Thuốc Fludot Flumazenil là thuốc gì?

​Thuốc Fludot Flumazenil 0,5mg/5ml là một dạng dung dịch tiêm tĩnh mạch chứa hoạt chất flumazenil, được sử dụng để đối kháng tác dụng của benzodiazepine trên hệ thần kinh trung ương. Flumazenil hoạt động bằng cách cạnh tranh với benzodiazepine tại các thụ thể tương ứng, giúp đảo ngược các hiệu ứng như an thần, gây mê hoặc quá liều do benzodiazepine gây ra. ​

Chỉ định sử dụng của Thuốc Fludot Flumazenil:

Đảo ngược tác dụng an thần hoặc gây mê do benzodiazepine trong các thủ thuật y khoa.​

Điều trị quá liều benzodiazepine, giúp bệnh nhân hồi tỉnh và phục hồi chức năng hô hấp.​

Chẩn đoán và điều trị hôn mê không rõ nguyên nhân để xác định hoặc loại trừ ngộ độc benzodiazepine. ​

Lưu ý: Thuốc Fludot Flumazenil chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát chặt chẽ của nhân viên y tế. Việc sử dụng thuốc này cần tuân thủ đúng chỉ định và liều lượng để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong điều trị.​

Thuốc Fludot Flumazenil dùng cho bệnh nhân nào?

Thuốc Fludot Flumazenil 0.5mg/5ml được chỉ định cho bệnh nhân trong các trường hợp sau:

Đảo ngược tác dụng của benzodiazepine

Dùng để hồi tỉnh bệnh nhân sau gây mê bằng benzodiazepine trong các thủ thuật y khoa.

Giảm tác dụng an thần của benzodiazepine ở bệnh nhân cần phục hồi nhanh chóng, chẳng hạn sau nội soi, phẫu thuật, hoặc các can thiệp y khoa khác.

Điều trị quá liều benzodiazepine

Sử dụng để đối kháng tác dụng ức chế thần kinh trung ương do quá liều thuốc nhóm benzodiazepine (như Diazepam, Lorazepam, Midazolam…).

Hỗ trợ bệnh nhân hôn mê do benzodiazepine để giúp họ tỉnh táo trở lại.

Chẩn đoán và điều trị hôn mê không rõ nguyên nhân

Trong một số trường hợp, Fludot Flumazenil có thể được dùng để xác định xem bệnh nhân có bị ngộ độc benzodiazepine hay không.

Đối tượng cần thận trọng hoặc chống chỉ định

Không dùng cho bệnh nhân lệ thuộc benzodiazepine dài ngày vì có thể gây triệu chứng cai nghiện cấp, bao gồm co giật.

Không dùng cho bệnh nhân động kinh, vì thuốc có thể làm mất tác dụng chống co giật của benzodiazepine và gây co giật nghiêm trọng.

Thận trọng ở bệnh nhân có chấn thương sọ não hoặc tăng áp lực nội sọ, vì việc đảo ngược tác dụng an thần có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh.

Không dùng trong quá liều hỗn hợp, đặc biệt khi benzodiazepine được sử dụng cùng với các thuốc gây độc khác như thuốc chống trầm cảm ba vòng, vì có thể làm tăng nguy cơ co giật và loạn nhịp tim.

Lưu ý: Thuốc Fludot Flumazenil chỉ nên được sử dụng bởi nhân viên y tế trong môi trường có trang thiết bị cấp cứu, do nguy cơ xuất hiện các phản ứng nghiêm trọng như co giật, rối loạn nhịp tim hoặc suy hô hấp.

Chống chỉ định của Thuốc Fludot Flumazenil

Thuốc Fludot Flumazenil không được sử dụng trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với Flumazenil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân lệ thuộc benzodiazepine dài ngày:

Việc dùng Flumazenil có thể gây hội chứng cai cấp, dẫn đến co giật nghiêm trọng.

Bệnh nhân bị động kinh hoặc có tiền sử co giật:

Flumazenil có thể đảo ngược tác dụng chống co giật của benzodiazepine, làm tăng nguy cơ co giật.

Quá liều hỗn hợp benzodiazepine và các thuốc gây kích thích thần kinh trung ương khác:

Đặc biệt là thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA), vì có thể gây rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, tăng huyết áp hoặc co giật.

