Thuốc Luciregor Regorafenib là thuốc gì?

Thuốc Luciregor Regorafenib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn, khối u mô đệm đường tiêu hóa không thể cắt bỏ, tiến triển tại chỗ hoặc di căn và ung thư biểu mô tế bào gan.

Thuốc Luciregor Regorafenib là một chất ức chế nhiều kinase bằng đường uống. Nó được sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng di căn, khối u mô đệm đường tiêu hóa tiến triển và ung thư biểu mô tế bào gan. FDA đã phê duyệt vào ngày 27 tháng 9 năm 2012. Việc sử dụng Regorafenib đã được phê duyệt đã được mở rộng để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan vào tháng 4 năm 2017.

Thuốc Luciregor Regorafenib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Luciregor Regorafenib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn (CRC) trước đây đã được điều trị bằng hóa trị liệu dựa trên fluoropyrimidine, oxaliplatin và irinotecan, một liệu pháp chống VEGF và nếu loại hoang dã KRAS, một liệu pháp chống EGFR. Regorafenib cũng được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân bị khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) tiến triển tại chỗ, không thể cắt bỏ hoặc di căn trước đây đã được điều trị bằng imatinib mesylate và sunitinib malate. Regorafenib cũng được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) trước đây đã được điều trị bằng sorafenib.

Cơ chế hoạt động của thuốc Luciregor Regorafenib

Thuốc Luciregor Regorafenib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều kinase liên kết màng và nội bào liên quan đến các chức năng tế bào bình thường và trong các quá trình bệnh lý như hình thành ung thư, hình thành mạch khối u và duy trì vi môi trường khối u. Trong các xét nghiệm sinh hóa hoặc tế bào trong ống nghiệm, regorafenib hoặc các chất chuyển hóa hoạt tính chính của con người M-2 và M-5 ức chế hoạt động của RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 và Abl ở nồng độ regorafenib đã đạt được trên lâm sàng. Trong các mô hình in vivo, regorafenib đã chứng minh hoạt tính chống tạo mạch trong mô hình khối u chuột và ức chế sự phát triển của khối u cũng như hoạt động chống di căn trong một số mô hình xenograft chuột bao gồm một số mô hình ung thư biểu mô đại trực tràng ở người.

Hấp thụ

Cmax = 2,5 μg / mL; Tmax = 4 giờ; AUC = 70,4 μgh / mL; Cmax, trạng thái ổn định = 3,9 μg/mL; AUC, trạng thái ổn định = 58,3 μgh / mL; Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với dung dịch uống là 69% đến 83%.

Thể tích phân bố

Regorafenib trải qua quá trình tuần hoàn gan ruột với nhiều đỉnh nồng độ huyết tương được quan sát thấy trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ.

Liên kết protein

Regorafenib liên kết cao (99,5%) với protein huyết tương của con người.

Trao đổi chất

Regorafenib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và UGT1A9. Các chất chuyển hóa tuần hoàn chính của regorafenib được đo ở trạng thái ổn định trong huyết tương người là M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl), cả hai đều có hoạt tính dược lý in vitro và nồng độ trạng thái ổn định tương tự như regorafenib. M-2 và M-5 có liên kết protein cao (lần lượt là 99,8% và 99,95%). Regorafenib là một chất ức chế P-glycoprotein Nhãn, trong khi các chất chuyển hóa hoạt tính của nó M-2 (N-oxit) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl) là chất nền của P-glycoprotein 1.

Đào thải

Khoảng 71% liều được dán nhãn phóng xạ được bài tiết qua phân (47% là hợp chất mẹ, 24% dưới dạng chất chuyển hóa) và 19% liều được bài tiết qua nước tiểu (17% dưới dạng glucuronides) trong vòng 12 ngày sau khi dùng dung dịch đường uống có nhãn phóng xạ với liều 120 mg.

