Thuốc Azilect 1mg là thuốc gì?

Thuốc Azilect 1mg có thành phần chính là Rasagiline 1mg là thuốc được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson. Hoạt chất Rasagiline thuộc nhóm thuốc ức chế monoamine oxidase type B (MAO-B inhibitors), giúp tăng cường mức dopamine trong não, từ đó cải thiện các triệu chứng của bệnh Parkinson như run rẩy, cứng cơ và khó di chuyển.

Cơ chế tác dụng: Ức chế enzyme MAO-B, làm chậm quá trình thoái hóa dopamine trong não, giúp kiểm soát triệu chứng Parkinson.

Chỉ định của Thuốc Azilect 1mg: Dùng đơn trị hoặc kết hợp với Levodopa để điều trị bệnh Parkinson.

Thuốc Azilect 1mg Rasagiline dùng cho bệnh nhân nào?

Thuốc Azilect 1mg (Rasagiline) được chỉ định dùng cho bệnh nhân mắc bệnh Parkinson nguyên phát.

Bệnh nhân Parkinson giai đoạn sớm

Có thể dùng đơn trị liệu khi triệu chứng nhẹ, giúp làm chậm tiến triển bệnh.

Bệnh nhân Parkinson giai đoạn tiến triển

Dùng phối hợp với Levodopa khi triệu chứng trở nên nghiêm trọng hoặc khi có hiện tượng dao động vận động ("wearing-off"), giúp kéo dài tác dụng của Levodopa.

Bệnh nhân lớn tuổi mắc Parkinson

Rasagiline có thể dùng cho người cao tuổi, nhưng cần thận trọng với nguy cơ hạ huyết áp tư thế, chóng mặt và ảo giác.

Chống chỉ định của Thuốc Azilect 1mg Rasagiline

Thuốc Azilect 1mg (Rasagiline) không được sử dụng trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với Rasagiline hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy gan trung bình hoặc nặng (Rasagiline được chuyển hóa qua gan, nếu chức năng gan suy giảm có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ).

Đang sử dụng các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO) khác (như Linezolid) → nguy cơ tăng huyết áp kịch phát hoặc hội chứng serotonin.

Sử dụng các thuốc chống trầm cảm nhóm SSRI, SNRI, TCA (như Fluoxetine, Paroxetine, Venlafaxine, Amitriptyline) → có thể gây hội chứng serotonin nguy hiểm.

Nếu cần dùng, phải ngưng Fluoxetine ít nhất 5 tuần trước khi bắt đầu Rasagiline.

Các thuốc khác cần ngưng ít nhất 2 tuần trước khi dùng Rasagiline.

Dùng chung với Pethidine (thuốc giảm đau nhóm opioid) → nguy cơ phản ứng nghiêm trọng ở thần kinh trung ương.

Phụ nữ có thai và cho con bú: Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn, cần cân nhắc rủi ro và lợi ích.

Thuốc Azilect 1mg Rasagiline có cơ chế hoạt động như thế nào?

Rasagiline là một thuốc ức chế monoamine oxidase type B (MAO-B inhibitor) có tác dụng làm tăng nồng độ dopamine trong não, giúp cải thiện triệu chứng của bệnh Parkinson.

Cách hoạt động của Rasagiline:

Ức chế enzyme MAO-B

Trong não, dopamine bị phân hủy bởi enzyme monoamine oxidase type B (MAO-B).

Rasagiline gắn vào enzyme này và ức chế hoạt động của nó.

Giảm thoái hóa dopamine

Khi MAO-B bị ức chế, dopamine không bị phân hủy nhanh chóng, dẫn đến tăng nồng độ dopamine trong các vùng điều khiển vận động của não.

Cải thiện triệu chứng Parkinson

Do dopamine là chất dẫn truyền thần kinh quan trọng giúp kiểm soát vận động, việc tăng nồng độ dopamine giúp giảm run rẩy, cứng cơ, chậm vận động – các triệu chứng điển hình của Parkinson.

Kéo dài tác dụng của Levodopa (khi dùng phối hợp)

Ở bệnh nhân Parkinson tiến triển, Rasagiline giúp kéo dài hiệu quả của Levodopa, giảm tình trạng "wearing-off" (tác dụng của Levodopa giảm dần giữa các liều).

