Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin là thuốc gì?

Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin là một dẫn xuất vitamin A được sử dụng để điều trị mụn vulgaris và một số loại bệnh bạch cầu promyelocytic, cũng như các tình trạng da khác nhau trong các loại thuốc không kê đơn.

Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin còn được gọi là axit all-trans-retinoic (ATRA), là một dẫn xuất tự nhiên của vitamin A (retinol).1 Nó là một sản phẩm oxy hóa trong con đường sinh lý của quá trình chuyển hóa vitamin A.5 Trong tuần hoàn của con người, tretinoin thường được tìm thấy ở nồng độ rất thấp, khoảng 4 đến 14 nmol / L.5 Tretinoin thể hiện các hoạt động chống viêm, chống ung thư, chống oxy hóa và nhặt rác gốc tự do.5 Nó đã được sử dụng trong da liễu trong nhiều năm để điều trị các tình trạng da khác nhau, từ mụn trứng cá đến nếp nhăn 1,11 và kích hoạt các thụ thể hạt nhân để điều chỉnh sự phát triển và biệt hóa tế bào biểu mô.1,2,3 Tretinoin được dùng bằng đường uống để điều trị bệnh bạch cầu promyelocytic cấp tính 13 và tại chỗ để điều trị các tình trạng da như mụn trứng cá.

Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin đường uống được chỉ định để gây thuyên giảm ở người lớn và bệnh nhân nhi từ một tuổi trở lên bị bệnh bạch cầu promyelocytic cấp tính (APL), đặc trưng bởi sự hiện diện của t (15; 17) chuyển vị hoặc sự hiện diện của biểu hiện gen PML / RARα và những người chịu lửa hoặc đã tái phát từ hóa trị liệu anthracycline hoặc chống chỉ định hóa trị liệu dựa trên anthracycline.

Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin tại chỗ cũng được chỉ định một mình 15 hoặc kết hợp với benzoyl peroxide 12 hoặc clindamycin 14 để điều trị mụn vulgaris. Nó cũng được sử dụng theo toa và không kê đơn để điều trị các tình trạng da khác nhau như nám,16 tăng sắc tố,1 và chụp ảnh 10 một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác.

Dược lực học của thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin

Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin là một dẫn xuất vitamin A thúc đẩy sản xuất, tăng sinh và biệt hóa tế bào. Khi được sử dụng tại chỗ, tretinoin điều chỉnh doanh thu tế bào biểu bì và sản xuất collagen. Nó cũng ngăn ngừa mất collagen, giảm viêm và ngăn chặn sự cảm ứng của matrix metalloproteinase (MMP), là những enzyme phá vỡ collagen và sợi đàn hồi. Trong các nghiên cứu ngắn hạn và dài hạn, việc áp dụng tretinoin tại chỗ với liều từ 0,001% đến 0,1% có liên quan đến việc cải thiện các dấu hiệu lâm sàng của quang hóa và nếp nhăn mịn, tăng độ dày biểu bì, nén chặt lớp sừng và giảm hàm lượng melanin. Nó cũng cải thiện sự biệt hóa và phân bố melanocyte, thúc đẩy tăng sản biểu bì và tạo mạch.

Tretinoin thể hiện các hoạt động chống ung thư khi uống.13 Tretinoin đã được chứng minh là gây ra sự biệt hóa trong các tế bào khối u.6 Nó gây ra sự biệt hóa tế bào và giảm tăng sinh tế bào bạch cầu promyelocytic cấp tính (APL) trong nuôi cấy và in vivo. Ở những bệnh nhân APL, tretinoin thúc đẩy sự trưởng thành ban đầu của các tế bào tiền tủy nguyên thủy có nguồn gốc từ bản sao bạch cầu, tiếp theo là tái tạo tủy xương và máu ngoại vi bởi các tế bào tạo máu đa dòng bình thường ở những bệnh nhân đạt được sự thuyên giảm hoàn toàn.