Thời gian bán rã

Regorafenib, liều uống 160 mg = 28 giờ (14 - 58 giờ); chất chuyển hóa M2, liều uống 160 mg = 25 giờ (14-32 giờ); chất chuyển hóa M5, liều uống 160 mg = 51 giờ (32-72 giờ);

Độc tính

Các tác dụng phụ phổ biến nhất (≥20%) là suy nhược/mệt mỏi, HFSR, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn/ăn uống, tăng huyết áp, viêm niêm mạc, khó thở và nhiễm trùng, đau (không có quy định khác), giảm cân, đau tiêu hóa và đau bụng, phát ban, sốt và buồn nôn

Tương tác thực phẩm

Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ regorafenib trong huyết thanh.

Tránh St. John's Wort. Loại thảo mộc này kích thích chuyển hóa CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ regorafenib trong huyết thanh.

Uống sau bữa ăn. Nên được thực hiện sau một bữa ăn ít chất béo chứa ít hơn 600 calo và ít hơn 30% chất béo.

Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của regorafenib là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của regorafenib được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.

Đau dạ dày

Cảm thấy yếu hoặc mệt mỏi bất thường

Tiêu chảy

Chán ăn

Nhiễm trùng (xem bên dưới)

Hội chứng tay chân (xem bên dưới)

Những thay đổi trong giọng nói của bạn

Tăng các xét nghiệm chức năng gan

Sốt

Vết loét miệng

Giảm cân

Tác dụng phụ nghiêm trọng của regorafenib là gì?

Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của regorafenib được mô tả dưới đây, cùng với những gì cần làm nếu chúng xảy ra.

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Regorafenib có thể gây ra phản ứng dị ứng, có thể nghiêm trọng. Ngừng dùng regorafenib và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Các vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè

Trái tim đập nhanh

Sốt hoặc cảm giác khó chịu nói chung

Sưng hạch bạch huyết

Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng

Khó nuốt hoặc tức cổ họng

Ngứa, phát ban da hoặc các vết sưng đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay

Buồn nôn hoặc nôn

Chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu

Chuột rút dạ dày

Đau khớp

Tổn thương gan. Tổn thương gan, còn được gọi là độc tính gan, có thể xảy ra khi dùng regorafenib. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của tổn thương gan.

Buồn nôn hoặc nôn

Đau dạ dày hoặc bụng

Sốt

Yếu hoặc mệt mỏi bất thường

Ngứa

Chán ăn

Phân sáng màu

Nước tiểu sẫm màu (nước tiểu)

Da hoặc lòng trắng mắt của bạn chuyển sang màu hơi vàng (còn được gọi là vàng da)

Nhiễm trùng. Regorafenib có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng, bao gồm cả nhiễm trùng nghiêm trọng. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị ngay lập tức nếu quý vị bị nhiễm trùng hoặc bất kỳ triệu chứng nào sau đây.

Bỏng rát hoặc châm chích khi đi tiểu

Ho hoặc ho ra máu

Sốt, đổ mồ hôi, ớn lạnh hoặc đau cơ

Khó thở

Tiêu chảy hoặc đau dạ dày

Đau họng nghiêm trọng

Đỏ, sưng hoặc đau ở bất kỳ đâu trên cơ thể

Chảy máu nặng. Regorafenib có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng có thể dẫn đến tử vong. Một số người bị chảy máu nghiêm trọng có thể cần truyền máu hoặc phẫu thuật. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có vết bầm tím bất thường hoặc bất kỳ dấu hiệu chảy máu nghiêm trọng nào sau đây khi dùng regorafenib.

Nước tiểu màu hồng, đỏ hoặc nâu (nước tiểu)

Nôn ra máu trông giống như bã cà phê

Phân đỏ hoặc đen (trông giống như hắc ín)

Ho ra máu hoặc cục máu đông

Đau dạ dày không biến mất

Chảy máu âm đạo bất thường

Cảm thấy ngất xỉu

Rách dạ dày hoặc ruột (đường tiêu hóa). Regorafenib có thể gây rách dạ dày hoặc thành ruột của bạn được gọi là thủng ruột. Điều này có thể nghiêm trọng và đôi khi dẫn đến tử vong. Hãy thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng thủng ruột nào sau đây.

