Thuốc Otezla Apremilast là thuốc gì?

Thuốc Otezla Apremilast là một loại thuốc không steroid được sử dụng để điều trị các tình trạng viêm như bệnh vẩy nến và viêm khớp vẩy nến.

Thuốc Otezla Apremilast còn được gọi là Otezla, là một chất ức chế phosphodiesterase 4 (PDE4) được sử dụng để điều trị các loại triệu chứng khác nhau do một số bệnh tự miễn viêm. Nó thuộc cùng nhóm thuốc với Roflumilast và Crisaborole. Ban đầu được phê duyệt vào năm 2014, nó được bán trên thị trường bởi Celgene. Vào tháng 7 năm 2019, apremilast đã được FDA cấp phép mới để điều trị loét miệng liên quan đến bệnh Behcet, một tình trạng tự miễn dịch gây viêm da, mạch máu và hệ thần kinh trung ương tái phát.

Thuốc Otezla Apremilast chỉ định cho bệnh nhân nào?

Apremilast được chỉ định để điều trị cho người lớn bị viêm khớp vẩy nến hoạt động và người lớn bị loét miệng liên quan đến bệnh Behcet. Ngoài ra, apremilast được chỉ định để điều trị bệnh vẩy nến mảng bám, ở bất kỳ mức độ nghiêm trọng nào, ở những bệnh nhân trưởng thành là ứng cử viên cho liệu pháp quang trị liệu hoặc liệu pháp toàn thân.

Dược lực học của thuốc Otezla Apremilast

Thuốc Otezla Apremilast làm giảm nhưng không ức chế hoàn toàn các cytokine gây viêm khác nhau như IL-1α, IL-6, IL-8, IL-10 MCP-1, MIP-1β, MMP-3 và TNF-α, làm giảm các triệu chứng của bệnh vẩy nến và bệnh Behcet, gây ra bởi sự gia tăng các chất trung gian gây viêm này.6,13 Thuốc này cũng đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc giảm đau liên quan đến loét miệng trong bệnh Behcet.

Thuốc Otezla Apremilast có thể gây giảm cân không mong muốn và làm trầm trọng thêm trầm cảm, dẫn đến suy nghĩ hoặc hành động tự tử. Nên theo dõi các triệu chứng trầm cảm và tìm kiếm sự chăm sóc y tế nếu chúng xảy ra, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị trầm cảm từ trước. Sự cần thiết của apremilast nên được đánh giá cẩn thận cùng với nguy cơ trầm cảm và tự tử tồi tệ hơn. Nếu giảm cân xảy ra, mức độ giảm cân nên được đánh giá, và xem xét nên được thực hiện cho việc ngừng apremilast có thể.

Cơ chế hoạt động của thuốc Otezla Apremilast

Cơ chế hoạt động đầy đủ của thuốc này chưa được thiết lập đầy đủ, tuy nhiên, người ta biết rằng apremilast là chất ức chế phosphodiesterase 4 (PDE4), làm trung gian cho hoạt động của adenosine monophosphate tuần hoàn (cAMP), một sứ giả thứ hai.5 Sự ức chế PDE4 bởi apremilast dẫn đến tăng nồng độ cAMP nội bào.14 Sự gia tăng cAMP dẫn đến ức chế viêm bằng cách giảm biểu hiện của TNF-α, IL-17, IL-23 và các chất trung gian gây viêm khác. Các chất trung gian gây viêm ở trên có liên quan đến các tình trạng vẩy nến khác nhau cũng như bệnh Behcet, dẫn đến các triệu chứng viêm không mong muốn của chúng như loét miệng, tổn thương da và viêm khớp. Quản lý Apremilast dẫn đến một thác mà cuối cùng làm giảm mức độ của các chất trung gian trên, làm giảm các triệu chứng viêm.

Hấp thụ

Một liều uống apremilast được hấp thu tốt và sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 73%. Tmax là khoảng 2,5 giờ và Cmax đã được báo cáo là khoảng 584 ng / mL trong một nghiên cứu dược động học. Lượng thức ăn dường như không ảnh hưởng đến sự hấp thụ apremilast.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình (Vd) là khoảng 87 L, cho thấy apremilast được phân phối trong khoang ngoại mạch.

Liên kết protein

Liên kết protein huyết tương của apremilast là khoảng 68%.