Tóm lại: Thuốc Azilect 1mg Rasagiline giúp duy trì mức dopamine trong não bằng cách ức chế enzyme phân hủy dopamine, từ đó làm giảm triệu chứng Parkinson.

Dược động học của Thuốc Azilect 1mg Rasagiline

Hấp thu (Absorption)

Rasagiline được hấp thu nhanh chóng qua đường uống.

Sinh khả dụng: Khoảng 36% do chuyển hóa bước một ở gan.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): Khoảng 0,5 – 1 giờ sau khi uống.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của Rasagiline.

Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Phân bố (Distribution)

Rasagiline có khả năng liên kết cao với protein huyết tương (~60-70%).

Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 87 L, cho thấy thuốc phân bố rộng rãi vào các mô.

Chuyển hóa (Metabolism)

Chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua enzyme CYP1A2 thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Các chất chuyển hóa chính:

1-Aminoindan (chất chính, không có hoạt tính)

3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan

N-propargyl-sulfat

Thải trừ (Excretion)

Thời gian bán thải (t1/2): Khoảng 3 giờ.

Chủ yếu được đào thải qua nước tiểu (~62%) và một phần qua phân (~7%).

Ảnh hưởng của các yếu tố sinh lý

Suy gan:

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ, nồng độ Rasagiline trong máu tăng khoảng 80%.

Ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng, nồng độ có thể tăng gấp 7 lần, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Chống chỉ định trong suy gan trung bình – nặng.

Suy thận:

Do thuốc chủ yếu được chuyển hóa ở gan, không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Tóm lại: Rasagiline hấp thu nhanh, chuyển hóa mạnh qua gan nhờ CYP1A2, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và có thời gian bán thải khoảng 3 giờ.

Liều dùng của Thuốc Azilect 1mg Rasagiline

Liều dùng cho bệnh Parkinson

Dùng đơn trị liệu (không kết hợp với Levodopa):

Liều khuyến cáo: 1mg/ngày (uống 1 viên 1mg/lần).

Dùng phối hợp với Levodopa (giai đoạn tiến triển):

Liều khuyến cáo: 1mg/ngày.

Khi dùng chung với Levodopa, Rasagiline có thể giúp giảm triệu chứng "wearing-off".

Điều chỉnh liều trong các trường hợp đặc biệt

Suy gan nhẹ: Cần thận trọng, có thể giảm liều xuống 0.5mg/ngày nếu cần.

Suy gan trung bình – nặng: Chống chỉ định do nguy cơ tích lũy thuốc.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng của Thuốc Azilect 1mg Rasagiline

Dùng 1 lần/ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Không nên nghiền, bẻ hoặc nhai viên thuốc.

Xử trí quên liều với Thuốc Azilect 1mg 

Nếu quên 1 liều

Nhớ ra trong cùng ngày: Uống ngay khi nhớ, nhưng không uống gấp đôi liều để bù.

Nhớ ra vào ngày hôm sau: Bỏ qua liều đã quên, tiếp tục uống liều kế tiếp như bình thường.

Xử trí quá liều với Thuốc Azilect 1mg 

Triệu chứng quá liều Thuốc Azilect 1mg Rasagiline

Tăng huyết áp nặng (đặc biệt khi dùng cùng thực phẩm giàu tyramine như phô mai, rượu vang đỏ).

Hạ huyết áp tư thế (chóng mặt, choáng váng khi đứng dậy).

Kích động, lú lẫn, ảo giác.

Tăng trương lực cơ, co giật (trong trường hợp nặng).

Rối loạn nhịp tim hoặc nguy cơ hội chứng serotonin (nếu dùng chung với thuốc chống trầm cảm).

Xử trí khi quá liều

Nếu quá liều nhẹ (không có triệu chứng nghiêm trọng)

Theo dõi các dấu hiệu bất thường (tăng/giảm huyết áp, lú lẫn, kích động).

Tránh các thực phẩm giàu tyramine để giảm nguy cơ tăng huyết áp.

Nếu quá liều nặng hoặc có triệu chứng nghiêm trọng: Gọi cấp cứu ngay lập tức hoặc đến cơ sở y tế gần nhất.

Tác dụng phụ của Thuốc Azilect 1mg Rasagiline

Thuốc Azilect (Rasagiline) thường được dung nạp tốt, nhưng vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ, đặc biệt khi dùng chung với Levodopa hoặc các thuốc khác.