Đau dữ dội ở vùng dạ dày của bạn

Sưng vùng dạ dày

Sốt hoặc ớn lạnh

Buồn nôn hoặc nôn

Dehydration

Phản ứng da nghiêm trọng. Regorafenib có thể gây ra các phản ứng da nghiêm trọng, được gọi là hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), có thể dẫn đến tử vong nếu không được điều trị. Nếu bạn phát ban, hãy ngừng regorafenib và gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức. Nhận trợ giúp khẩn cấp nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của SJS hoặc TEN.

Da đỏ hoặc tím đau đớn trông bị bỏng và bong tróc

Phát ban đỏ phẳng hoặc mụn nước trên da, miệng, mũi và bộ phận sinh dục của bạn

Mắt đỏ, đau, chảy nước

Các triệu chứng giống cúm bao gồm sốt, ớn lạnh và đau cơ

Hội chứng tay chân. Regorafenib có thể gây ra hội chứng "tay-chân", còn được gọi là hội chứng rối loạn cảm giác ban đỏ lòng bàn tay-bàn chân. Hội chứng tay chân có thể khiến bạn bị tê, ngứa ran hoặc thay đổi cảm giác ở lòng bàn tay và lòng bàn chân. Nó cũng có thể gây mẩn đỏ, sưng hoặc đau ở bàn tay và bàn chân của bạn. Ngừng dùng regorafenib và gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào trong số này và không thể thực hiện các hoạt động bình thường của mình.

Tăng huyết áp (tăng huyết áp). Regorafenib có thể làm tăng huyết áp của bạn hoặc làm cho nó trở nên tồi tệ hơn nếu bạn có tiền sử huyết áp cao. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu huyết áp của bạn tăng lên trong khi dùng thuốc này.

Nếu bạn đo huyết áp của mình và số trên cùng (tâm thu) là 180 hoặc cao hơn hoặc số dưới cùng (tâm trương) là 120 hoặc cao hơn, hãy được chăm sóc y tế ngay lập tức. Sự gia tăng huyết áp có thể không đáng chú ý, nhưng hãy chú ý và nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của huyết áp cao nghiêm trọng.

Đau đầu dữ dội đột ngột

Đau ngực

Chóng mặt hoặc lú lẫn

Khó thở

Buồn nôn hoặc nôn

Mờ hoặc những thay đổi khác đối với thị lực

Mối lo

Ù ù trong tai

Chảy máu cam

Cảm giác nhịp tim bị bỏ qua

Đau tim. Regorafenib có thể làm tăng nguy cơ đau tim có thể dẫn đến tử vong. Nhận trợ giúp khẩn cấp nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của cơn đau tim.

Đau ngực hoặc áp lực

Nhịp tim nhanh hoặc bất thường

Khó thở

Đau ở lưng, hàm, cổ họng hoặc cánh tay

Đổ mồ hôi, đau bụng, nôn mửa hoặc chóng mặt

Hội chứng bệnh não đảo ngược sau (PRES). Regorafenib có thể gây ra một tình trạng não hiếm gặp nhưng nghiêm trọng được gọi là PRES. PRES liên quan đến sưng và thu hẹp các mạch máu trong não của bạn. Nếu PRES không được điều trị, nó có thể dẫn đến đột quỵ. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng sau đây của PRES.

Thay đổi trong suy nghĩ hoặc hành vi

Lú lẫn hoặc ảo giác

Giảm hoặc thay đổi thị lực đột ngột

Đau đầu dữ dội đột ngột

Co giật

Các vấn đề chữa lành vết thương. Regorafenib có thể khiến cơ thể bạn khó chữa lành vết thương. Hãy nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ ca phẫu thuật theo kế hoạch hoặc khẩn cấp nào hoặc nếu bạn có bất kỳ chấn thương nào xảy ra khi dùng regorafenib.

Thuốc Luciregor Regorafenib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Luciregor Regorafenib: Tư vấn 0971054700

Thuốc Luciregor Regorafenib mua ở đâu?

- Hà Nội: 24 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Nguồn tham khảo bài viết: Regorafenib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online