Chỉ định và liều dùng của thuốc Bdenza

Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn

Người lớn: Ở những người đàn ông không có triệu chứng hoặc triệu chứng nhẹ sau khi thất bại của liệu pháp thiếu androgen trong đó hóa trị chưa được chỉ định lâm sàng hoặc có bệnh đã tiến triển trên hoặc sau khi điều trị docetaxel: 160 mg như một liều duy nhất một lần mỗi ngày. Nếu lớn hơn hoặc bằng độc tính độ 3 hoặc tác dụng phụ không dung nạp xảy ra, hãy ngừng điều trị trong 1 tuần hoặc cho đến khi các triệu chứng cải thiện xuống dưới hoặc bằng độc tính độ 2, sau đó tiếp tục dùng liều bình thường hoặc giảm xuống 80-120 mg mỗi ngày một lần nếu cần. Các khuyến nghị có thể khác nhau giữa các quốc gia.

Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến không di căn

Người lớn: 160 mg dưới dạng liều đơn mỗi ngày một lần. Nếu lớn hơn hoặc bằng độc tính độ 3 hoặc tác dụng phụ không dung nạp xảy ra, hãy ngừng điều trị trong 1 tuần hoặc cho đến khi các triệu chứng cải thiện xuống dưới hoặc bằng độc tính độ 2, sau đó tiếp tục dùng liều bình thường hoặc giảm xuống 80-120 mg mỗi ngày một lần nếu cần. Các khuyến nghị có thể khác nhau giữa các quốc gia. Tham khảo nguyên tắc sản phẩm cụ thể.

Ung thư tuyến tiền liệt di căn nhạy cảm với Hormone

Người lớn: Kết hợp với liệu pháp thiếu androgen: 160 mg dưới dạng liều duy nhất mỗi ngày một lần. Nếu lớn hơn hoặc bằng độc tính độ 3 hoặc tác dụng phụ không dung nạp xảy ra, hãy ngừng điều trị trong 1 tuần hoặc cho đến khi các triệu chứng cải thiện xuống dưới hoặc bằng độc tính độ 2, sau đó tiếp tục dùng liều bình thường hoặc giảm xuống 80-120 mg mỗi ngày một lần nếu cần. Các khuyến nghị có thể khác nhau giữa các quốc gia. Tham khảo nguyên tắc sản phẩm cụ thể.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP2C8 mạnh: 80 mg mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân dùng thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh: 160-240 mg mỗi ngày một lần.

Cách dùng

Có thể được thực hiện có hoặc không có thức ăn. Nuốt toàn bộ, không nhai / hòa tan / mở nắp.

Chống chỉ định của thuốc Bdenza Enzalutamide

Quá mẫn. Nữ. Sử dụng đồng thời với warfarin. Mang thai và cho con bú.

Thận trọng

Bệnh nhân có tiền sử hoặc nguy cơ co giật (ví dụ: tiền sử chấn thương sọ não hoặc chấn thương đầu, CVA hoặc TIA, dị dạng động tĩnh mạch, nhiễm trùng não; Bệnh Alzheimer, u màng não, bệnh leptomeningeal do ung thư tuyến tiền liệt, mất ý thức không rõ nguyên nhân trong vòng 12 tháng qua, sự hiện diện của tổn thương não chiếm không gian), tiền sử hoặc nguy cơ kéo dài khoảng QT, bệnh CV gần đây (ví dụ: nhồi máu cơ tim gần đây, đau thắt ngực không ổn định, suy tim [Hiệp hội Tim mạch New York loại III hoặc IV trừ khi LVEF ≥45%], nhịp tim chậm, tăng huyết áp không kiểm soát được). Suy thận và gan nặng.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Bdenza

Đáng kể: Ngã và gãy xương; phản ứng quá mẫn (ví dụ: phù mặt, lưỡi, môi hoặc hầu họng); hội chứng bệnh não đảo ngược sau (PRES), co giật; Khối u ác tính nguyên phát thứ 2 (ví dụ: ung thư bàng quang, ung thư biểu mô tuyến đại tràng, ung thư biểu mô tế bào chuyển tiếp, ung thư biểu mô tế bào chuyển tiếp bàng quang).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó đọc.

Rối loạn chung và điều kiện trang web hành chính: Suy nhược, mệt mỏi.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau lưng; cứng cơ, đau hoặc yếu.

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, rối loạn chức năng nhận thức, hội chứng chân không yên.

Rối loạn tâm thần: Lo lắng, suy giảm trí nhớ, mất ngủ.

Hệ thống sinh sản và rối loạn vú: Gynaecomastia.

Rối loạn da và mô dưới da: Da khô, ngứa.

Rối loạn mạch máu: Bốc hỏa, tăng huyết áp.

Có khả năng gây tử vong: Bệnh tim thiếu máu cục bộ (ví dụ: biến cố thiếu máu cục bộ độ 3 hoặc 4).