Bệnh nhân có dấu hiệu tăng áp lực nội sọ:

Việc đảo ngược tác dụng an thần có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh.

Bệnh nhân suy gan nặng:

Có nguy cơ tích lũy thuốc và gây ra tác dụng không mong muốn.

Không dùng để điều trị ngộ độc do các thuốc khác không thuộc nhóm benzodiazepine.

Lưu ý: Fludot Flumazenil chỉ nên được sử dụng trong bệnh viện hoặc cơ sở y tế có đầy đủ trang thiết bị cấp cứu để xử lý các phản ứng bất lợi có thể xảy ra.

Thuốc Fludot Flumazenil có cơ chế hoạt động như thế nào?

Thuốc Fludot Flumazenil là một chất đối kháng benzodiazepine có tác dụng cạnh tranh tại thụ thể GABA-A trong hệ thần kinh trung ương.

Benzodiazepine (như Diazepam, Midazolam, Lorazepam) gắn vào thụ thể GABA-A và tăng cường tác dụng của GABA (Gamma-Aminobutyric Acid) – chất dẫn truyền thần kinh ức chế.

Kết quả là làm giảm hoạt động thần kinh, gây an thần, giãn cơ, chống co giật và gây ngủ.

Flumazenil có cấu trúc tương tự benzodiazepine, nhưng không kích hoạt thụ thể GABA-A.

Khi tiêm vào cơ thể, Flumazenil cạnh tranh với benzodiazepine tại vị trí gắn trên thụ thể GABA-A, từ đó đảo ngược tác dụng ức chế thần kinh mà benzodiazepine gây ra.

Nhờ cơ chế này, Flumazenil giúp bệnh nhân hồi tỉnh sau khi sử dụng benzodiazepine hoặc điều trị quá liều benzodiazepine.

Lưu ý: Flumazenil không có tác dụng trên các thuốc gây ngủ hoặc an thần khác ngoài benzodiazepine.

Dược động học của Thuốc Fludot Flumazenil

Hấp thu:

Flumazenil được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch (IV), do đó không cần quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa.

Khởi phát tác dụng nhanh: Thời gian bắt đầu có hiệu quả là 1 – 2 phút sau khi tiêm tĩnh mạch.

Tác dụng tối đa đạt được sau khoảng 6 – 10 phút.

Phân bố:

Flumazenil liên kết với protein huyết tương khoảng 50%.

Thể tích phân bố (Vd) là 0,9 – 1,1 L/kg, cho thấy thuốc phân bố tốt trong cơ thể.

Thuốc có thể qua hàng rào máu não, giúp đối kháng tác dụng của benzodiazepine trên hệ thần kinh trung ương.

Chuyển hóa:

Flumazenil được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua quá trình hydroxyl hóa.

Chất chuyển hóa chính là flumazenil acid, nhưng không có hoạt tính sinh học.

Thải trừ:

Thời gian bán thải (t1/2): Khoảng 40 – 80 phút.

Được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (~90%) dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính.

Do thời gian bán thải ngắn, nếu bệnh nhân bị quá liều benzodiazepine kéo dài, có thể cần tiêm nhắc lại hoặc truyền liên tục để duy trì hiệu quả.

Thời gian tác dụng của Flumazenil ngắn hơn so với nhiều benzodiazepine, do đó có thể cần tiêm lặp lại nếu bệnh nhân tái an thần.

Ở bệnh nhân suy gan, thời gian bán thải có thể kéo dài, nên cần điều chỉnh liều phù hợp.

Liều dùng của Thuốc Fludot Flumazenil

Đường dùng: Tiêm tĩnh mạch (IV) chậm hoặc truyền tĩnh mạch liên tục.

Đảo ngược tác dụng an thần sau gây mê bằng benzodiazepine

Người lớn:

Liều khởi đầu: Tiêm tĩnh mạch 0.2 mg (2ml) trong 15 giây.

Nếu chưa đạt hiệu quả mong muốn, có thể tiêm thêm 0.1 mg (1ml) mỗi 60 giây, cho đến khi bệnh nhân tỉnh lại.

Liều tối đa: 1 mg trong 1 giờ.

Trẻ em (>1 tuổi):

Liều khởi đầu: 0.01 mg/kg tiêm tĩnh mạch (tối đa 0.2 mg/lần).

