Thuốc Lucipirfe Pirfenidone là thuốc gì?

Thuốc Lucipirfe Pirfenidone là một loại thuốc pyridone tổng hợp. Nó là một chất chống xơ hóa có đặc tính chống viêm và chống oxy hóa được sử dụng để điều trị xơ phổi vô căn (IPF), là một dạng viêm phổi kẽ mãn tính, tiến triển. Mặc dù cơ chế hoạt động của nó vẫn chưa được hiểu đầy đủ, nhưng pirfenidone được đề xuất chủ yếu điều chỉnh các con đường yếu tố hoại tử khối u (TNF) và điều chỉnh quá trình oxy hóa tế bào. FDA lần đầu tiên phê duyệt pirfenidone cùng với nintedanib là một trong những loại thuốc đầu tiên điều trị IPF.

Thuốc Lucipirfe Pirfenidone chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lucipirfe Pirfenidone được chỉ định để điều trị xơ phổi vô căn (IPF). Ở Canada và Châu Âu, nó chỉ được chấp thuận ở người lớn.

Dược lực học của thuốc Lucipirfe Pirfenidone

Pirfenidone là một tác nhân mới có đặc tính chống viêm, chống oxy hóa và chống xơ hóa. Nó có thể cải thiện chức năng phổi và giảm số đợt cấp ở bệnh nhân xơ phổi vô căn (IPF).

Cơ chế hoạt động

Cơ chế hoạt động chính xác của pirfenidone vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Người ta cho rằng tác dụng chống oxy hóa của pirfenidone góp phần vào tác dụng chống viêm của nó, dẫn đến tác dụng chống xơ hóa.

Thuốc Lucipirfe Pirfenidone làm giảm sản xuất yếu tố tăng trưởng biến đổi-β1 (TGF-β1), một cytokine profibrotic và pro-inflammatory quan trọng có liên quan đến xơ phổi vô căn (IPF). Bằng cách ức chế TGF-β1, pirfenidone ức chế sự biệt hóa do TGF-β1 gây ra của nguyên bào sợi phổi người thành nguyên bào sợi cơ, do đó ngăn chặn tổng hợp collagen dư thừa và sản xuất ma trận ngoại bào.

Một số bằng chứng cho thấy pirfenidone điều chỉnh giảm các cytokine tiền viêm, bao gồm TNF-α, interleukin-1 (IL-1), IL-6, interferon-gamma (IFN-γ), và yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGF). Các mô hình động vật đã chứng minh rằng pirfenidone thúc đẩy sản xuất IL-10 chống viêm và ngăn ngừa sự tích tụ của các tế bào viêm khác nhau, bao gồm tế bào lympho, đại thực bào và bạch cầu trung tính.7 Trong mô hình động vật, pirfenidone ức chế dòng tế bào viêm và cải thiện tính thấm mạch máu phổi do bleomycin gây ra. Một số nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy pirfenidone làm trung gian các hoạt động chống oxy hóa bằng cách loại bỏ các loại oxy phản ứng (ROS) và ức chế quá trình peroxy hóa lipid, do đó làm giảm tổn thương tế bào trong IPF.

Hấp thụ

Sau khi dùng một liều duy nhất 801 mg pirfenidone (dưới dạng ba viên nang 267 mg), TMax dao động từ 30 phút đến bốn giờ. Thực phẩm ảnh hưởng đến sự hấp thụ và an toàn của pirfenidone: trong một nghiên cứu, thực phẩm làm tăng TMax; giảm CMax và AUC lần lượt là 49% và 16%; và giảm tỷ lệ xảy ra các phản ứng có hại do pirfenidone gây ra.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố đường uống biểu kiến trung bình là khoảng 59 đến 71 L.9 Pirfenidone không phân bố rộng rãi cho các mô.

Liên kết protein

Ở nồng độ thuốc từ 1 đến 10 μg/mL, pirfenidone liên kết khoảng 58% với protein huyết tương của con người, chủ yếu với albumin huyết thanh.

Trao đổi chất

Theo các nghiên cứu trong ống nghiệm, khoảng 70-80% chuyển hóa pirfenidone được trung gian bởi CYP1A2, cũng như một số đóng góp nhỏ từ CYP2C9, 2C19, 2D6 và 2E1. Bốn chất chuyển hóa đã được phát hiện sau khi uống pirfenidone. Dữ liệu in vitro cho thấy các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý ở nồng độ chất chuyển hóa quan sát được. Các con đường trao đổi chất chính xác của pirfenidone chưa được mô tả đầy đủ;9 tuy nhiên, một trong những con đường liên quan đến quá trình 5-hydroxyl qua trung gian CYP1A2 và quá trình oxy hóa sau đó để tạo thành pirfenidone 5-carboxy.5 Ở người, chỉ có pirfenidone và pirfenidone 5-carboxy có trong huyết tương với số lượng đáng kể. Tỷ lệ chất chuyển hóa trung bình trên bố mẹ dao động từ khoảng 0,6 đến 0,7.

Đào thải

Trong vòng 24 giờ, khoảng 80% liều pirfenidone được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.7 Khoảng 99,6% liều pirfenidone thu hồi được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa 5-carboxy.9 Khoảng ít hơn 1% liều được bài tiết dưới dạng thuốc mẹ không thay đổi và ít hơn 0,1% liều được bài tiết như các chất chuyển hóa khác.

Thời gian bán rã

Thời gian bán hủy cuối trung bình là khoảng ba giờ ở những đối tượng khỏe mạnh.

Độ thanh thải

Sau khi dùng một liều duy nhất 801 mg ở người lớn tuổi khỏe mạnh, độ thanh thải đường uống rõ ràng trung bình của pirfenidone là 13,8 L/h với thức ăn và 11,8 L/h khi không có thức ăn.