Tác dụng phụ thường gặp (≥1%)

Hệ thần kinh:

Đau đầu

Chóng mặt

Mất ngủ

Buồn ngủ ban ngày

Hệ tiêu hóa:

Buồn nôn, nôn

Đau bụng

Táo bón

Triệu chứng vận động (khi dùng chung với Levodopa):

Rối loạn vận động (dyskinesia)

Cứng cơ, co cứng

Tim mạch:

Hạ huyết áp tư thế (chóng mặt khi đứng dậy)

Tăng huyết áp nhẹ

Tác dụng phụ ít gặp (0.1 – 1%)

Đau bụng hoặc đau dạ dày

Đau cánh tay, lưng hoặc hàm

Phân đen, hắc ín

Đau ngực hoặc khó chịu

Tức ngực hoặc nặng ngực

Ớn lạnh

Nước tiểu đục

Ho

Tiêu chảy

Khó nuốt

Chóng mặt

Ngất xỉu

Nhịp tim nhanh hoặc không đều

Sốt

Nổi mề đay , ngứa hoặc phát ban trên da

Mất cảm giác thèm ăn

Buồn nôn

Đi tiểu đau hoặc khó khăn

Vết thương dai dẳng, không lành

Sự phát triển màu hồng trên da

Sưng hoặc phù nề mí mắt hoặc xung quanh mắt

Mảng đỏ hoặc vùng bị kích ứng

Đỏ, phồng rộp, bong tróc hoặc da lỏng lẻo

Nhìn thấy, nghe thấy hoặc cảm thấy những thứ không có ở đó

Cục u sáng bóng

Đau họng

Vết loét, vết loét hoặc đốm trắng trên môi hoặc trong miệng

Đổ mồ hôi

Tuyến sưng

Xét nghiệm cho thấy vấn đề về gan

Sự căng tức ở ngực

Chảy máu hoặc bầm tím bất thường

Mệt mỏi hoặc yếu ớt bất thường

Vùng sẹo màu trắng, vàng hoặc sáp

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra mà thường không cần chăm sóc y tế. Những tác dụng phụ này có thể biến mất trong quá trình điều trị khi cơ thể bạn thích nghi với thuốc.

Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

Hội chứng serotonin: Ảo giác, hôn mê, co giật, lú lẫn, bồn chồn, ngất xỉu, run rẩy, đổ mồ hôi, sốt cao, đau đầu, tim đập nhanh, huyết áp cao, tiêu chảy, cứng cơ hoặc co giật, run rẩy

Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS): Sốt rất cao, lú lẫn, mạch không đều, đổ mồ hôi, cứng cơ, thay đổi huyết áp

Lưu ý khi gặp tác dụng phụ

Nhẹ (đau đầu, buồn nôn, chóng mặt): Thường tự hết, theo dõi và nghỉ ngơi.

Trung bình (ảo giác, hạ huyết áp tư thế): Báo ngay cho bác sĩ để điều chỉnh liều.

Nặng (hội chứng serotonin, tăng huyết áp nghiêm trọng): Đến bệnh viện ngay lập tức.

Thận trọng khi dùng Thuốc Azilect 1mg Rasagiline

Bệnh nhân có bệnh gan

Suy gan nhẹ: Cần giảm liều và theo dõi chặt chẽ.

Suy gan trung bình – nặng: Chống chỉ định do nguy cơ tích lũy thuốc, làm tăng tác dụng phụ.

Bệnh nhân có tiền sử tim mạch

Có thể gây tăng hoặc hạ huyết áp. Nguy cơ tăng huyết áp nghiêm trọng khi ăn thực phẩm chứa tyramine (rượu vang đỏ, phô mai lâu năm).

Cần theo dõi huyết áp thường xuyên.

Bệnh nhân có rối loạn tâm thần

Rasagiline có thể gây ảo giác, lú lẫn, kích động, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc khi dùng chung với Levodopa.

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần, trầm cảm nặng.

Nguy cơ hội chứng serotonin

Khi dùng chung với thuốc chống trầm cảm (SSRI, SNRI, TCA, MAOI khác) có thể gây hội chứng serotonin (kích động, sốt cao, co giật).

Tránh dùng đồng thời hoặc giãn cách ít nhất 14 ngày giữa Rasagiline và thuốc chống trầm cảm.