Có thể lặp lại mỗi 60 giây nếu cần, nhưng không quá 0.05 mg/kg hoặc 1 mg trong 1 giờ.

Điều trị quá liều benzodiazepine

Người lớn:

Liều khởi đầu: 0.3 - 1 mg tiêm tĩnh mạch trong 30 giây.

Nếu không có đáp ứng, có thể tiêm thêm 0.1 mg mỗi 60 giây, tối đa 3 mg trong 1 giờ.

Nếu sau 5 mg bệnh nhân vẫn không tỉnh, nguyên nhân hôn mê có thể không do benzodiazepine.

Trẻ em (>1 tuổi):

Liều khởi đầu: 0.01 mg/kg tiêm tĩnh mạch (tối đa 0.2 mg/lần).

Có thể lặp lại mỗi 60 giây, tối đa 1 mg trong 1 giờ.

Truyền tĩnh mạch duy trì (nếu cần thiết)

Người lớn:

Truyền tĩnh mạch 0.1 - 0.4 mg/giờ, điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng.

Liều tối đa không quá 3 mg/giờ.

Trẻ em:

Không có nhiều dữ liệu về truyền tĩnh mạch duy trì, nên chỉ dùng khi thực sự cần thiết.

Lưu ý quan trọng:

Tiêm chậm để tránh gây kích thích hoặc loạn nhịp tim.

Nếu bệnh nhân tái an thần, có thể lặp lại liều hoặc truyền duy trì.

Không sử dụng quá 3 mg/giờ và theo dõi dấu hiệu co giật, đặc biệt ở bệnh nhân lệ thuộc benzodiazepine.

Dùng trong môi trường có thiết bị cấp cứu, vì có thể gây co giật hoặc loạn nhịp.

Xử trí quên liều với Thuốc Fludot Flumazenil

Fludot Flumazenil là thuốc được sử dụng trong bệnh viện, thường do nhân viên y tế quản lý và tiêm tĩnh mạch khi cần thiết.

Vì vậy, không có tình huống quên liều như thuốc uống thông thường.

Nếu bệnh nhân có dấu hiệu tái an thần sau khi dùng Flumazenil:

Tiêm nhắc lại liều 0.1 - 0.2 mg IV mỗi 60 giây (tối đa 3 mg/giờ).

Cân nhắc truyền tĩnh mạch duy trì với liều 0.1 - 0.4 mg/giờ nếu cần thiết.

Theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tái ức chế thần kinh trung ương hoặc phản ứng bất lợi như co giật, loạn nhịp tim.

Lưu ý quan trọng:

Nếu bệnh nhân lệ thuộc benzodiazepine dài ngày, việc dùng lại Flumazenil có thể gây hội chứng cai nghiêm trọng, cần theo dõi kỹ.

Nếu sau khi dùng lại Flumazenil mà bệnh nhân vẫn không tỉnh, cần xem xét nguyên nhân khác (ví dụ: quá liều thuốc khác ngoài benzodiazepine).

Xử trí quá liều với Thuốc Fludot Flumazenil

Thuốc Fludot Flumazenil hiếm khi gây quá liều khi dùng đúng chỉ định, nhưng nếu sử dụng quá liều hoặc nhạy cảm với thuốc, bệnh nhân có thể gặp tác dụng phụ nghiêm trọng, đặc biệt là co giật, rối loạn nhịp tim.

Triệu chứng quá liều Fludot (Flumazenil)

Thường gặp:

Kích động, lo lắng, bồn chồn

Buồn nôn, nôn, chóng mặt

Tăng huyết áp, nhịp tim nhanh

Nghiêm trọng:

Co giật (đặc biệt ở bệnh nhân lệ thuộc benzodiazepine)

Loạn nhịp tim, tăng huyết áp nghiêm trọng

Suy hô hấp, ngừng thở (hiếm gặp)

Xử trí khi quá liều Fludot (Flumazenil)

Trường hợp nhẹ (kích động, buồn nôn, tăng huyết áp nhẹ)

Theo dõi tại chỗ, đảm bảo bệnh nhân nằm yên.

Kiểm tra nhịp tim, huyết áp.

Trường hợp nặng (co giật, loạn nhịp, suy hô hấp)

Ngừng dùng Flumazenil ngay lập tức.

Hỗ trợ hô hấp nếu cần (thở oxy, đặt nội khí quản nếu suy hô hấp).

