-5 giờ.

Phân bố: Liên kết protein huyết tương: Khoảng 95%.

Chuyển hóa: Cộng hóa trị với protein và các phân tử nhỏ nucleophilic. Trải qua quá trình trao đổi chất enzyme tối thiểu.

Bài tiết: Qua phân (85%) và nước tiểu (4%), chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi. Nửa đời thải trừ: 37 giờ.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 25°C. Bảo vệ khỏi độ ẩm cao hoặc độ ẩm và ánh sáng.

Đây là một loại thuốc gây độc tế bào. Thực hiện theo các thủ tục hiện hành để nhận, xử lý, quản lý và thải bỏ.

Lớp MIMS

Điều trị ung thư nhắm mục tiêu

Phân loại ATC

L01EB03 - afatinib ; Thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Được sử dụng trong điều trị ung thư.

Thuốc Afanat giá bao nhiêu?

Giá thuốc Afanat 30mg: 3.000.000/ hộp

Giá thuốc Afanat 40mg: 3.200.000/ hộp

Thuốc Afanat mua ở đâu?

Hà Nội:  143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: 152 Lạc Long Quân P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: https://www.mims.com

Nguồn: Trung tâm Thông tin Công nghệ sinh học quốc gia. Cơ sở dữ liệu PubChem. Afatinib, CID=10184653, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Afatinib (truy cập ngày 20 tháng Giêng năm 2020)