Thuốc Heplazar 50 là thuốc gì?

Thuốc Heplazar 50 chứa hoạt chất chính Azathioprine 50mg, thuộc nhóm thuốc ức chế miễn dịch. Thuốc Heplazar 50 Azathioprine thường được sử dụng để ngăn chặn sự đào thải cơ quan ghép (như ghép thận) và điều trị một số bệnh tự miễn như viêm khớp dạng thấp, viêm ruột (Crohn, viêm loét đại tràng), lupus ban đỏ, viêm gan tự miễn, và một số bệnh về da.

Azathioprine là một tiền chất, khi vào cơ thể sẽ chuyển hóa thành 6-mercaptopurine (6-MP), chất này ức chế sự tổng hợp DNA và ức chế hoạt động của các tế bào miễn dịch (đặc biệt là tế bào lympho), từ đó làm giảm phản ứng miễn dịch quá mức.

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine dùng cho bệnh nhân nào?

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine được sử dụng cho bệnh nhân cần ức chế miễn dịch, bao gồm:

Bệnh nhân ghép tạng

Người ghép thận hoặc các cơ quan khác (như gan, tim, phổi).

Mục đích: Ngăn chặn sự đào thải tạng ghép bằng cách ức chế hệ miễn dịch, giúp cơ thể không tấn công cơ quan cấy ghép.

Thường dùng kết hợp với corticosteroid hoặc các thuốc ức chế miễn dịch khác.

Bệnh nhân mắc bệnh tự miễn

Heplazar 50 giúp giảm phản ứng miễn dịch quá mức, được chỉ định trong các bệnh:

Viêm khớp dạng thấp: Khi các thuốc khác không hiệu quả hoặc không dung nạp được.

Bệnh Crohn, viêm loét đại tràng: Giúp kiểm soát viêm trong đường ruột.

Lupus ban đỏ hệ thống (SLE): Giảm viêm và tổn thương các cơ quan do lupus gây ra.

Viêm gan tự miễn: Ức chế hệ miễn dịch để ngăn tổn thương gan.

Bệnh về da tự miễn: Pemphigus vulgaris (bệnh bóng nước tự miễn).

Viêm cầu thận do bệnh tự miễn: Ngăn chặn tổn thương thận tiến triển.

Một số trường hợp khác

Hội chứng viêm mạch máu tự miễn.

Thiếu máu tan máu tự miễn.

Một số bệnh thần kinh tự miễn (như nhược cơ).

Lưu ý: Thuốc Heplazar 50 không dùng cho bệnh nhân nhiễm trùng nặng, suy gan nặng, phụ nữ mang thai (trừ khi bác sĩ chỉ định đặc biệt).

Chống chỉ định của Thuốc Heplazar 50 Azathioprine

Thuốc Heplazar 50 không nên dùng trong các trường hợp sau:

Dị ứng với Azathioprine hoặc 6-Mercaptopurine

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Azathioprine hoặc 6-MP (chất chuyển hóa của thuốc) không nên dùng.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Mang thai: Có nguy cơ gây dị tật bẩm sinh và ảnh hưởng đến thai nhi.

Cho con bú: Azathioprine có thể bài tiết qua sữa mẹ, ảnh hưởng đến hệ miễn dịch của trẻ.

Nhiễm trùng nặng

Thuốc ức chế miễn dịch, có thể làm bệnh nhiễm trùng tiến triển nặng hơn.

Suy tủy xương nặng

Nếu bệnh nhân có giảm bạch cầu, tiểu cầu hoặc hồng cầu nghiêm trọng, dùng thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này.

Bệnh gan nặng

Người bị suy gan nặng không nên dùng vì thuốc có thể gây tổn thương gan.

Viêm tụy cấp

Đã có báo cáo về Azathioprine gây viêm tụy, đặc biệt ở bệnh nhân ghép tạng hoặc mắc bệnh Crohn.

Bệnh nhân có nguy cơ ung thư cao

Azathioprine có thể làm tăng nguy cơ ung thư hạch bạch huyết, ung thư da, đặc biệt ở những người sử dụng lâu dài.

Cần thận trọng với:

Người cao tuổi.

Bệnh nhân suy giảm miễn dịch.

Người đang dùng thuốc ức chế miễn dịch khác (cần điều chỉnh liều)

Cơ chế hoạt động của Thuốc Heplazar 50 Azathioprine

Thuốc Heplazar 50 chứa hoạt chất Azathioprine, là một thuốc ức chế miễn dịch hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của các tế bào miễn dịch, từ đó giúp kiểm soát các phản ứng miễn dịch quá mức trong cơ thể.

