Thuốc Baricitinib Barigen là thuốc gì?

Thuốc Baricitinib Barigen là một chất ức chế Janus kinase được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp từ trung bình đến nặng đã đáp ứng kém với ít nhất một chất đối kháng TNF.

Thuốc Baricitinib Barigen là một chất ức chế Janus kinase (JAK). JAK là tyrosine protein kinase đóng một vai trò quan trọng trong các con đường tín hiệu gây viêm. JAK hoạt động quá mức có liên quan đến các rối loạn tự miễn dịch, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp. Bằng cách ức chế hoạt động của JAK1 và JAK2, baricitinib làm giảm viêm qua trung gian JAK và phản ứng miễn dịch.

Thuốc Baricitinib Barigen lần đầu tiên được Ủy ban châu Âu (EC) phê duyệt vào tháng 2 năm 2017 để điều trị viêm khớp dạng thấp ở người lớn 4 và sau đó được FDA chấp thuận vào năm 2018.5 EC sau đó đã phê duyệt baricitinib để điều trị viêm da dị ứng, làm cho nó trở thành chất ức chế JAK đầu tiên được sử dụng cho chỉ định này ở châu Âu.6 Trong khi baricitinib được cấp phép sử dụng khẩn cấp như một phương pháp điều trị COVID-19 kết hợp với remdesivir theo Giấy phép sử dụng khẩn cấp (EUA) vào tháng 11/2020,8 FDA đã phê duyệt đầy đủ việc sử dụng baricitinib để điều trị COVID-19 vào tháng 5/2022.

Thuốc Baricitinib Barigen chỉ định cho bệnh nhân nào?

Ở Mỹ và Châu Âu, baricitinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp hoạt động từ trung bình đến nặng, những người có đáp ứng không đầy đủ với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF. Baricitinib có thể được sử dụng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với methotrexate 9,11 hoặc các DMARD khác.

Ở châu Âu, baricitinib được chỉ định để điều trị viêm da dị ứng từ trung bình đến nặng ở bệnh nhân trưởng thành là ứng cử viên cho liệu pháp toàn thân.

Tại Hoa Kỳ, baricitinib cũng được chỉ định để điều trị bệnh vi-rút corona 2019 (COVID-19) ở người lớn nhập viện cần thở oxy bổ sung, thở máy không xâm lấn hoặc xâm lấn, hoặc oxy hóa qua màng ngoài cơ thể. Gần đây, nó cũng được chấp thuận là phương pháp điều trị rụng tóc nghiêm trọng ở người lớn.

Dược lực học của thuốc Baricitinib Barigen

Thuốc Baricitinib Barigen là một loại thuốc chống thấp khớp điều chỉnh bệnh (DMARD) được sử dụng để cải thiện các triệu chứng và làm chậm sự tiến triển của viêm khớp dạng thấp. Trong các mô hình động vật bị viêm khớp, baricitinib đã được chứng minh là có tác dụng chống viêm đáng kể nhưng cũng dẫn đến việc bảo tồn sụn và xương, không có sự ức chế miễn dịch dịch thể hoặc tác dụng huyết học bất lợi.1 Baricitinib làm giảm nồng độ globulin miễn dịch và protein phản ứng C huyết thanh ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp.

Cơ chế hoạt động của thuốc Baricitinib Barigen

Là thành viên của gia đình tyrosine kinase, Janus kinase (JAKs) là các enzyme nội bào điều chỉnh tín hiệu từ cytokine và thụ thể yếu tố tăng trưởng liên quan đến tạo máu, viêm và chức năng tế bào miễn dịch. Khi liên kết với các cytokine ngoại bào và các yếu tố tăng trưởng, JAK phosphorylate và kích hoạt Đầu dò tín hiệu và Chất kích hoạt phiên mã (STATs). STATs điều chỉnh hoạt động nội bào, bao gồm phiên mã gen của các chất trung gian gây viêm thúc đẩy phản ứng tự miễn dịch,2,3,7,9 chẳng hạn như IL-2, IL-6, IL-12, IL-15, IL-23, IFN-γ, GM-CSF và interferon. Con đường JAK-STAT có liên quan đến sinh lý bệnh của viêm khớp dạng thấp, vì nó có liên quan đến việc sản xuất quá mức các chất trung gian gây viêm.