Rasagiline (Azilect) có thể khiến bạn bị các cử động không tự chủ (rối loạn vận động). Điều này có nhiều khả năng xảy ra hơn nếu bạn cũng đang dùng levodopa để điều trị bệnh Parkinson. Nếu điều này trở nên khó chịu, hãy cho bác sĩ của bạn biết. Bác sĩ của bạn có thể giảm liều levodopa của bạn để giảm nguy cơ này.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế → Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về độ an toàn và hiệu quả trên nhóm tuổi này.

Thận trọng khi phẫu thuật

Rasagiline có thể ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc gây mê và thuốc co mạch.

Ngừng thuốc ít nhất 14 ngày trước khi phẫu thuật có gây mê toàn thân.

Thuốc Azilect 1mg Rasagiline tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Azilect 1mg Rasagiline có thể tương tác với nhiều loại thuốc, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc giảm hiệu quả điều trị.

Tương tác nghiêm trọng (Tránh dùng chung)

Thuốc chống trầm cảm nhóm SSRI, SNRI, TCA (Paroxetine, Fluoxetine, Sertraline, Amitriptyline, Venlafaxine, Duloxetine,...)

Có thể gây hội chứng serotonin (kích động, sốt cao, run rẩy, co giật).

Cần ngừng Rasagiline ít nhất 14 ngày trước khi dùng thuốc chống trầm cảm.

Nếu bệnh nhân đang dùng Fluoxetine, cần chờ ít nhất 5 tuần sau khi ngừng Fluoxetine mới được dùng Rasagiline.

Các chất ức chế MAO khác (Selegiline, Phenelzine, Linezolid,...)

Làm tăng nguy cơ tăng huyết áp kịch phát và hội chứng serotonin.

Tránh dùng chung Rasagiline với bất kỳ thuốc ức chế MAO nào khác.

Thuốc opioid mạnh (Meperidine, Tramadol, Tapentadol, Methadone, Fentanyl)

Nguy cơ co giật, kích động, hôn mê.

Tránh dùng chung với Rasagiline.

Dextromethorphan (thuốc ho không kê đơn)

Có thể gây ảo giác, lú lẫn.

Không nên dùng chung với Rasagiline.

Sympathomimetic (Pseudoephedrine, Ephedrine – thuốc trị nghẹt mũi, cảm cúm)

Nguy cơ tăng huyết áp nghiêm trọng.

Cần thận trọng khi dùng chung.

Tương tác cần thận trọng

Levodopa và các thuốc điều trị Parkinson khác (Pramipexole, Ropinirole, Entacapone,...)

Tăng nguy cơ rối loạn vận động (run, co cứng).

Cần theo dõi chặt chẽ và có thể giảm liều Levodopa khi dùng chung.

Thuốc hạ huyết áp

Rasagiline có thể gây hạ huyết áp tư thế, làm tăng nguy cơ chóng mặt, ngất xỉu.

Cần điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp nếu cần thiết.

Thuốc tránh thai nội tiết tố (Estrogen, Progesterone)

Có thể làm tăng nồng độ Rasagiline trong máu, làm tăng tác dụng phụ.

Cần theo dõi khi dùng chung.

Ciprofloxacin (kháng sinh nhóm quinolone)

Ức chế chuyển hóa Rasagiline, làm tăng nồng độ thuốc trong máu → có thể gây hạ huyết áp và chóng mặt.

Nếu bắt buộc dùng Ciprofloxacin, có thể cần giảm liều Rasagiline xuống 0.5mg/ngày.

Tương tác với thực phẩm

Thực phẩm giàu Tyramine (phô mai lâu năm, rượu vang đỏ, bia, dưa muối, xúc xích, nước tương, đậu nành lên men,...)

Có thể gây tăng huyết áp nghiêm trọng (nhức đầu dữ dội, tim đập nhanh).

Hạn chế thực phẩm giàu Tyramine khi dùng Rasagiline.

Thuốc Azilect 1mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Azilect 1mg Rasagiline: LH 095671128

Thuốc Azilect 1mg mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 152/36/19 Lạc Long Quân, P3, Q11, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu. Dược sĩ Nguyễn Thu Trang có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị bệnh Parkinson, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://www.drugs.com/pro/azilect.html

https://www.goodrx.com/rasagiline/what-is