Thuốc Lucicapma Capmatinib là thuốc gì?

Thuốc Lucicapma Capmatinib là một chất ức chế kinase nhắm mục tiêu tyrosine kinase thụ thể c-Met trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ với MET exon 14 bỏ qua.

Thuốc Lucicapma Capmatinib là một chất ức chế kinase phân tử nhỏ nhắm mục tiêu chống lại c-Met (còn gọi là thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào gan [HGFR]), một thụ thể tyrosine kinase, ở người khỏe mạnh, kích hoạt các chuỗi tín hiệu liên quan đến tái tạo cơ quan và sửa chữa mô.2 Kích hoạt c-Met bất thường - thông qua đột biến, khuếch đại và / hoặc biểu hiện quá mức - được biết là xảy ra ở nhiều loại ung thư và dẫn đến kích hoạt quá mức nhiều con đường tín hiệu xuôi dòng như STAT3, PI3K / ATK và RAS / MAPK.2 Các đột biến trong MET đã được phát hiện trong ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) và tỷ lệ khuếch đại MET ở bệnh nhân ức chế tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR-TKI) - ngây thơ với NSCLC đã được báo cáo là 1,4% - 21%.2 Sự xuất hiện đồng thời này đã làm cho c-Met trở thành một mục tiêu mong muốn trong điều trị NSCLC.

Được sản xuất bởi Novartis và được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Tabrecta, capmatinib đã được FDA cấp phép nhanh vào ngày 6 tháng 5 năm 2020,4 để điều trị NSCLC ở những bệnh nhân có khối u có đột biến dẫn đến chuyển tiếp trung mô-biểu mô (MET) exon 14 bỏ qua.3 Sự hiện diện của đột biến phải được xác nhận bởi một thử nghiệm được FDA chấp thuận, chẳng hạn như xét nghiệm FoundationOne CDx (được sản xuất bởi Foundation Medicine, Inc.), đã được FDA chấp thuận cùng ngày.4 Vì chỉ định này đã được cấp dưới sự chấp thuận nhanh, sự chấp thuận liên tục của nó phụ thuộc vào việc xác minh lợi ích của capmatinib trong các thử nghiệm xác nhận.3 Capmatinib đã được Bộ Y tế Canada phê duyệt vào ngày 8/6/2022.

Thuốc Lucicapma Capmatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lucicapma Capmatinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u có đột biến dẫn đến chuyển tiếp trung mô-biểu mô (MET) exon 14 bỏ qua như được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận.

Thuốc Lucicapma Capmatinib được chấp thuận để điều trị cho người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ không thể cắt bỏ hoặc di căn tiến triển cục bộ (NSCLC) với MET exon 14 bỏ qua thay đổi ở Canada.

Dược lực học của thuốc Lucicapma Capmatinib

Thuốc Lucicapma Capmatinib ức chế sự hoạt động quá mức của c-Met, một thụ thể tyrosine kinase được mã hóa bởi proto-oncogene MET.3 Đột biến trong MET có liên quan đến sự tăng sinh của nhiều bệnh ung thư, bao gồm ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC).

Thuốc Lucicapma Capmatinib có thể gây ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng ở bệnh nhân sau khi tiếp xúc với tia cực tím (UV) - bệnh nhân đang điều trị bằng capmatinib nên được khuyên nên sử dụng kem chống nắng và quần áo bảo hộ để hạn chế tiếp xúc với bức xạ UV.3 Các trường hợp bệnh phổi kẽ/viêm phổi, có thể gây tử vong, xảy ra ở những bệnh nhân đang điều trị bằng capmatinib. Bệnh nhân có các dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh phổi (ví dụ như ho, khó thở, sốt) cần ngừng capmatinib ngay lập tức và ngừng capmatinib vĩnh viễn nếu không xác định được nguyên nhân khả thi khác của các triệu chứng liên quan đến phổi.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lucicapma Capmatinib

Kích hoạt bất thường của c-Met đã được ghi nhận trong nhiều bệnh ung thư, bao gồm cả ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC). Các đột biến dẫn đến việc bỏ qua MET exon 14 dẫn đến sự hình thành c-Met đột biến với miền điều tiết bị thiếu - những protein đột biến này có khả năng điều chỉnh tiêu cực giảm, dẫn đến sự gia tăng bệnh lý trong hoạt động hạ lưu của chúng.

Capmatinib ức chế quá trình phosphoryl hóa của cả hai biến thể c-Met hoang dã và đột biến được kích hoạt bởi sự liên kết của phối tử nội sinh, yếu tố tăng trưởng tế bào gan - khi làm như vậy, nó ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa qua trung gian c-Met của các protein tín hiệu xuôi dòng, cũng như sự tăng sinh và tồn tại của các tế bào khối u phụ thuộc c-Met.

Hấp thụ

Sinh khả dụng đường uống của capmatinib được ước tính là >70%.3 Sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ (TMax).3 Dùng đồng thời với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng AUC capmatinib lên 46% mà không thay đổi CMax (so với điều kiện nhịn ăn), và dùng đồng thời với bữa ăn ít chất béo không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng đối với phơi nhiễm.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định là 164 L.

Liên kết protein

Liên kết với protein huyết tương là khoảng 96% và độc lập với nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Trao đổi chất

Capmatinib trải qua quá trình trao đổi chất chủ yếu thông qua CYP3A4 và aldehyd oxidase. Các con đường biến đổi sinh học cụ thể và các sản phẩm trao đổi chất vẫn chưa được làm sáng tỏ.

Đào thải

Sau khi uống capmatinib phóng xạ, khoảng 78% phóng xạ được thu hồi trong phân, trong đó ~ 42% là thuốc mẹ không thay đổi và 22% được thu hồi trong nước tiểu, trong đó một lượng không đáng kể vẫn không thay đổi thuốc mẹ.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy loại bỏ là 6,5 giờ.

Độ thanh thải

Độ thanh thải rõ ràng trung bình của capmatinib ở trạng thái ổn định là 24 L / h.

Độc tính

Dữ liệu liên quan đến độc tính và quá liều capmatinib còn hạn chế. Độc tính phôi thai đã được ghi nhận trong các mô hình động vật - cả nam và nữ sử dụng capmatinib nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và trong 1 tuần sau khi ngừng điều trị.

Tương tác thực phẩm

Dùng cùng hoặc không có thức ăn. Dùng đồng thời với các bữa ăn giàu chất béo làm thay đổi một chút AUC, nhưng không đến mức độ đáng kể về mặt lâm sàng.

Tác dụng phụ của thuốc Lucicapma Capmatinib

Có thể xảy ra sưng bàn tay / mắt cá chân / bàn chân, đau cơ / khớp, mệt mỏi, sốt, buồn nôn / nôn, giảm cảm giác thèm ăn, giảm cân, táo bón hoặc tiêu chảy. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: các vấn đề về phổi mới hoặc xấu đi (như khó thở, đau ngực, ho), dấu hiệu của các vấn đề về gan hoặc tuyến tụy (như buồn nôn / nôn không ngừng, đau dạ dày / bụng, vàng mắt / da, nước tiểu sẫm màu).

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tương tác thuốc

Một sản phẩm có thể tương tác với thuốc này là: fezolinetant.

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ capmatinib khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách capmatinib hoạt động. Ví dụ như rifamycin (như rifampin, rifabutin), thuốc dùng để điều trị co giật (như phenytoin, carbamazepine), St. John's wort, trong số những loại khác.

Thuốc Lucicapma Capmatinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucicapma Capmatinib: 6.000.000/ hộp

Thuốc Lucicapma Capmatinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Capmatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online