Cách Azathioprine hoạt động trong cơ thể

Azathioprine là tiền chất của 6-Mercaptopurine (6-MP)

Sau khi vào cơ thể, Azathioprine được chuyển hóa thành 6-Mercaptopurine (6-MP) bởi enzym thiopurine S-methyltransferase (TPMT).

6-MP là dạng hoạt động chính có tác dụng ức chế miễn dịch.

Ức chế tổng hợp DNA và RNA

6-MP can thiệp vào quá trình tổng hợp purine, là thành phần quan trọng của DNA và RNA.

Điều này làm chậm sự phát triển và phân chia của tế bào, đặc biệt là các tế bào miễn dịch (lympho T và B).

Giảm hoạt động của hệ miễn dịch

Do hệ miễn dịch cần tế bào lympho hoạt động mạnh để nhận diện và tấn công tác nhân lạ (như tạng ghép hoặc mô trong bệnh tự miễn), việc ức chế sự phát triển của tế bào này giúp giảm đáp ứng miễn dịch.

Ức chế hoạt động của bạch cầu

Thuốc làm giảm số lượng bạch cầu, đặc biệt là lympho T, do đó làm giảm phản ứng viêm và tự miễn dịch.

Ứng dụng thực tế

Ghép tạng: Ngăn chặn sự đào thải cơ quan ghép.

Bệnh tự miễn: Viêm khớp dạng thấp, lupus, viêm ruột, viêm gan tự miễn,...

Giảm viêm trong các bệnh tự miễn mạn tính.

Dược động học của Thuốc Heplazar 50 Azathioprine

Thuốc Heplazar 50 chứa Azathioprine 50mg, có dược động học như sau:

Hấp thu (Absorption)

Hấp thu nhanh qua đường uống, nhưng sinh khả dụng thay đổi (từ 30 – 60%).

Thức ăn làm giảm hấp thu, do đó nên uống thuốc trước bữa ăn để đạt hiệu quả tối ưu.

Phân bố (Distribution)

Phân bố rộng rãi vào hầu hết các mô và dịch cơ thể, bao gồm gan, thận, tủy xương, và đường tiêu hóa.

Gắn kết protein huyết tương thấp (~30%).

Qua được hàng rào nhau thai và có thể đi vào sữa mẹ.

Chuyển hóa (Metabolism)

Azathioprine là tiền chất, sau khi vào cơ thể sẽ được chuyển hóa nhanh chóng ở gan thành 6-Mercaptopurine (6-MP), là dạng hoạt động chính.

6-MP tiếp tục được chuyển hóa bởi 3 con đường chính:

Bởi enzym Thiopurine Methyltransferase (TPMT) → Thành chất không hoạt động.

Bởi enzym Xanthine Oxidase (XO) → Thành Acid Thiouric (đào thải qua nước tiểu).

Chuyển hóa nội bào thành các nucleotide thioguanine (TGN) → Có tác dụng ức chế miễn dịch.

Thải trừ (Excretion)

Chủ yếu qua thận (dưới dạng chất chuyển hóa).

Thời gian bán thải (T1/2):

Azathioprine: ~ 2 giờ.

6-MP: ~ 3 - 5 giờ.

Chức năng thận suy giảm có thể làm kéo dài thời gian thải trừ thuốc.

Lưu ý đặc biệt:

Bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm TPMT có thể tăng nguy cơ độc tính tủy xương do thuốc chuyển hóa chậm.

Tương tác với Allopurinol: Thuốc này ức chế Xanthine Oxidase, làm tăng nồng độ 6-MP, dẫn đến tăng độc tính → cần giảm liều Azathioprine xuống 1/4 liều thông thường khi dùng chung.

Liều dùng của Thuốc Heplazar 50 Azathioprine

Liều lượng của Thuốc Heplazar 50 Azathioprine tùy thuộc vào bệnh lý, tình trạng bệnh nhân và đáp ứng điều trị. Dưới đây là hướng dẫn chung:

Dự phòng thải ghép tạng (ghép thận, gan, tim, phổi,...)

Liều khởi đầu:

3 - 5 mg/kg/ngày (uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần).

Bắt đầu ngay trong ngày ghép tạng.

Dùng kết hợp với corticosteroid và các thuốc ức chế miễn dịch khác.

Liều duy trì:

1 - 3 mg/kg/ngày (tùy đáp ứng và dung nạp thuốc).

