Thuốc Glivec Imatinib 100mg là thuốc gì?
Thuốc Glivec 100mg có thành phần Imatinib mesylate, là một loại thuốc điều trị ung thư thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase.
Thuốc Glivec 100mg là thuốc nhắm trúng đích phân tử, có cơ chế ức chế enzym tyrosine kinase bất thường (như BCR-ABL, c-KIT, PDGFR). Thuốc được thiết kế đặc biệt để điều trị:
Bệnh bạch cầu tủy mạn (CML) có nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+).
Bệnh bạch cầu lympho cấp (ALL) Ph+.
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST) dương tính với KIT (CD117+).
Hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES/CEL) có bất thường FIP1L1-PDGFRα.
Một số bệnh lý ác tính khác có liên quan đến hoạt hóa bất thường tyrosine kinase.
Cơ chế tác dụng
Imatinib gắn chọn lọc vào vị trí gắn ATP của protein kinase bất thường (ví dụ BCR-ABL trong CML), từ đó:
Ngăn chặn sự phosphoryl hóa protein.
Ức chế tín hiệu tăng sinh và sống sót của tế bào ung thư.
Làm chậm hoặc dừng sự phát triển của tế bào ác tính.
Vì vậy, Thuốc Glivec không phải hóa trị cổ điển mà là thuốc nhắm trúng đích, thường cho hiệu quả cao và ít độc tính toàn thân hơn hóa trị thông thường.
Thuốc Glivec Imatinib 100mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Glivec Imatinib 100mg được chỉ định cho những bệnh nhân mắc các bệnh lý ác tính có liên quan đến sự hoạt hóa bất thường của các tyrosine kinase (như BCR-ABL, c-KIT, PDGFR).
Bệnh bạch cầu tủy mạn (CML) Philadelphia dương tính (Ph+)
Người lớn và trẻ em ở các giai đoạn:
Mới chẩn đoán.
Giai đoạn mạn tính, tiến triển hoặc bão cấp.
Giúp kiểm soát bệnh, kéo dài thời gian sống và hạn chế biến chứng.
Bệnh bạch cầu lympho cấp (ALL) Ph+
Ở người lớn và trẻ em.
Dùng phối hợp hóa trị hoặc khi tái phát/kháng trị.
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST) ác tính, dương tính với KIT (CD117+)
U không thể cắt bỏ hoặc di căn.
Có thể dùng sau phẫu thuật để giảm nguy cơ tái phát (điều trị bổ trợ).
Bệnh bạch cầu tăng bạch cầu ái toan mạn (CEL) hoặc hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES)
Đặc biệt ở bệnh nhân có đột biến FIP1L1-PDGFRα.
Bệnh bạch cầu dòng tủy tiến triển ngoài tủy (myelodysplastic/myeloproliferative diseases – MDS/MPD)
Khi có sự tái sắp xếp gen liên quan đến PDGFR.
Khối u tế bào ác tính nguyên bào lympho ác tính/ bạch cầu lympho cấp nguyên bào lympho (DFSP – dermatofibrosarcoma protuberans)
Khi không thể phẫu thuật hoặc đã di căn.
Tóm lại: Thuốc Glivec 100mg chủ yếu được chỉ định cho bệnh nhân ung thư máu (CML, ALL) và u mô đệm đường tiêu hóa (GIST). Ngoài ra còn dùng cho một số bệnh hiếm liên quan đến PDGFR và KIT bất thường.
Chống chỉ định của Thuốc Glivec Imatinib 100mg
Thuốc Glivec Imatinib 100mg cũng giống như nhiều thuốc nhắm trúng đích khác, có một số chống chỉ định cần lưu ý trước khi sử dụng.
Chống chỉ định tuyệt đối
Quá mẫn với Imatinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Chống chỉ định tương đối / cần thận trọng (chỉ dùng khi thật cần thiết và phải theo dõi chặt chẽ)
Phụ nữ có thai
Imatinib có thể gây quái thai hoặc ảnh hưởng xấu đến thai nhi → không dùng trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Nếu bắt buộc phải dùng, cần tư vấn tránh thai hiệu quả.