Dùng thuốc chống co giật nếu bệnh nhân lên cơn co giật kéo dài (ví dụ: Diazepam, Phenytoin).

Theo dõi nhịp tim liên tục, nếu có loạn nhịp tim cần xử trí cấp cứu ngay.

Phòng ngừa quá liều Fludot (Flumazenil)

Không dùng liều cao ngay từ đầu – bắt đầu với liều thấp và tăng dần nếu cần.

Không dùng ở bệnh nhân có nguy cơ co giật cao (lệ thuộc benzodiazepine, quá liều hỗn hợp thuốc).

Luôn theo dõi bệnh nhân ít nhất 2-3 giờ sau khi tiêm thuốc để phát hiện sớm dấu hiệu quá liều.

Tác dụng phụ của Thuốc Fludot Flumazenil

Thuốc Fludot (Flumazenil) thường được dung nạp tốt, nhưng có thể gây một số tác dụng phụ, đặc biệt là khi sử dụng ở bệnh nhân lệ thuộc benzodiazepine hoặc quá liều phối hợp nhiều loại thuốc an thần.

Tác dụng phụ thường gặp (>1%)

Buồn nôn, nôn

Chóng mặt, đau đầu

Bốc hỏa, đỏ bừng mặt

Lo lắng, kích động nhẹ

 Tác dụng phụ ít gặp (0.1 - 1%)

Tái an thần: Hiệu quả của Flumazenil ngắn hơn benzodiazepine, có thể cần dùng lại.

Tăng huyết áp thoáng qua

Loạn nhịp tim nhẹ

Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng (<0.1%)

Co giật

Thường gặp ở bệnh nhân dùng benzodiazepine lâu dài hoặc quá liều hỗn hợp (opioid, TCA,...).

Nguy cơ cao hơn nếu bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Rối loạn nhịp tim nặng:

Hiếm gặp nhưng có thể xảy ra ở bệnh nhân bệnh tim mạch hoặc dùng quá liều benzodiazepine phối hợp với thuốc khác.

Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ:

Hiếm nhưng nghiêm trọng, có thể gây phát ban, phù mặt, khó thở, sốc phản vệ.

Lưu ý khi sử dụng Thuốc Fludot Flumazenil

Luôn theo dõi bệnh nhân ít nhất 2 - 3 giờ sau khi tiêm thuốc, đặc biệt là nguy cơ tái an thần.

Không dùng Flumazenil để điều trị quá liều hỗn hợp nhiều loại thuốc (benzodiazepine + TCA, opioid, barbiturate) vì có thể gây co giật nguy hiểm.

Nếu bệnh nhân co giật hoặc kích động nặng, có thể cần dùng thuốc chống co giật hoặc an thần thay thế.

Khi nào cần báo ngay cho bác sĩ?

Co giật, run rẩy không kiểm soát

Rối loạn nhịp tim, khó thở

Phản ứng dị ứng nặng (sưng mặt, phát ban, tụt huyết áp)

Thuốc Fludot Flumazenil thường an toàn khi dùng đúng chỉ định, nhưng cần theo dõi chặt chẽ để phòng ngừa tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thận trọng khi dùng Thuốc Fludot Flumazenil

Thuốc Fludot (Flumazenil) là thuốc đối kháng benzodiazepine, nhưng việc sử dụng cần đặc biệt thận trọng trong một số trường hợp để tránh tác dụng phụ nghiêm trọng.

Bệnh nhân có tiền sử dùng benzodiazepine kéo dài

Nguy cơ hội chứng cai cấp tính

Bệnh nhân dùng benzodiazepine lâu ngày có thể bị hội chứng cai nghiêm trọng khi dùng Flumazenil, gây co giật, lo lắng, kích động, nhịp tim nhanh.

Giải pháp: Dùng liều thấp, theo dõi sát, cân nhắc giảm liều từ từ thay vì ngừng đột ngột.

Bệnh nhân có nguy cơ co giật

Nguy cơ kích thích thần kinh, co giật nặng

Nguy cơ cao ở bệnh nhân động kinh, chấn thương sọ não, hoặc quá liều hỗn hợp (benzodiazepine + TCA, opioid,...).

Giải pháp: Chỉ dùng Flumazenil khi thật sự cần thiết, chuẩn bị sẵn thuốc chống co giật (ví dụ: Phenytoin, Diazepam).

