Thuốc Alimta Pemetrexed là thuốc gì?

Thuốc Alimta Pemetrexed là một chất tương tự folate được sử dụng để điều trị ung thư trung biểu mô và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ.

Thuốc Alimta Pemetrexed là một loại thuốc hóa trị được sản xuất và tiếp thị bởi Eli Lilly and Company dưới tên thương hiệu Alimta. Nó được chỉ định sử dụng kết hợp với cisplatin để điều trị bệnh nhân u trung biểu mô màng phổi ác tính có bệnh không thể cắt bỏ hoặc không phải là ứng cử viên cho phẫu thuật chữa bệnh. Việc sử dụng nó trong ung thư phổi không phải tế bào nhỏ cũng đã được nghiên cứu. Pemetrexed lần đầu tiên được FDA chấp thuận vào ngày 4 tháng 2 năm 2004.

Thuốc Alimta Pemetrexed chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Alimta Pemetrexed được chỉ định để điều trị các điều kiện sau:

Ung thư phổi không tế bào nhỏ không vảy (NSCLC)

Kết hợp với pembrolizumab và hóa trị liệu dựa trên bạch kim để điều trị ban đầu trong bệnh di căn khi không có quang sai khối u gen EGFR hoặc ALK

Kết hợp với cisplatin như là phương pháp điều trị ban đầu cho bệnh tiến triển hoặc di căn cục bộ

Như điều trị duy trì cho bệnh tiến triển cục bộ hoặc di căn không tiến triển sau bốn chu kỳ hóa trị dựa trên bạch kim

Bệnh di căn tái phát sau hóa trị trước đó

Như đơn trị liệu để điều trị bậc hai cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ không vảy tiến triển cục bộ hoặc di căn

U trung biểu mô màng phổi ác tính

kết hợp với cisplatin để điều trị ban đầu cho bệnh nhân u trung biểu mô màng phổi ác tính.11,14 Ở Mỹ, nó được dành riêng cho những bệnh nhân mắc bệnh không thể cắt bỏ hoặc không phải là ứng cử viên cho phẫu thuật chữa bệnh.

Dược lực học của thuốc Alimta Pemetrexed

Thuốc Alimta Pemetrexed ức chế sự phát triển in vitro của các dòng tế bào ung thư trung biểu mô (MSTO-211H, NCI-H2052) và cho thấy sự hiệp đồng tác dụng khi kết hợp với cisplatin. Dựa trên các phân tích dược lực học dân số, độ sâu của số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) nadir tương quan với phơi nhiễm toàn thân với pemetrexed và bổ sung axit folic và vitamin B12. Không có tác dụng tích lũy của phơi nhiễm pemetrexed trên ANC nadir trong nhiều chu kỳ điều trị.

Cơ chế hoạt động của thuốc Alimta Pemetrexed

Thuốc Alimta Pemetrexed là một antifolate có chứa nhân dựa trên pyrrolopyrimidine phát huy hoạt động chống ung thư của nó bằng cách phá vỡ các quá trình trao đổi chất phụ thuộc folate cần thiết cho sự sao chép tế bào. Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng pemetrexed ức chế thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR) và glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT), tất cả các enzyme phụ thuộc folate tham gia vào quá trình sinh tổng hợp de novo của thymidine và nucleotide purine. Pemetrexed được vận chuyển vào tế bào bởi cả hai hệ thống vận chuyển protein liên kết folate giảm và màng folate. Khi ở trong tế bào, pemetrexed được chuyển đổi thành dạng polyglutamate bởi enzyme folylpolyglutamate synthetase. Các dạng polyglutamate được giữ lại trong các tế bào và là chất ức chế TS và GARFT. Polyglutamation là một quá trình phụ thuộc vào thời gian và nồng độ xảy ra trong các tế bào khối u và, ở mức độ thấp hơn, trong các mô bình thường. Các chất chuyển hóa polyglutamated có thời gian bán hủy nội bào tăng dẫn đến tác dụng thuốc kéo dài trong các tế bào ác tính.