Phụ nữ đang cho con bú
Imatinib bài tiết qua sữa mẹ → có thể gây tác hại cho trẻ bú mẹ → chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.
Bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng
Vì thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan và thải trừ qua mật, cần cân nhắc kỹ và hiệu chỉnh liều.
Trẻ em
Dùng được cho trẻ trong CML và ALL Ph+, nhưng phải theo dõi sát sự phát triển (xương, tăng trưởng).
Bệnh nhân đang dùng nhiều thuốc khác
Do Imatinib là chất ức chế CYP3A4 và chịu ảnh hưởng của nhiều thuốc chuyển hóa qua gan → cần tránh phối hợp với thuốc chống đông, kháng nấm azol, rifampicin, warfarin, statin, v.v.
Thuốc Glivec Imatinib 100mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Glivec Imatinib 100mg là một thuốc điều trị nhắm trúng đích, cơ chế hoạt động khác với hóa trị cổ điển.
Đích tác động chính: các tyrosine kinase bất thường
Imatinib là chất ức chế chọn lọc tyrosine kinase.
Nó gắn trực tiếp vào vị trí gắn ATP trên enzym tyrosine kinase, từ đó:
Ngăn ATP gắn vào enzym.
Ức chế quá trình phosphoryl hóa của enzym.
Chặn đường truyền tín hiệu kích thích tế bào tăng sinh và chống chết theo chương trình (apoptosis).
Các loại kinase bị ức chế bởi Imatinib
BCR-ABL: protein bất thường do nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+) gây ra → nguyên nhân chính trong bệnh bạch cầu tủy mạn (CML) và một số trường hợp ALL Ph+.
c-KIT (CD117): thường hoạt hóa bất thường trong u mô đệm đường tiêu hóa (GIST).
PDGFR (thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu): liên quan đến một số hội chứng tăng sinh tủy (MDS/MPD, HES/CEL).
Tác dụng cuối cùng
Ức chế sự phát triển và nhân lên của tế bào ung thư.
Gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis) ở những tế bào mang đột biến kinase bất thường.
Tương đối chọn lọc với tế bào ác tính, ít ảnh hưởng đến tế bào bình thường → ít độc tính toàn thân hơn so với hóa trị.
Nói cách khác: Glivec hoạt động bằng cách “khóa” các enzym tyrosine kinase bất thường, chặn tín hiệu tăng sinh, từ đó làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư.
Dược động học của Thuốc Glivec Imatinib 100mg
Dưới đây là dược động học của thuốc Glivec Imatinib 100mg (Imatinib mesylate):
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng đường uống: ~98% → thuốc hấp thu gần như hoàn toàn.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax): đạt sau khoảng 2–4 giờ sau khi uống.
Thức ăn không làm giảm hấp thu, nhưng dùng thuốc cùng bữa ăn và nhiều nước có thể giảm nguy cơ kích ứng dạ dày.
Phân bố (Distribution)
Tỉ lệ gắn protein huyết tương: khoảng 95% (chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein).
Phân bố tốt vào các mô, kể cả tủy xương – nơi có tế bào ung thư máu.
Thể tích phân bố biểu kiến: ~260 L, cho thấy phân bố rộng rãi trong cơ thể.
Chuyển hóa (Metabolism)
Chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua CYP3A4.
Chất chuyển hóa chính: N-demethylated piperazine derivative (cũng có hoạt tính, nhưng yếu hơn Imatinib khoảng 2–3 lần).
Imatinib cũng có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của các thuốc khác do ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6.
Thải trừ (Elimination)
Thời gian bán thải (t½): khoảng 18 giờ → cho phép dùng 1 lần/ngày.
