Thuốc Tirzep Tirzepatide là thuốc gì?

Thuốc Tirzep Tirzepatide là một chất chủ vận thụ thể GIP và GLP-1 kép được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại II ở người lớn như một chất bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục.

Thuốc Tirzep Tirzepatide là một polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose kép mới (GIP) và chất chủ vận thụ thể peptide-1 (GLP-1) giống glucagon. Các chất chủ vận GIP / GLP-1 kép ngày càng được chú ý như các tác nhân điều trị mới để kiểm soát đường huyết và cân nặng vì chúng đã chứng minh kiểm soát glucose và giảm cân tốt hơn so với các chất chủ vận thụ thể GLP-1 chọn lọc trong các thử nghiệm tiền lâm sàng và lâm sàng.

Thuốc Tirzep Tirzepatide bao gồm một peptide tổng hợp tuyến tính 39 axit amin liên hợp với một moiety axit béo C20.1 Trình tự protein của nó dựa trên trình tự GIP nội sinh và tác dụng dược lý của nó đối với thụ thể GLP-1 có thể so sánh với GIP nội sinh; Tuy nhiên, thời gian bán hủy dài của tirzepatide cho phép dùng liều một lần mỗi tuần.2 Tirzepatide đã được FDA phê duyệt vào ngày 13 tháng 5 năm 2022, dưới tên thương hiệu MOUNJARO của FDA để điều trị cho người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2, khiến nó trở thành chất chủ vận thụ thể GIP và GLP-1 đầu tiên và duy nhất cho chỉ định này.5 Sau đó, nó đã được phê duyệt dưới một tên thương hiệu khác ZEPBOUND vào ngày 8 tháng 11 năm 2023, để quản lý cân nặng mãn tính ở người lớn bị béo phì hoặc thừa cân với ít nhất một tình trạng liên quan đến cân nặng. Ngày 15/9/2022, tirzepatide cũng đã được Ủy ban châu Âu phê duyệt.

Thuốc Tirzep Tirzepatide chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Tirzep Tirzepatide được chỉ định là thuốc bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường loại 2 hoặc để kiểm soát cân nặng mãn tính cho bệnh nhân trưởng thành béo phì hoặc thừa cân với ít nhất một tình trạng đi kèm liên quan đến cân nặng như tăng huyết áp, rối loạn lipid máu, đái tháo đường loại 2, ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn hoặc bệnh tim mạch). 4,6,8 Ở châu Âu, nó có thể được sử dụng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường.

Thuốc này chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy. Tirzepatide không được chỉ định sử dụng ở bệnh nhân đái tháo đường type 1.

Dược lực học của thuốc Tirzep Tirzepatide

Tirzepatide là một peptide tổng hợp có tác dụng hạ glucose. Nó hoạt động để kích thích bài tiết insulin giai đoạn đầu tiên và thứ hai, và làm giảm nồng độ glucagon, cả hai đều phụ thuộc glucose.Tirzepatide cũng được chứng minh là trì hoãn việc làm rỗng dạ dày, giảm nồng độ glucose lúc đói và sau ăn, giảm lượng thức ăn, và giảm trọng lượng cơ thể ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2. Tirzepatide có thể làm tăng độ nhạy insulin.

Khi peptide được liên hợp với một moiety diacid béo C20 thông qua một liên kết ưa nước ở dư lượng lysine ở vị trí 20, thuốc liên kết cao với albumin trong huyết tương, kéo dài thời gian bán hủy của nó.

Cơ chế hoạt động của thuốc Tirzep Tirzepatide

Các thụ thể peptide-1 (GLP-1) giống glucagon (GLP-1R) được biểu hiện khắp cơ thể, bao gồm các tế bào beta tuyến tụy và đường tiêu hóa. Chúng có liên quan đến sinh lý bệnh của đái tháo đường loại II vì tín hiệu GLP-1R có liên quan đến kiểm soát glucose bằng cách tăng cường bài tiết insulin kích thích glucose, trì hoãn quá trình dạ dày, giảm nồng độ glucagon huyết tương và giảm trọng lượng cơ thể bằng cách kích hoạt các con đường biếng ăn trong não. Cả polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP) và GLP-1 đều là hormone peptide liên quan đến cân bằng nội môi glucose: chúng thúc đẩy bài tiết insulin kích thích glucose từ các tế bào beta tuyến tụy. Tuy nhiên, GIP là hormone incretin chính có tác dụng insulinotropic để đáp ứng với lượng thức ăn.