Hấp thụ của thuốc Alimta Pemetrexed

Dược động học của pemetrexed khi pemetrexed được dùng như một tác nhân duy nhất với liều từ 0,2 đến 838 mg / m2 Truyền trong khoảng thời gian 10 phút đã được đánh giá ở 426 bệnh nhân ung thư với nhiều khối u rắn. Pemetrexed tổng phơi nhiễm toàn thân (AUC) và nồng độ tối đa trong huyết tương (CMax) tăng tỷ lệ thuận với việc tăng liều. Dược động học của pemetrexed không thay đổi qua nhiều chu kỳ điều trị.

Thể tích phân bố

Pemetrexed có thể tích phân phối ổn định là 16, 1 lít.

Liên kết protein

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng pemetrexed liên kết 81% với protein huyết tương.

Trao đổi chất

Pemetrexed không được chuyển hóa ở một mức độ đáng kể bởi gan.

Đào thải

Thuốc Alimta Pemetrexed chủ yếu được loại bỏ trong nước tiểu, với 70% đến 90% liều phục hồi không thay đổi trong vòng 24 giờ đầu sau khi dùng. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng pemetrexed là chất nền của OAT3 (chất vận chuyển anion hữu cơ 3), một chất vận chuyển có liên quan đến sự bài tiết tích cực của pemetrexed.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán thải của pemetrexed là 3,5 giờ ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin là 90 ml / phút).

Độ thanh thải

Tổng độ thanh thải toàn thân của pemetrexed là 91,8 ml/phút ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin là 90 ml/phút). Khi chức năng thận giảm, độ thanh thải của pemetrexed giảm, và phơi nhiễm (AUC) của pemetrexed tăng.

Tương tác thực phẩm

Quản lý bổ sung axit folic. Bổ sung axit folic từ 400 đến 1000 mcg mỗi ngày nên được đưa ra 7 ngày trước khi điều trị bằng pemetrexed và tiếp tục cho đến 21 ngày sau khi ngừng pemetrexed để giảm nguy cơ nhiễm độc huyết học và đường tiêu hóa.

Quản lý bổ sung vitamin. Quản lý bổ sung vitamin B12 tiêm bắp một tuần trước khi điều trị bằng pemetrexed và cứ sau ba chu kỳ sẽ làm giảm nguy cơ nhiễm độc huyết học và đường tiêu hóa.

Tác dụng phụ của thuốc Alimta Pemetrexed

Buồn nôn, nôn, chán ăn, tiêu chảy, đau dạ dày, thay đổi vị giác, táo bón, loét miệng và mệt mỏi có thể xảy ra. Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy có thể nghiêm trọng. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê toa thuốc để ngăn ngừa hoặc giảm buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Ăn nhiều bữa nhỏ, không ăn trước khi điều trị hoặc hạn chế hoạt động có thể giúp giảm buồn nôn và nôn. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: tê / ngứa ran da, sưng mắt cá chân / bàn chân / bàn tay, dấu hiệu của các vấn đề về thận (như thay đổi lượng nước tiểu), dấu hiệu của bệnh gan (như buồn nôn / nôn không ngừng, đau dạ dày / bụng, mắt / da vàng, nước tiểu sẫm màu).

Thuốc này có thể làm giảm chức năng tủy xương, một tác dụng có thể dẫn đến số lượng tế bào máu thấp như hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu. Tác dụng này có thể gây thiếu máu, giảm khả năng chống nhiễm trùng của cơ thể hoặc gây bầm tím / chảy máu dễ dàng. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ triệu chứng nào sau đây: mệt mỏi bất thường, da nhợt nhạt, dấu hiệu nhiễm trùng (như đau họng không khỏi, sốt, ớn lạnh), dễ bầm tím / chảy máu.

Thuốc Alimta Pemetrexed giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Alimta Pemetrexed: 9.000.000/ hộp

Thuốc Alimta Pemetrexed mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Pemetrexed: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online