Đào thải:
Qua phân: ~68% (chủ yếu dạng chuyển hóa).
Qua nước tiểu: ~13%.
Chỉ một phần nhỏ thuốc được thải trừ dưới dạng nguyên vẹn.
Ảnh hưởng của đặc điểm bệnh nhân
Suy gan: cần thận trọng, vì thuốc chuyển hóa chủ yếu tại gan.
Suy thận: ảnh hưởng ít đến dược động học, nhưng vẫn phải theo dõi chặt chẽ.
Trẻ em: dược động học tương tự người lớn, nhưng liều tính theo cân nặng/diện tích da.
Trước khi sử dụng Thuốc Glivec Imatinib 100mg
Trước khi sử dụng Glivec Imatinib 100mg, bệnh nhân và bác sĩ cần lưu ý nhiều yếu tố để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.
Những điều cần lưu ý trước khi dùng Glivec
Đánh giá sức khỏe tổng quát
Chức năng gan, thận: do Imatinib chuyển hóa chủ yếu ở gan và thải trừ qua mật, cần xét nghiệm men gan, bilirubin, creatinin máu trước và trong khi điều trị.
Công thức máu: Imatinib có thể gây giảm bạch cầu, hồng cầu, tiểu cầu → cần theo dõi huyết học định kỳ.
Tim mạch: thận trọng ở bệnh nhân suy tim, có nguy cơ giữ nước, phù phổi, tràn dịch màng ngoài tim.
Tiền sử dị ứng
Không dùng thuốc nếu có quá mẫn với Imatinib hoặc tá dược của thuốc.
Đối tượng đặc biệt
Phụ nữ có thai: Glivec có thể gây độc cho thai → chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Nên dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị.
Phụ nữ cho con bú: Imatinib bài tiết qua sữa mẹ → chống chỉ định cho con bú khi đang dùng thuốc.
Trẻ em: có thể dùng trong CML và ALL Ph+, nhưng cần theo dõi sát sự tăng trưởng và phát triển xương.
Người cao tuổi: thường dung nạp được, nhưng cần theo dõi kỹ vì dễ có bệnh gan, thận đi kèm.
Tương tác thuốc
Tránh dùng chung với thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4:
Thuốc cảm ứng mạnh (rifampicin, phenytoin, carbamazepin, St. John’s wort) → làm giảm hiệu quả Glivec.
Thuốc ức chế mạnh (ketoconazole, itraconazole, clarithromycin) → làm tăng nồng độ Glivec, dễ gây độc tính.
Thận trọng với thuốc chống đông (warfarin), statin, hoặc paracetamol liều cao.
Cách dùng thuốc an toàn
Uống cùng bữa ăn và nhiều nước để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày.
Không tự ý ngừng thuốc hoặc thay đổi liều mà không có chỉ định của bác sĩ.
Nếu quên liều, uống ngay khi nhớ ra, nhưng không gấp đôi liều cho lần tiếp theo.
Thuốc Glivec Imatinib 100mg được sử dụng như thế nào?
Mình sẽ tóm tắt chi tiết về cách sử dụng Thuốc Glivec Imatinib 100mg để bạn dễ theo dõi ????
Cách dùng Glivec Imatinib 100mg
Đường dùng: uống.
Thời điểm: nên uống cùng bữa ăn và với một cốc nước lớn (≈200ml) để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày, buồn nôn.
Nếu khó nuốt, có thể nghiền viên và hòa trong 1 ly nước hoặc nước táo, uống ngay sau khi pha.
Không tự ý ngừng thuốc hoặc thay đổi liều nếu chưa có chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng tham khảo theo chỉ định
(Liều chính xác phụ thuộc vào tuổi, cân nặng, bệnh lý và tình trạng đáp ứng, do bác sĩ chuyên khoa quyết định)
Bạch cầu tủy mạn (CML) – người lớn
Giai đoạn mạn tính: 400 mg/ngày (thường uống 4 viên Glivec 100mg/lần).