Bệnh nhân quá liều hỗn hợp nhiều loại thuốc

Không dùng Flumazenil nếu bệnh nhân quá liều benzodiazepine kèm theo thuốc ức chế thần kinh khác (TCA, barbiturate, opioid,...)

Có thể gây rối loạn nhịp tim, co giật nặng, tử vong.

Giải pháp: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ hô hấp thay vì dùng Flumazenil ngay lập tức.

Bệnh nhân có bệnh tim mạch

Nguy cơ tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim

Flumazenil có thể gây tăng huyết áp thoáng qua, nhịp tim nhanh, loạn nhịp.

Thận trọng ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim, suy tim, loạn nhịp tim.

Giải pháp: Theo dõi ECG liên tục nếu bệnh nhân có bệnh tim mạch.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Mang thai: Chưa có đủ dữ liệu an toàn, chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Cho con bú: Không rõ thuốc có qua sữa mẹ không, nên ngừng cho con bú trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.

Bệnh nhân suy gan, suy thận

Suy gan nặng: Flumazenil có thể bị chuyển hóa chậm, cần giảm liều và theo dõi chặt.

Suy thận: Không cần chỉnh liều nhưng phải theo dõi tác dụng phụ.

Thuốc Fludot (Flumazenil) là thuốc hiệu quả để đảo ngược tác dụng của benzodiazepine, nhưng có thể gây hội chứng cai, co giật, rối loạn nhịp tim nếu không dùng đúng cách.

Chỉ dùng trong môi trường có thiết bị cấp cứu, theo dõi sát dấu hiệu tái an thần, co giật, rối loạn tim mạch.

Thuốc Fludot Flumazenil tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Fludot (Flumazenil) có thể tương tác với một số nhóm thuốc khác, đặc biệt là các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương.

 Tương tác nguy hiểm

Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA) - Amitriptyline, Imipramine, Clomipramine

Flumazenil có thể làm lộ rõ độc tính của TCA, gây co giật nặng, loạn nhịp tim nguy hiểm.

Không dùng Flumazenil trong trường hợp quá liều hỗn hợp benzodiazepine + TCA.

Thuốc chống co giật - Phenytoin, Carbamazepine, Valproate

Flumazenil có thể làm giảm tác dụng an thần của benzodiazepine, khiến bệnh nhân có nguy cơ co giật cao hơn.

Thuốc gây mê - Propofol, Ketamine, Etomidate

Dùng Flumazenil sau gây mê có thể làm bệnh nhân tỉnh lại nhanh hơn, nhưng không ảnh hưởng đến các thuốc mê khác.

Cần thận trọng vì bệnh nhân vẫn có thể bị ức chế hô hấp do các thuốc mê khác.

Tương tác làm giảm hiệu quả Flumazenil

Thuốc ức chế thần kinh trung ương - Opioid (Morphine, Fentanyl, Tramadol)

Flumazenil chỉ có tác dụng đảo ngược benzodiazepine, không ảnh hưởng đến opioid.

Nếu bệnh nhân bị quá liều hỗn hợp benzodiazepine + opioid, vẫn cần Naloxone để đảo ngược opioid.

Rượu, Barbiturate (Phenobarbital, Thiopental)

Flumazenil không có tác dụng đối với quá liều rượu hoặc barbiturate.

Tương tác với bệnh nhân dùng benzodiazepine dài ngày

Bệnh nhân lệ thuộc benzodiazepine (Diazepam, Lorazepam, Clonazepam, Midazolam,...)

Flumazenil có thể gây hội chứng cai cấp, dẫn đến co giật, lo lắng, tăng huyết áp.

Giải pháp: Dùng liều thấp, theo dõi sát bệnh nhân.

Thuốc Fludot Flumazenil giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Fludot Flumazenil: LH 0985671128

Thuốc Fludot Flumazenil mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 152/36/19 Lạc Long Quân, P3, Q11, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu. Dược sĩ Nguyễn Thu Trang có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị quá liều benzodiazepine, giúp bệnh nhân hồi tỉnh và phục hồi chức năng hô hấp, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://www.apollopharmacy.in/medicine/fludot-0-5mg-5ml-injection

https://my.clevelandclinic.org/health/drugs/19798-flumazenil-injection