Cơ chế hoạt động của thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin

Cơ chế hoạt động chính xác của tretinoin trong tình trạng da và bệnh bạch cầu cấp tính promyelocytic (APL) chưa được làm sáng tỏ đầy đủ; Tuy nhiên, một số cơ chế được đề xuất tồn tại. Tretinoin được cho là phát huy tác dụng dược lý của nó bằng cách liên kết và kích hoạt hai loại thụ thể hạt nhân - thụ thể axit retinoic (RAR) alpha, beta, gamma và thụ thể X retinoid (RXR). Trong da người, RAR (đặc biệt là RAR-alpha) tạo thành các dị thể với RXR để hoạt động như các chất điều chỉnh phiên mã cảm ứng của các gen liên quan đến sự biệt hóa tế bào bằng cách liên kết với các yếu tố phản ứng axit retinoic.9,11 Tretinoin liên kết với RXR để thúc đẩy tăng sinh biểu bì. Nó cũng ngăn chặn các hoạt động của các chất trung gian gây viêm, tăng cường sản xuất procollagen và hình thành collagen loại I và III.1,2,3,7 Một số nghiên cứu trên động vật và con người cho thấy tretinoin gây ra sự biểu hiện của yếu tố tăng trưởng biến đổi beta (TGF-β), kích thích phiên mã của một số loại RNA thông tin collagen. Sự hình thành collagen hạn chế thêm tổn thương da do tia cực tím gây ra và quá trình lão hóa.

Mụn trứng cá có liên quan đến sự hình thành nang trứng bất thường từ sự sừng hóa quá mức của các tế bào biểu mô. Tretinoin thúc đẩy sự tách rời tế bào giác mạc và tăng cường sự rụng keratinocyte. Nó cũng kích thích hoạt động phân bào và doanh thu corneocyte tuân thủ lỏng lẻo để trục xuất nội dung comedo, làm giảm tổn thương tiền thân microcomedo của vulgaris mụn trứng cá. Tretinoin có thể làm giảm melanin biểu bì và sắc tố bằng cách tăng doanh thu keratinocyte và giảm hoạt động tyrosinase.

RAR-alpha và -beta cũng có liên quan đến APL.9 APL được đặc trưng bởi. Chuyển vị nhiễm sắc thể, hợp nhất gen bệnh bạch cầu dòng tủy (PML) với gen RAR-alpha.5,6 Protein tổng hợp PML-RAR-alpha thu được đóng một vai trò trong sinh bệnh học của APL bằng cách sai lệch biệt hóa tế bào tủy. Protein tổng hợp PML-RAR-alpha được tìm thấy chiếm ưu thế trong các tế bào bạch cầu, gây tác động tiêu cực chi phối đến chức năng RAR, RXR và PML.5 Tretinoin gây ra sự biệt hóa đầu cuối trong các dòng tế bào tiền thân tạo máu và tế bào APL.6 Tretinoin được cho là thúc đẩy sự phân cắt qua trung gian caspase và thoái hóa phụ thuộc proteasome để gây ra apoptosis và thoái hóa protein tổng hợp PML-RAR-alpha. Nó cũng có thể chuyển đổi protein hợp nhất từ chất ức chế phiên mã thành chất kích hoạt.

Hấp thu của thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin

Tretinoin bôi tại chỗ dự kiến sẽ vẫn còn trên lớp sừng và trải qua sự hấp thụ toàn thân tối thiểu. Trong một nghiên cứu, việc áp dụng tại chỗ của tretinoin phóng xạ trong 28 ngày có liên quan đến tổng hấp thu qua da là 2%.

Mức độ hấp thụ đã được kiểm tra sau khi áp dụng một lần mỗi ngày 1,9 g sản phẩm kết hợp với benzoyl peroxide trong 14 ngày. Vào ngày 14, ở trạng thái ổn định, giá trị trung bình CMax lần lượt là 0,15-0,19 ng / mL đối với tretinoin, 0,27-0,34 ng / mL đối với axit retinoic 4-keto 13-cis chuyển hóa và 0,13-0,28 ng / mL đối với axit retinoic 13 cis. Chữ CMax đa dạng giữa các nhóm tuổi khác nhau (trẻ em, thanh thiếu niên và người lớn). Các phạm vi tương ứng cho AUC trung bình0-24 là 0,63-2,06, 2,39-2,89 và 0,96-1,99 ng * h / mL.

Sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối của tretinoin là khoảng 50%. Trong khi tác dụng của thức ăn đối với tretinoin là không rõ ràng, thức ăn làm tăng sự hấp thụ retinoids qua đường uống, như một lớp.13,18 Khi uống liều 22,5 mg / m2 tretinoin được dùng hai lần mỗi ngày, trung bình ± SD CMax là 394 ± 89 ng / mL sau liều đầu tiên và 138 ± 139 ng / ml sau một tuần điều trị liên tục. Diện tích dưới đường cong (AUC) là 537 ± 191 ng · h / mL sau liều đầu tiên và 249 ± 185 ng · h / mL sau một tuần điều trị liên tục. Chữ TMax là từ một đến hai giờ.

Tương tác của thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin với các thuốc khác

Abametapir: Nồng độ trong huyết thanh của Tretinoin có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Abametapir.

Abatacept: Sự trao đổi chất của Tretinoin có thể tăng lên khi kết hợp với Abatacept.

Acalabrutinib: Sự trao đổi chất của Tretinoin có thể giảm khi kết hợp với Acalabrutinib.

Acebutolol: Tretinoin có thể làm giảm các hoạt động hạ huyết áp của Acebutolol.

Aceclofenac: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của áp lực nội sọ tăng cao có thể tăng lên khi Aceclofenac được kết hợp với Tretinoin.

Acemetacin: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tăng áp lực nội sọ có thể tăng lên khi Acemetacin được kết hợp với Tretinoin.

Acetyldigitoxin: Acetyldigitoxin có thể làm giảm các hoạt động gây độc cho tim của Tretinoin.

Axit acetylsalicylic: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tăng áp lực nội sọ có thể tăng lên khi axit acetylsalicylic được kết hợp với Tretinoin.

Adalimumab: Sự trao đổi chất của Tretinoin có thể được tăng lên khi kết hợp với Adalimumab.

Alclofenac: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của áp lực nội sọ tăng cao có thể tăng lên khi Alclofenac được kết hợp với Tretinoin.

Tác dụng phụ của thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin là gì?

Vesanoid có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, sốt, khó thở, choáng váng,, tăng cân,, loét miệng hoặc cổ họng,, nướu đỏ hoặc sưng,, đau rát miệng,, khó nuốt,, đau đầu dữ dội,, ù tai,

Buồn nôn, vấn đề về thị lực,, đau sau mắt của bạn,, đi tiểu ít hoặc không đi tiểu,, sưng ở bàn chân hoặc mắt cá chân của bạn.

Mệt mỏi, đau dạ dày trên, chán ăn, nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc mắt (vàng da), đau khi bạn thở,, nhịp tim nhanh, tê đột ngột ở một bên cơ thể, đau ngực,, vấn đề với tầm nhìn hoặc lời nói, đau hoặc sưng ở một chân, triệu chứng cúm, dễ bầm tím, chảy máu bất thường, ho mới hoặc xấu đi, đau ngực đâm, thở khò khè, thở nhanh và nông, phân máu hoặc hắc ín, ho ra máu, và nôn mửa trông giống như bã cà phê

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức, nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên.

Tác dụng phụ thường gặp của Vesanoid (tretinoin) bao gồm: chứng nhức đầu, chóng mặt, sốt

Mệt mỏi, khô miệng hoặc mũi, da khô, thay đổi da khác, tóc mỏng hoặc rụng tóc,

Buồn nôn

Nôn mửa

Ngứa, đau xương, các mảng trắng hoặc vết loét bên trong miệng hoặc trên môi,, tăng tiết mồ hôi, đau tai, phát ban hoặc ngứa, hoặc vấn đề về thị lực.

Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Ca Atra 10mg: 1.500.000/ hộp 100 viên

Thuốc Ca Atra 10mg Tretinoin mua ở đâu?

Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết tham khảo thông tin từ website: Vesanoid (Tretinoin): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning (rxlist.com)