Bệnh tự miễn (Viêm khớp dạng thấp, Lupus ban đỏ, Viêm gan tự miễn, Bệnh Crohn, Viêm loét đại tràng,...)

Liều khởi đầu:

1 - 2.5 mg/kg/ngày, có thể chia làm 2 lần.

Đánh giá hiệu quả sau 6 - 8 tuần, nếu cần có thể tăng liều.

Liều duy trì:

1 - 2 mg/kg/ngày (tùy theo đáp ứng).

Nếu không thấy hiệu quả sau 12 tuần, cân nhắc ngừng thuốc.

Bệnh da tự miễn (Pemphigus vulgaris, viêm bì cơ,...)

1 - 3 mg/kg/ngày, có thể kết hợp với corticosteroid để giảm liều steroid.

Viêm cầu thận tự miễn, hội chứng thận hư

2 mg/kg/ngày, điều chỉnh theo đáp ứng.

Điều chỉnh liều trong một số trường hợp đặc biệt:

Bệnh nhân suy gan, suy thận

Giảm liều để tránh độc tính.

Theo dõi sát công thức máu và chức năng gan, thận.

Bệnh nhân đang dùng Allopurinol (thuốc trị gout)

Giảm liều Azathioprine xuống 1/4 do nguy cơ tăng độc tính.

Lưu ý khi dùng thuốc:

Uống sau ăn để giảm kích ứng dạ dày.

Không tự ý ngừng thuốc mà không có chỉ định bác sĩ.

Theo dõi công thức máu định kỳ (1 - 2 lần/tháng) để tránh suy tủy.

Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời, do thuốc có thể làm tăng nguy cơ ung thư da.

Xử trí quên liều với Thuốc Heplazar 50 Azathioprine

Nếu quên 1 liều

Nhớ ra sớm (trong vòng vài giờ): Uống ngay liều đã quên.

Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo: Bỏ qua liều đã quên, uống liều kế tiếp như bình thường.

Không được uống gấp đôi liều để bù liều đã quên, vì có thể gây tăng độc tính.

Nếu quên nhiều liều liên tiếp

Liên hệ bác sĩ để được hướng dẫn điều chỉnh lại phác đồ.

Không tự ý dừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu đang điều trị bệnh tự miễn hoặc sau ghép tạng.

Lưu ý để tránh quên liều

Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Dùng ứng dụng nhắc nhở hoặc đặt báo thức.

Nếu có nguy cơ quên thường xuyên, trao đổi với bác sĩ để tìm giải pháp phù hợp.

Xử trí quá liều với Thuốc Heplazar 50 Azathioprine

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine là thuốc ức chế miễn dịch, nếu dùng quá liều có thể gây nguy hiểm, đặc biệt là độc tính trên tủy xương, gan và hệ tiêu hóa.

Triệu chứng quá liều

Cấp tính (sau vài giờ - vài ngày):

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Sốt, mệt mỏi, đau đầu.

Mạn tính (sau vài tuần - vài tháng):

Suy tủy xương: Giảm bạch cầu, giảm hồng cầu, giảm tiểu cầu → dễ nhiễm trùng, xuất huyết.

Tăng men gan, tổn thương gan.

Rối loạn miễn dịch, tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng.

Xử trí khi quá liều

Nếu vừa uống quá liều (trong vòng 1 - 2 giờ):

Gây nôn nếu bệnh nhân còn tỉnh táo.

Uống than hoạt tính để giảm hấp thu thuốc.

Đến ngay cơ sở y tế để theo dõi và xử lý kịp thời.

Nếu uống quá liều đã lâu (vài ngày - vài tuần):

Theo dõi chặt chẽ công thức máu (đặc biệt là số lượng bạch cầu, tiểu cầu).

Kiểm tra chức năng gan, thận để đánh giá tổn thương.

Điều trị triệu chứng:

Truyền dịch nếu mất nước do nôn, tiêu chảy.

Kháng sinh nếu có nhiễm trùng do suy giảm miễn dịch.

Truyền máu nếu thiếu máu nặng do suy tủy.

Tác dụng phụ của Thuốc Heplazar 50 Azathioprine

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine là một thuốc ức chế miễn dịch, có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng. Dưới đây là các tác dụng phụ thường gặp:

Tác dụng phụ thường gặp (≥ 10%)

Trên hệ tiêu hóa:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Đau bụng, viêm tụy cấp (hiếm gặp nhưng nguy hiểm).

Trên huyết học (tủy xương):

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu → dễ nhiễm trùng, chảy máu, bầm tím.

Thiếu máu (giảm hồng cầu).