Trao đổi chất

Thuốc Otezla Apremilast được chuyển hóa mạnh mẽ bởi các con đường khác nhau, bao gồm oxy hóa, thủy phân, ngoài việc liên hợp. Khoảng 23 chất chuyển hóa được sản xuất từ quá trình trao đổi chất của nó.3 CYP3A4 chủ yếu làm trung gian chuyển hóa oxy hóa của thuốc này, với sự đóng góp nhỏ hơn từ các enzyme CYP1A2 và CYP2A6.13 Chất chuyển hóa chính của apremilast, M12, là một dạng liên hợp glucuronide không hoạt động của thuốc O-demethylated.13 Một số chất chuyển hóa chính khác, M14 và M16, ít hoạt động hơn đáng kể trong việc ức chế PDE4 và các chất trung gian gây viêm so với thuốc mẹ của chúng, apremilast. Sau một liều uống, apremilast không đổi (45%) và chất chuyển hóa không hoạt động, O-desmethyl apremilast glucuronide (39%) được tìm thấy trong huyết tương. 10 Các chất chuyển hóa nhỏ M7 và M17 hoạt động, nhưng chỉ có mặt trong khoảng 2% hoặc ít hơn nồng độ apremilast, và có khả năng không đóng góp đáng kể cho các hoạt động của apremilast.

Đào thải

Chỉ có 3% và 7% liều apremilast được phát hiện trong nước tiểu và phân dưới dạng thuốc không đổi, tương ứng, cho thấy sự trao đổi chất rộng rãi và hấp thu cao.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy trung bình của thuốc này dao động từ 6-9 giờ.

Độ thanh thải

Ở những bệnh nhân khỏe mạnh, độ thanh thải huyết tương của apremilast là khoảng 10 L / giờ.

Độc tính

LD50 đường uống ở chuột lớn hơn 2000 mg / kg ở chuột. Ở chuột, LD50 đường uống là 2000 mg / kg nam và 300 mg / kg ở nữ.

Thông tin quá liều

Ở những người khỏe mạnh nhận được liều tối đa 100 mg (50 mg hai lần mỗi ngày) trong khoảng 5 ngày, không có độc tính đáng kể nào được quan sát thấy. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Liên hệ với trung tâm kiểm soát chất độc địa phương để quản lý quá liều gần đây nhất cho apremilast.

Tác dụng phụ của thuốc Otezla Apremilast

Các tác dụng phụ thường gặp nhất của Otezla là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Otezla được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.

Tiêu chảy

Buồn nôn

Chứng nhức đầu

Nhiễm trùng ở mũi hoặc cổ họng, hoặc các triệu chứng cảm lạnh thông thường, chẳng hạn như đau họng, sổ mũi hoặc nghẹt mũi

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Otezla là gì?

Mặc dù ít phổ biến hơn, các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Otezla được mô tả dưới đây, cùng với những việc cần làm nếu chúng xảy ra.

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Otezla có thể gây ra phản ứng dị ứng, có thể nghiêm trọng. Ngừng dùng Otezla và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè

Trái tim đua xe

Sốt hoặc cảm giác ốm nói chung

Sưng hạch bạch huyết

Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng

Khó nuốt hoặc tức họng

Ngứa, phát ban da hoặc nổi mụn đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay

Buồn nôn hoặc nôn

Chóng mặt, cảm thấy lâng lâng hoặc ngất xỉu

Chuột rút dạ dày

Đau khớp

Tiêu chảy nặng, buồn nôn và nôn. Otezla có thể gây tiêu chảy nặng, buồn nôn và nôn. Những tác dụng phụ này có nhiều khả năng trong vài tuần đầu tiên dùng Otezla. Mất nước do tiêu chảy nặng và nôn mửa có thể dẫn đến mất nước và có thể cần được điều trị tại bệnh viện. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn bị tiêu chảy nặng, buồn nôn và nôn với bất kỳ triệu chứng mất nước nào sau đây.

Chóng mặt

Cảm thấy khát

Sự nhầm lẫn

Đi tiểu ít hơn bình thường

Sưng ở chân, mắt cá chân và bàn chân

Động kinh

Trầm cảm. Otezla có thể gây trầm cảm.

Cảm thấy buồn, tuyệt vọng hoặc vô giá trị gần như mỗi ngày trong ít nhất 2 tuần

Ít hoặc không quan tâm đến các hoạt động bạn thường thích

Những suy nghĩ mới hoặc gia tăng về tự tử hoặc cái chết

Lo lắng mới hoặc xấu đi, tâm trạng chán nản hoặc những thay đổi bất thường khác trong tâm trạng hoặc hành vi

Giảm cân. Otezla có thể gây giảm cân. Theo dõi cân nặng của bạn (và chiều cao, ở trẻ em) thường xuyên trong khi dùng Otezla. Thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu giảm cân không giải thích được hoặc giảm cân lớn xảy ra.

Thuốc Otezla Apremilast giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Otezla: 2.000.000/ hộp

Thuốc Otezla Apremilast mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798

Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại học Dược Hà Nội

Nguồn tham khảo bài viết: Apremilast: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online