Phân loại thai kỳ (US FDA)

PO: X

Thông tin tư vấn bệnh nhân

Thuốc này có thể gây ra các sự kiện tâm thần và thần kinh, bao gồm co giật; Nếu bị ảnh hưởng, không lái xe hoặc vận hành máy móc.

Chỉ số theo dõi

Đánh giá nguy cơ té ngã và gãy xương. Theo dõi huyết áp, công thức máu có phân biệt và LFT lúc ban đầu và khi cần thiết. Có thể thực hiện theo dõi INR bổ sung ở bệnh nhân dùng warfarin. Đánh giá các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh tim thiếu máu cục bộ, co giật và PRES.

Quá liều thuốc Bdenza

Triệu chứng: Co giật (tăng nguy cơ). Quản lý: Điều trị hỗ trợ.

Tương tác của thuốc Bdenza với các thuốc khác

Có thể làm giảm nồng độ warfarin trong huyết thanh; tránh sử dụng đồng thời hoặc tiến hành giám sát INR bổ sung. Tăng nồng độ huyết thanh với các chất ức chế CYP2C8 mạnh (ví dụ gemfibrozil) và các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ itraconazole). Giảm nồng độ trong huyết thanh với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ: rifampicin, rifabutin, rifapentine, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital). Có thể làm giảm nồng độ thuốc thôi miên trong huyết thanh (ví dụ: midazolam, zolpidem, diazepam), thuốc giảm đau opioid (ví dụ: fentanyl, tramadol, methadone, alfentanil), thuốc chống động kinh (ví dụ: clonazepam), thuốc chống tăng huyết áp (ví dụ: bisoprolol, diltiazem, verapamil, felodipine, nifedipine, nicardipine), corticosteroid (ví dụ: dexamethasone, prednisone, prednisolone), thuốc kháng vi-rút HIV (ví dụ: indinavir, ritonavir), thuốc chống loạn nhịp (ví dụ: quinidine, disopyramide, amiodarone), thuốc ức chế miễn dịch (ví dụ: tacrolimus, sirolimus, ciclosporin), omeprazole, atorvastatin, haloperidol, clarithromycin và cabazitaxel.

Tương tác với thức ăn

Giảm nồng độ trong huyết thanh với St John's wort.

Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm

Có thể làm giảm kết quả của các xét nghiệm khác nhau, do đó gây ra nồng độ digoxin tăng giả hoặc thậm chí nồng độ digoxin điều trị cho bệnh nhân không dùng digoxin; Xem xét việc sử dụng một phương pháp thay thế (ví dụ: khối phổ).

Cơ chế hoạt động của thuốc Bdenza Enzalutamide

Cơ chế hoạt động: Enzalutamide là một chất ức chế tín hiệu thụ thể androgen tinh khiết. Nó ức chế cạnh tranh androgen liên kết với các thụ thể của nó, do đó ức chế sự chuyển vị hạt nhân của các thụ thể androgen và sự tương tác của chúng với DNA. Điều này dẫn đến apoptosis tế bào và giảm khối lượng khối u tuyến tiền liệt.

Dược động học của thuốc Bdenza

Hấp thu: Hấp thu nhanh. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1 giờ (khoảng: 0,5-3 giờ).

Phân bố: Thể tích phân phối: 110 L. Liên kết protein huyết tương: 97-98% chủ yếu với albumin (enzalutamide); 95% (N-desmethyl enzalutamide).

Chuyển hóa: Chuyển hóa rộng rãi ở gan chủ yếu bởi isoenzyme CYP2C8 thành chất chuyển hóa có hoạt tính, N-desmethyl enzalutamide và ở mức độ thấp hơn bởi isoenzyme CYP3A4; Trải qua quá trình chuyển hóa thêm bởi carboxylesterase 1 thành chất chuyển hóa axit cacboxylic không hoạt động.

Bài tiết: Chủ yếu qua nước tiểu (71% là chất chuyển hóa không hoạt động); phân (14% là chất chuyển hóa không hoạt động). Nửa đời thải trừ giai đoạn cuối: Enzalutamide: 6 ngày (khoảng: 2,8 đến 10,2 ngày); N-desmethyl enzalutamide: 7,8 đến 8,6 ngày.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C. Bảo vệ khỏi độ ẩm. Đây là một loại thuốc gây độc tế bào. Thực hiện theo các thủ tục hiện hành để nhận, xử lý, quản lý và thải bỏ.

Phân loại MIMS

Liệu pháp nội tiết trong điều trị ung thư

Phân loại ATC

L02BB04 - enzalutamide ; Thuộc về lớp chống androgen. Được sử dụng trong điều trị các bệnh tân sinh.

Thuốc Bdenza 40mg giá bao nhiêu?

Giá thuốc Bdenza: 6.000.000/ hộp 112 viên

Thuốc Bdenza 40mg mua ở đâu?

Hà Nội:  143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: 152 Lạc Long Quân P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: https://www.mims.com/

Nguồn: Trung tâm Thông tin Công nghệ sinh học quốc gia. Cơ sở dữ liệu PubChem. Enzalutamide, CID=15951529, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enzalutamide (truy cập ngày 22 tháng Giêng năm 2020)