Trên gan:

Tăng men gan, tổn thương gan (cần theo dõi xét nghiệm chức năng gan định kỳ).

Tác dụng phụ ít gặp (1 - 10%)

Nhiễm trùng

Do thuốc ức chế miễn dịch, bệnh nhân có nguy cơ nhiễm khuẩn, virus, nấm.

Nhiễm trùng nghiêm trọng như viêm phổi, lao, viêm gan B tái hoạt động.

Phản ứng da

Phát ban, rụng tóc, nhạy cảm ánh sáng.

Tăng nguy cơ ung thư da, nên hạn chế tiếp xúc ánh nắng.

Viêm tụy cấp

Đau bụng dữ dội, buồn nôn, nôn. Nếu có triệu chứng này, cần ngừng thuốc ngay và đi khám.

Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng (< 1%)

Suy tủy nặng

Dẫn đến giảm toàn bộ các dòng tế bào máu → sốt cao, nhiễm trùng tái phát, xuất huyết, thiếu máu nặng.

Cần theo dõi công thức máu thường xuyên.

Tổn thương gan nặng

Vàng da, vàng mắt, nước tiểu sẫm màu, đau vùng gan.

Ngừng thuốc ngay nếu có dấu hiệu tổn thương gan.

Bệnh ác tính (ung thư)

Dùng lâu dài có thể tăng nguy cơ ung thư hạch (Lymphoma), ung thư da.

Cần kiểm tra sức khỏe định kỳ.

Lưu ý để giảm tác dụng phụ

Uống thuốc sau ăn để giảm kích ứng dạ dày.

Xét nghiệm công thức máu và chức năng gan định kỳ.

Tránh tiếp xúc ánh nắng, bôi kem chống nắng để hạn chế nguy cơ ung thư da.

Không tự ý dừng thuốc mà không có chỉ định bác sĩ.

Thận trọng khi dùng Thuốc Heplazar 50 Azathioprine

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine là thuốc ức chế miễn dịch, có thể gây nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng trong một số trường hợp sau:

Bệnh nhân suy tủy hoặc có tiền sử rối loạn huyết học

Azathioprine có thể gây suy tủy xương → giảm bạch cầu, hồng cầu, tiểu cầu.

Cần xét nghiệm công thức máu định kỳ để phát hiện sớm nguy cơ giảm tế bào máu.

Nếu bạch cầu < 3.000/mm³ hoặc tiểu cầu < 100.000/mm³ → ngừng hoặc giảm liều ngay.

Bệnh nhân suy gan, suy thận

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan và đào thải qua thận.

Suy gan: Azathioprine có thể làm tăng men gan, gây viêm gan. Cần giảm liều và theo dõi chức năng gan định kỳ.

Suy thận: Thải trừ thuốc chậm hơn, có thể gây tích lũy và tăng độc tính. Cần điều chỉnh liều theo chức năng thận.

Nguy cơ nhiễm trùng cao

Azathioprine làm ức chế miễn dịch, tăng nguy cơ nhiễm trùng do vi khuẩn, virus, nấm.

Tránh tiếp xúc với người bị nhiễm trùng.

Không tiêm vaccine sống (ví dụ: sởi, quai bị, rubella, thủy đậu, sốt vàng,...).

Nếu có sốt không rõ nguyên nhân, ho kéo dài, nhiễm trùng tái phát → cần đi khám ngay.

Nguy cơ viêm tụy cấp

Triệu chứng: Đau bụng dữ dội, buồn nôn, nôn, sốt.

Nếu xuất hiện triệu chứng này → ngừng thuốc ngay và đi cấp cứu.

Nguy cơ ung thư khi dùng lâu dài. Thuốc Heplazar 50 Azathioprine có thể làm tăng nguy cơ mắc ung thư da . Hạn chế thời gian ở ngoài nắng. Tránh xa các buồng tắm nắng và đèn tắm nắng. Sử dụng kem chống nắng và mặc quần áo bảo hộ khi ra ngoài. Bác sĩ có thể hướng dẫn bạn tránh liệu pháp quang trị liệu trong khi bạn sử dụng Thuốc Heplazar 50 Azathioprine.

Tăng nguy cơ ung thư hạch (Lymphoma), ung thư da.

Tránh tiếp xúc ánh nắng mặt trời, sử dụng kem chống nắng.

Kiểm tra sức khỏe định kỳ để phát hiện sớm dấu hiệu ung thư.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Azathioprine có thể gây dị tật thai nhi, chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết.