Độc tính

Ở chuột, LD miệng và trong phúc mạc50 lần lượt là 1295 mg / kg và 430 mg / kg.

Có kinh nghiệm lâm sàng hạn chế với quá liều pirfenidone. Liều pirfenidone dung nạp tối đa là 4005 mg mỗi ngày được dung nạp khi thuốc được sử dụng dưới dạng năm viên nang 267 mg ba lần mỗi ngày cho các tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh trong thời gian tăng liều 12 ngày. Quá liều cần được điều trị bằng chăm sóc hỗ trợ và triệu chứng, bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và quan sát tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Tương tác thực phẩm

Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Uống với thức ăn. Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thụ. Thực phẩm làm giảm tỷ lệ xảy ra các phản ứng có hại liên quan đến thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Lucipirfe Pirfenidone

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của pirfenidone là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của pirfenidone được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.

Các vấn đề về dạ dày, bao gồm buồn nôn và nôn, đau dạ dày, tiêu chảy, đau dạ dày và trào ngược axit (xem bên dưới)

Phát ban hoặc các phản ứng da khác (xem bên dưới)

Nhiễm trùng ở mũi hoặc cổ họng, đau họng hoặc các triệu chứng cảm lạnh thông thường

Mệt mỏi

Chứng nhức đầu

Giảm cảm giác thèm ăn

Chóng mặt

Khó ngủ

Giảm cân

Đau khớp

Tác dụng phụ nghiêm trọng của pirfenidone là gì?

Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của pirfenidone được mô tả dưới đây, cùng với những việc cần làm nếu chúng xảy ra.

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Pirfenidone có thể gây ra phản ứng dị ứng, bao gồm một loại phản ứng dị ứng cụ thể được gọi là DRESS. DRESS là viết tắt của phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân. Nó đôi khi còn được gọi là quá mẫn đa cơ quan. Đây là một phản ứng có thể ảnh hưởng đến nhiều bộ phận của cơ thể bao gồm gan, thận và tim của bạn. Ngừng dùng thuốc và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Các vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè

Trái tim đập nhanh

Ngứa, phát ban da hoặc các vết sưng đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay

Sốt hoặc cảm giác khó chịu nói chung

Sưng hạch bạch huyết

Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng

Khó thở, khó nuốt hoặc tức cổ họng

Sưng ở bàn chân, mắt cá chân hoặc chân

Buồn nôn hoặc nôn

Chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu

Chuột rút dạ dày

Đau khớp

Nước tiểu sẫm màu

Da hoặc lòng trắng mắt của bạn chuyển sang màu hơi vàng (còn được gọi là vàng da)

Phản ứng da nghiêm trọng. Pirfenidone có thể gây ra các phản ứng da nghiêm trọng, được gọi là hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), có thể dẫn đến tử vong nếu không được điều trị. Nếu bạn bị phát ban, hãy ngừng dùng pirfenidone và gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức. Nhận trợ giúp khẩn cấp nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của SJS hoặc TEN.

Da đỏ hoặc tím đau đớn trông bị bỏng và bong tróc

Phát ban đỏ phẳng hoặc mụn nước trên da, miệng, mũi và bộ phận sinh dục của bạn

Mắt đỏ, đau, chảy nước

Các triệu chứng giống cúm, bao gồm sốt, ớn lạnh và đau cơ

Tổn thương gan. Tổn thương gan, còn được gọi là độc tính gan, có thể xảy ra khi dùng pirfenidone. Giữ tất cả các cuộc hẹn xét nghiệm máu trước khi bắt đầu và trong quá trình điều trị bằng pirfenidone. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của tổn thương gan.

Buồn nôn hoặc nôn

Đau dạ dày hoặc bụng

Sốt

Yếu hoặc mệt mỏi bất thường

Ngứa

Chán ăn

Phân sáng màu

Nước tiểu sẫm màu (nước tiểu)

Da hoặc lòng trắng mắt của bạn chuyển sang màu hơi vàng (còn được gọi là vàng da)

Dễ chảy máu hoặc bầm tím

nhạy cảm với ánh sáng mặt trời. Da của bạn có thể rất nhạy cảm với ánh sáng từ ánh nắng mặt trời và các thiết bị phát ra ánh sáng tương tự, chẳng hạn như đèn nắng và giường tắm nắng, trong khi bạn đang dùng một số loại thuốc, bao gồm cả pirfenidone. Điều này được gọi là nhạy cảm với ánh sáng. Tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời khi dùng pirfenidone. Nếu bạn cần ở dưới ánh nắng mặt trời, hãy sử dụng kem chống nắng và đội mũ và quần áo che da. Để da của bạn tiếp xúc với loại ánh sáng này, ngay cả trong một thời gian ngắn, có thể khiến da bạn bị cháy nắng, phồng rộp hoặc sưng tấy nghiêm trọng. Hãy thông báo ngay cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bất kỳ điều nào trong số này xảy ra.

Các vấn đề về dạ dày. Pirfenidone có thể gây ra các vấn đề về dạ dày và tiêu hóa, bao gồm buồn nôn và nôn, tiêu chảy, đau dạ dày, đau dạ dày và trào ngược axit. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về bất kỳ vấn đề nào về dạ dày mà bạn gặp phải khi dùng pirfenidone. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn có thể cần điều chỉnh liều lượng của bạn nếu bạn có các vấn đề về dạ dày khó chịu khi dùng pirfenidone.

Thuốc Lucipirfe Pirfenidone giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucipirfe Pirfenidone: Tư vấn 0971954700

Thuốc Lucipirfe Pirfenidone mua ở đâu?

- Hà Nội: 24 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Nguồn tham khảo bài viết: Pirfenidone: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online