Giai đoạn tiến triển hoặc bão cấp: 600 mg/ngày (6 viên Glivec 100mg/lần).
Có thể tăng tối đa đến 800 mg/ngày (chia 2 lần: sáng 400 mg + chiều 400 mg) nếu bệnh không đáp ứng.
CML – trẻ em
Liều khuyến cáo: 260–340 mg/m²/ngày, tối đa 600 mg/ngày.
Bạch cầu lympho cấp Ph+ (ALL Ph+)
Người lớn: 600 mg/ngày.
Trẻ em: 340 mg/m²/ngày, tối đa 600 mg/ngày.
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST)
Không thể cắt bỏ hoặc di căn: 400 mg/ngày.
Có thể tăng đến 600–800 mg/ngày nếu bệnh tiến triển.
Điều trị bổ trợ sau phẫu thuật: 400 mg/ngày (thời gian điều trị thường kéo dài ≥ 3 năm).
Các bệnh khác có đột biến PDGFR (HES/CEL, MDS/MPD, DFSP…)
Liều khởi đầu thường: 100–400 mg/ngày, điều chỉnh tùy đáp ứng.
Lưu ý khi sử dụng
Theo dõi định kỳ: công thức máu, chức năng gan, thận.
Nếu quên liều: uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ liều kế tiếp → bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi.
Thời gian điều trị: thường kéo dài nhiều tháng đến nhiều năm, thậm chí suốt đời (nhất là trong CML).
Thuốc Glivec Imatinib 100mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Glivec Imatinib 100mg (Imatinib mesylate) là thuốc điều trị nhắm trúng đích, thường dung nạp tốt hơn hóa trị cổ điển. Tuy nhiên, thuốc vẫn có thể gây nhiều tác dụng phụ từ nhẹ đến nặng.
Tác dụng phụ thường gặp (>10% bệnh nhân)
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.
Phù và giữ nước: phù quanh mắt, phù mắt cá chân, tràn dịch màng phổi.
Đau cơ – xương – khớp: đau cơ, chuột rút, đau khớp, đau xương.
Đau đầu, mệt mỏi.
Ban da, ngứa, nổi mẩn.
Rụng tóc nhẹ hoặc thưa tóc.
Tác dụng phụ ít gặp (1–10% bệnh nhân)
Rối loạn huyết học: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Tăng men gan (ALT, AST), bilirubin.
Chán ăn, sụt cân.
Viêm kết mạc, chảy nước mắt.
Mất ngủ, chóng mặt.
Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng (<1% bệnh nhân, cần theo dõi chặt chẽ)
Suy tim sung huyết, tràn dịch màng ngoài tim, phù phổi.
Hội chứng Stevens–Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN).
Tổn thương gan nặng (viêm gan, suy gan).
Xuất huyết, giảm tiểu cầu nặng.
Thủng đường tiêu hóa (trong GIST tiến triển).
Lưu ý quan trọng
Cần theo dõi công thức máu, chức năng gan, thận định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
Nếu có biểu hiện: sốt, chảy máu bất thường, phù nhiều, vàng da, phát ban lan rộng → phải báo ngay cho bác sĩ.
Nhiều tác dụng phụ nhẹ (buồn nôn, tiêu chảy, đau cơ) có thể kiểm soát được bằng thuốc hỗ trợ và điều chỉnh lối sống.
Thuốc Glivec Imatinib 100mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Glivec Imatinib 100mg (Imatinib mesylate) chịu ảnh hưởng mạnh bởi hệ enzym cytochrome P450 (CYP3A4) trong gan, do đó có thể xảy ra nhiều tương tác thuốc quan trọng.
Thuốc làm tăng nồng độ Glivec (nguy cơ độc tính cao hơn)
→ Do ức chế CYP3A4:
Thuốc kháng nấm azol: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole.
Kháng sinh nhóm macrolid: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin.