Nếu đang điều trị và có kế hoạch mang thai → cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Phụ nữ cho con bú:

Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ → không khuyến cáo dùng khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc cần lưu ý

Allopurinol (thuốc trị gout)

Tăng độc tính của Azathioprine, có thể gây suy tủy nghiêm trọng.

Giảm liều Azathioprine xuống 1/4 khi dùng cùng Allopurinol.

Thuốc ức chế miễn dịch khác (Tacrolimus, Cyclosporin, Corticosteroid)

Tăng nguy cơ nhiễm trùng và suy tủy.

Thuốc chống đông Warfarin

Azathioprine làm giảm hiệu quả Warfarin, cần theo dõi chỉ số INR chặt chẽ.

Lưu ý quan trọng

Xét nghiệm công thức máu, chức năng gan, thận định kỳ (1 - 2 lần/tháng trong 3 tháng đầu, sau đó mỗi 3 tháng).

Không tự ý thay đổi liều hoặc ngừng thuốc đột ngột.

Báo ngay cho bác sĩ nếu có dấu hiệu nhiễm trùng, sốt kéo dài, xuất huyết bất thường hoặc đau bụng dữ dội.

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine có thể tương tác với nhiều loại thuốc, làm tăng tác dụng phụ hoặc giảm hiệu quả điều trị. Dưới đây là các nhóm thuốc quan trọng cần lưu ý khi sử dụng Heplazar 50 Azathioprine.

Tương tác làm tăng độc tính của Azathioprine

Allopurinol, Febuxostat (thuốc trị gout)

Làm giảm chuyển hóa Azathioprine, tăng nguy cơ suy tủy nghiêm trọng.

Cần giảm liều Azathioprine xuống còn 1/4 liều thông thường khi dùng chung.

Thuốc ức chế miễn dịch khác (Tacrolimus, Cyclosporin, Corticosteroid, Methotrexate)

Tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng và suy tủy.

Cần theo dõi công thức máu thường xuyên.

Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors – Enalapril, Lisinopril)

Tăng nguy cơ thiếu máu và giảm bạch cầu.

Cần theo dõi công thức máu định kỳ.

Thuốc lợi tiểu nhóm Thiazide (Hydrochlorothiazide)

Tăng nguy cơ suy tủy.

Sulfasalazine, Mesalazine (thuốc điều trị viêm ruột, viêm khớp dạng thấp)

Ức chế chuyển hóa Azathioprine, làm tăng độc tính trên tủy xương.

Tương tác làm giảm hiệu quả Azathioprine

Rifampicin (kháng sinh điều trị lao)

Tăng chuyển hóa Azathioprine, làm giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc kháng acid (Omeprazole, Pantoprazole, Maalox,...)

Giảm hấp thu Azathioprine, có thể làm giảm tác dụng.

Tương tác làm giảm hoặc thay đổi tác dụng của thuốc khác

Thuốc chống đông máu Warfarin

Azathioprine làm giảm hiệu quả của Warfarin, cần theo dõi chỉ số INR thường xuyên.

Vaccine sống (Sởi, Quai bị, Rubella, BCG, Thủy đậu, Sốt vàng,...)

Tăng nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng do suy giảm miễn dịch.

Tránh tiêm vaccine sống khi đang dùng Azathioprine.

Thuốc điều trị tiểu đường (Sulfonylurea: Glipizide, Glyburide)

Tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Cách sử dụng để giảm nguy cơ tương tác thuốc

Thông báo cho bác sĩ tất cả các thuốc đang sử dụng trước khi bắt đầu Azathioprine.

Theo dõi công thức máu, chức năng gan, thận định kỳ để phát hiện sớm tác dụng phụ.

Hạn chế dùng chung với các thuốc gây suy tủy hoặc ảnh hưởng miễn dịch.

Không tự ý dừng thuốc hoặc thay đổi liều mà không có chỉ định của bác sĩ.

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Heplazar 50 Azathioprine: LH 0985671128

Thuốc Heplazar 50 Azathioprine mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 152/36/19 Lạc Long Quân, P3, Q11, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu. Dược sĩ Nguyễn Thu Trang có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc dùng để ngăn chặn sự đào thải cơ quan ghép (như ghép thận) và điều trị một số bệnh tự miễn như viêm khớp dạng thấp, viêm ruột (Crohn, viêm loét đại tràng), lupus ban đỏ, viêm gan tự miễn, và một số bệnh về da, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-13771/azathioprine-oral/details

https://my.clevelandclinic.org/health/drugs/9407-azathioprine