Cơ chế hoạt động chính xác của tirzepatide chưa được làm sáng tỏ đầy đủ; tuy nhiên, chủ vận kép ở GIP và GLP-1R có thể góp phần vào tác dụng kiểm soát cân nặng và đường huyết của thuốc. Các nghiên cứu đã chứng minh rằng việc sử dụng đồng thời GIP và chất chủ vận GLP-1R làm tăng đáng kể phản ứng insulin và ức chế bài tiết glucagon so với việc sử dụng riêng một trong hai hormone. Tirzepatide liên kết với GIP và GLP-1R với ái lực cao. Trong ống nghiệm, tirzepatide có ái lực liên kết thụ thể GIP tương đương với GIP bản địa và ái lực GLP-1R thấp hơn năm lần so với GLP-1 bản địa. Tirzepatide kích hoạt mạnh con đường tín hiệu GLP-1R để kích thích bài tiết insulin phụ thuộc glucose thông qua hoạt động tại thụ thể GIP (GIPR) hoặc GLP-1R. Tuy nhiên, vai trò của chủ vận GIPR trong cơ chế hoạt động của thuốc đòi hỏi phải điều tra thêm, vì bằng chứng về chủ vận GIPR đối với kiểm soát đường huyết và cân nặng trong các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng là mâu thuẫn.

Hấp thụ

Trong khoảng liều 1-5 mg, CMax tirzepatide dao động từ 108 đến 397 ng / mL.1 Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của tirzepatide sau khi tiêm dưới da là 80%. Sau khi tiêm dưới da, TMax dao động từ tám đến 72 giờ. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đã đạt được sau bốn tuần tiêm dưới da mỗi tuần một lần.

Vì tirzepatide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, nó có khả năng ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc uống dùng đồng thời. Thông tin kê đơn của Hoa Kỳ khuyến cáo sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời tirzepatide với các thuốc uống khác.

Thể tích phân bố

Sau khi tiêm dưới da, thể tích phân phối trạng thái ổn định trung bình là 9,5 L.1 Thể tích phân bố tirzepatide ở trạng thái ổn định rõ ràng trung bình sau khi tiêm dưới da ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2 là khoảng 10,3 L.

Liên kết protein

Tirzepatide liên kết 99% với albumin huyết tương.

Trao đổi chất

Tirzepatide được chuyển hóa bằng cách phân tách protein của xương sống peptide, quá trình oxy hóa beta của moiety axit béo C20 và thủy phân amide.

Đào thải

Tirzepatide chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu và phân, chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa. Thuốc mẹ không thay đổi không thể phát hiện được trong nước tiểu và phân.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy là khoảng năm ngày.

Độ thanh thải

Độ thanh thải trung bình dân số rõ ràng của tirzepatide là 0,061 L / h.4 Độ thanh thải rõ ràng ở trạng thái ổn định trung bình của tirzepatide là 0,056 L / h.

Độc tính

Có thông tin hạn chế liên quan đến LD50 và quá liều tirzepatide. Trong trường hợp quá liều, điều trị hỗ trợ thích hợp nên được bắt đầu với một khoảng thời gian đủ để quan sát và điều trị, vì tirzepatide có thời gian bán hủy dài.

Tương tác thực phẩm

Dùng cùng hoặc không có thức ăn. Thực phẩm không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với việc tiếp xúc với thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Tirzep Tirzepatide

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Mounjaro được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.

Buồn nôn

Tiêu chảy

Giảm sự thèm ăn

Nôn mửa

Táo bón

Đau dạ dày hoặc đau dạ dày

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Mặc dù ít phổ biến hơn, các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Mounjaro được mô tả dưới đây, cùng với những việc cần làm nếu chúng xảy ra.