Có bốn protein JAK: JAK 1, JAK 2, JAK 3 và TYK2. JAK tạo thành homodimers hoặc heterodimers và ghép đôi khác nhau trong các thụ thể tế bào khác nhau để truyền tín hiệu cytokine. Baricitinib là một chất ức chế chọn lọc và có thể đảo ngược của JAK1 và JAK2 với ái lực ít hơn với JAK3 và TYK2; tuy nhiên, sự liên quan của việc ức chế các enzyme JAK cụ thể với hiệu quả điều trị hiện chưa được biết đến.9 Baricitinib ức chế hoạt động của protein JAK và điều chỉnh con đường tín hiệu của các interleukin, interferon và các yếu tố tăng trưởng khác nhau. Nó cũng được chứng minh là làm giảm sự tăng sinh của biểu hiện JAK1 / JAK2 trong các tế bào đột biến và gây ra quá trình apoptosis tế bào.

Hấp thụ của thuốc Baricitinib Barigen

Sinh khả dụng tuyệt đối của baricitinib là khoảng 80%. Chữ CMax đã đạt được sau một giờ dùng thuốc uống. Một bữa ăn nhiều chất béo làm giảm AUC và C trung bìnhMax baricitinib lần lượt khoảng 11% và 18% và trì hoãn TMax trước 0,5 giờ.

Thể tích phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố là 76 L, cho thấy sự phân bố vào các mô.

Liên kết protein

Baricitinib liên kết khoảng 50% với protein huyết tương và 45% liên kết với protein huyết thanh.

Trao đổi chất

Baricitinib được chuyển hóa bởi CYP3A4. Khoảng 6% liều dùng đường uống được xác định là chất chuyển hóa trong nước tiểu và phân; tuy nhiên, không có chất chuyển hóa nào của baricitinib có thể định lượng được trong huyết tương.

Đào thải

Thuốc Baricitinib Barigen chủ yếu được bài tiết qua đào thải thận. Nó được làm sạch thông qua lọc và bài tiết hoạt động. Khoảng 75% liều dùng đã được loại bỏ trong nước tiểu, với 20% liều đó là thuốc không đổi. Khoảng 20% liều đã được loại bỏ trong phân, với 15% liều đó là thuốc không đổi.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy thải trừ ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp là khoảng 12 giờ. Thời gian bán thải là 10,8 giờ ở những bệnh nhân đặt nội khí quản mắc COVID-19 được dùng baricitinib qua ống thông mũi dạ dày (NG) hoặc ống dạ dày (OG).

Độ thanh thải

Tổng độ thanh thải cơ thể của baricitinib là 8,9 L / h ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp. Tổng độ thanh thải cơ thể và thời gian bán hủy của baricitinib là 14,2 L/h ở những bệnh nhân đặt nội khí quản mắc COVID-19 được dùng baricitinib qua ống thông mũi dạ dày (NG) hoặc dạ dày (OG).

Độc tính

Liều độc hại thấp nhất được công bố bằng miệng (TDLo) là 1820 g / kg ở chuột và 5096 g / kg ở chuột.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều duy nhất lên đến 40 mg và nhiều liều lên đến 20 mg mỗi ngày trong 10 ngày không dẫn đến bất kỳ độc tính giới hạn liều nào. Dữ liệu dược động học của một liều duy nhất 40 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh chỉ ra rằng hơn 90% liều dùng dự kiến sẽ được loại bỏ trong vòng 24 giờ. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của các phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc, cần được đáp ứng bằng phương pháp điều trị thích hợp.

Tương tác thực phẩm

Dùng cùng hoặc không có thức ăn. Một bữa ăn nhiều chất béo có thể làm giảm AUC và Cmax trung bình của baricitinib và trì hoãn Tmax, nhưng không đến mức độ đơn lẻ về mặt lâm sàng.

Tác dụng phụ của thuốc Baricitinib Barigen

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: dấu hiệu thiếu máu (như mệt mỏi bất thường, da nhợt nhạt, nhịp tim nhanh), dấu hiệu của bệnh gan (như buồn nôn / nôn không ngừng, chán ăn, đau dạ dày / bụng, vàng mắt / da, nước tiểu sẫm màu), dấu hiệu rách dạ dày nghiêm trọng hoặc thành ruột (chẳng hạn như đau dạ dày / bụng dữ dội không khỏi, sốt, chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu, buồn nôn / nôn mửa nghiêm trọng).

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Baricitinib Barigen giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Baricitinib Barigen: 1.500.000/ hộp 30 viên

Thuốc Baricitinib Barigen mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Baricitinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online