Một số thuốc kháng HIV: Ritonavir, Indinavir, Saquinavir, Nelfinavir.
Hậu quả: tăng nguy cơ phù, suy gan, độc tính huyết học.
Thuốc làm giảm nồng độ Glivec (giảm hiệu quả điều trị)
→ Do cảm ứng CYP3A4:
Rifampicin, Rifabutin (kháng lao).
Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital (chống động kinh).
Dexamethasone liều cao.
Thảo dược St. John’s wort (cây ban âu).
Hậu quả: làm mất tác dụng chống ung thư, dễ kháng thuốc.
Thuốc bị ảnh hưởng bởi Glivec (do Glivec ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6)
Thuốc chống đông máu: Warfarin → tăng nguy cơ chảy máu (nên dùng Heparin thay thế nếu cần).
Statin (Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin): tăng nguy cơ độc tính cơ (tiêu cơ vân).
Thuốc chẹn kênh calci (Felodipin, Nifedipin): tăng nồng độ, dễ gây hạ huyết áp quá mức.
Thuốc chống loạn nhịp: Quinidin, Flecainid → nguy cơ loạn nhịp.
Một số thuốc chống trầm cảm (TCA, SSRI chuyển hóa qua CYP2D6).
Paracetamol liều cao: tăng nguy cơ độc gan khi dùng cùng Glivec.
Thực phẩm – đồ uống
Bưởi (grapefruit) và nước ép bưởi: ức chế CYP3A4 → làm tăng nồng độ Glivec trong máu, nên tránh.
Rượu bia: làm tăng gánh nặng gan, cần hạn chế.
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Glivec Imatinib 100mg
Ngoài tương tác trực tiếp với thuốc, Glivec Imatinib 100mg còn có thể gây ra một số tương tác khác mà bệnh nhân và bác sĩ cần lưu ý:
Tương tác với thực phẩm & đồ uống
Nước ép bưởi (grapefruit juice): ức chế CYP3A4 ở ruột → làm tăng nồng độ Imatinib trong máu, dễ gây độc tính.
Rượu bia: làm tăng gánh nặng cho gan, dễ làm nặng thêm độc tính gan của Glivec.
Thức ăn nhiều dầu mỡ: có thể làm chậm hấp thu thuốc, nhưng không ảnh hưởng nhiều đến sinh khả dụng.
St. John’s Wort (Ban âu): cảm ứng mạnh CYP3A4 → làm giảm hiệu quả Glivec.
Một số thảo dược hỗ trợ gan, thận (chưa được kiểm chứng khoa học) có thể làm thay đổi chuyển hóa Glivec.
Thực phẩm chức năng chứa sắt, kẽm, canxi: không ảnh hưởng nhiều nhưng nên uống cách xa để tránh rối loạn hấp thu.
Tương tác với tình trạng bệnh lý
Bệnh gan: Glivec chuyển hóa qua gan, suy gan làm tăng độc tính → cần hiệu chỉnh liều.
Bệnh thận: mặc dù thải trừ chủ yếu qua phân, suy thận nặng vẫn làm tăng nguy cơ giữ nước và biến chứng.
Bệnh tim mạch: Glivec có thể gây phù, giữ nước → nặng hơn ở bệnh nhân suy tim, tăng huyết áp.
Rối loạn đông máu: nếu dùng chung với thuốc chống đông (warfarin, aspirin) → tăng nguy cơ chảy máu.
Tương tác trong xét nghiệm
Imatinib có thể ảnh hưởng đến một số xét nghiệm men gan, công thức máu → gây nhầm lẫn nếu không thông báo cho bác sĩ.
Thuốc Glivec Imatinib 100mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Glivec Imatinib 100mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Glivec Imatinib 100mg mua ở đâu?
Hà Nội: 60 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
HCM: 184 Lê Đại Hành, phường 3, quận 11, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị Bệnh bạch cầu tủy mạn (CML) có nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.