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Mounjaro có thể gây ra phản ứng dị ứng, có thể nghiêm trọng. Ngừng sử dụng Mounjaro và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè

Trái tim đua xe

Sốt hoặc cảm giác ốm nói chung

Sưng hạch bạch huyết

Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng

Khó nuốt hoặc tức họng

Ngứa, phát ban da hoặc nổi mụn đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay

Buồn nôn hoặc nôn

Chóng mặt, cảm thấy lâng lâng hoặc ngất xỉu

Chuột rút dạ dày

Đau khớp

Khối u tuyến giáp. Mounjaro có thể khiến bạn phát triển khối u tuyến giáp. Một số khối u này có thể là ung thư. Hãy cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào sau đây của khối u tuyến giáp.

Sưng hoặc một cục u ở cổ của bạn

Khàn giọng

Khó nuốt

Khó thở

Viêm tuyến tụy (viêm tụy). Mounjaro có thể gây viêm tuyến tụy, được gọi là viêm tụy. Ngừng dùng Mounjaro và gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng viêm tụy bao gồm nôn mửa hoặc đau dữ dội ở phần trên của bụng đi đến lưng.

Lượng đường trong máu thấp (hạ đường huyết). Khi được sử dụng với insulin hoặc các loại thuốc trị tiểu đường khác làm tăng nồng độ insulin của cơ thể, Mounjaro có thể gây ra lượng đường trong máu thấp. Liều lượng của các loại thuốc tiểu đường khác của bạn có thể cần phải được thay đổi khi dùng với Mounjaro. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của lượng đường trong máu thấp.

Chứng nhức đầu

Cáu kỉnh hoặc lo lắng

Đói

Chóng mặt hoặc nhầm lẫn

Nhìn mờ

Nói lắp bắp

Mồ hôi

Cảm thấy bồn chồn hoặc run rẩy

Nhịp tim nhanh

Động kinh

Tổn thương thận. Tổn thương thận có thể xảy ra khi sử dụng Mounjaro, đặc biệt là nếu bạn bị mất nước (có thể xảy ra nếu bạn không uống đủ nước hoặc nôn mửa hoặc tiêu chảy nghiêm trọng). Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng tổn thương thận nào sau đây

Giảm nhu cầu đi tiểu

Sưng ở bàn chân, mắt cá chân hoặc chân

Yếu đuối hoặc mệt mỏi bất thường

Khó thở hoặc đau ngực / áp lực

Sự nhầm lẫn

Buồn nôn

Động kinh

Vấn đề dạ dày nghiêm trọng. Các vấn đề nghiêm trọng về dạ dày có thể xảy ra với Mounjaro. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ buồn nôn, nôn mửa hoặc tiêu chảy nghiêm trọng nào sau đây.

Thay đổi thị lực (bệnh võng mạc tiểu đường). Nếu bạn bị bệnh võng mạc tiểu đường, những thay đổi về thị lực của bạn có thể trở nên tồi tệ hơn với Mounjaro. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn nhận thấy bất kỳ thay đổi thị lực nào sau đây (mới hoặc trở nên tồi tệ hơn).

Mất tầm nhìn trung tâm, được sử dụng để đọc hoặc lặn

Không thể nhìn thấy màu sắc

Nhìn mờ

Lỗ hoặc đốm đen trong tầm nhìn của bạn

Floaters, hoặc những đốm nhỏ trong tầm nhìn của bạn gây ra bởi chảy máu

Vấn đề túi mật (sỏi đường mật). Vấn đề túi mật có thể xảy ra với Mounjaro. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào sau đây của các vấn đề về túi mật.

Đau dạ dày

Sốt

Phân màu nhạt

Vàng da hoặc mắt của bạn

Thuốc Tirzep Tirzepatide giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Tirzep Tirzepatide: Tư vấn 0906297798

Thuốc Tirzep Tirzepatide mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Tirzepatide: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online