Thuốc Hetgra là thuốc gì?

​Thuốc Hetgra chứa hoạt chất Dolutegravir 50mg, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng trong điều trị nhiễm HIV-1. Dolutegravir thuộc nhóm thuốc ức chế integrase, hoạt động bằng cách ngăn chặn enzym cần thiết cho virus HIV nhân lên, giúp giảm lượng virus trong cơ thể và hỗ trợ hệ thống miễn dịch hoạt động hiệu quả hơn. ​

Thuốc Hetgra được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để kiểm soát nhiễm HIV-1 ở người lớn và trẻ em từ 4 tuần tuổi trở lên, có cân nặng ít nhất 3 kg. ​

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg dùng cho bệnh nhân nào?

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg được sử dụng cho bệnh nhân nhiễm HIV-1, cụ thể:

Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên, cân nặng ≥40kg): Hetgra được chỉ định trong phác đồ điều trị HIV-1.

Trẻ em từ 4 tuần tuổi và có cân nặng từ 3kg trở lên: Có thể sử dụng Dolutegravir theo liều phù hợp.

Bệnh nhân chưa từng hoặc đã từng điều trị bằng thuốc kháng HIV trước đó.

Chống chỉ định của Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Dị ứng với Dolutegravir hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Nếu có tiền sử phản ứng dị ứng nghiêm trọng với Dolutegravir hoặc tá dược trong thuốc, không nên sử dụng.

Đang sử dụng một số thuốc tương tác nghiêm trọng với Dolutegravir

Dofetilide: Một thuốc điều trị rối loạn nhịp tim, có thể gây tăng nguy cơ ngộ độc nặng.

Rifampicin, Carbamazepine, Phenobarbital, Phenytoin: Các thuốc có thể làm giảm nồng độ Dolutegravir trong máu, làm giảm hiệu quả điều trị.

John’s Wort (Hypericum perforatum): Một loại thảo dược có thể làm giảm nồng độ Dolutegravir.

Bệnh nhân suy gan nặng

Dolutegravir được chuyển hóa chủ yếu qua gan, nên không khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan nặng vì có thể làm tăng nguy cơ độc tính.

Bệnh nhân có hội chứng Stevens-Johnson hoặc các phản ứng da nghiêm trọng liên quan đến thuốc ức chế integrase trước đó

Nếu bệnh nhân đã từng có phản ứng da nặng với các thuốc cùng nhóm, không nên dùng Dolutegravir.

Lưu ý:

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận nặng, bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc rối loạn tâm thần.

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg có cơ chế hoạt động như thế nào?

Thuốc Hetgra chứa Dolutegravir 50mg, là một thuốc ức chế integrase (INSTI - Integrase Strand Transfer Inhibitor).

Cơ chế tác động:

Ngăn chặn enzym integrase của virus HIV-1

HIV sử dụng enzym integrase để chèn vật liệu di truyền của nó (DNA) vào bộ gen của tế bào chủ.

Dolutegravir liên kết với enzym này, ức chế quá trình gắn kết DNA của HIV vào DNA tế bào người.

Ngăn chặn virus nhân lên

Khi DNA của HIV không thể hợp nhất vào bộ gen tế bào chủ, virus không thể nhân lên và tạo ra các virus mới.

Giảm tải lượng virus và hỗ trợ hệ miễn dịch

Nhờ ngăn chặn sự nhân lên của HIV, Hetgra giúp giảm tải lượng virus trong máu, hỗ trợ hệ thống miễn dịch hoạt động hiệu quả hơn và làm chậm sự tiến triển của bệnh.

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg ức chế enzym integrase, ngăn HIV nhân lên, giúp kiểm soát nhiễm trùng nhưng không chữa khỏi hoàn toàn.

Dược động học của Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg

Hấp thu

Dolutegravir được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.

Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax): Khoảng 2 - 3 giờ sau khi uống.

Sinh khả dụng: Cao, nhưng có thể bị ảnh hưởng khi dùng chung với thức ăn nhiều chất béo (làm tăng hấp thu lên đến 66%).

Phân bố

Dolutegravir liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%).

Thể tích phân bố (Vd): Trung bình 17 L.

Có khả năng xâm nhập vào dịch não tủy (CSF) và mô bạch huyết, giúp kiểm soát tốt HIV trong các mô này.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ enzym UGT1A1 (UDP-glucuronosyltransferase 1A1) và một phần qua CYP3A4.

Sản phẩm chuyển hóa chủ yếu là dạng liên hợp glucuronide, không còn hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải (t1/2): Khoảng 14 giờ.

Đường thải trừ:

Phân (53%): Chủ yếu ở dạng không đổi.

Nước tiểu (31%): Chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa glucuronide.

Ảnh hưởng của các yếu tố khác

Suy gan: Người suy gan nhẹ đến trung bình không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên, Dolutegravir chưa được nghiên cứu đầy đủ ở bệnh nhân suy gan nặng, nên cần thận trọng.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy thận nặng, nồng độ Dolutegravir có thể tăng nhẹ.

Tương tác thuốc: Các thuốc cảm ứng enzym (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine) có thể làm giảm nồng độ Dolutegravir, làm giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc Dolutegravir hấp thu tốt, chuyển hóa qua gan, thải trừ qua phân và nước tiểu, có thời gian bán thải dài giúp duy trì hiệu quả kháng virus.

Liều dùng của Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg

Liều dùng cho người lớn và thanh thiếu niên (≥12 tuổi, cân nặng ≥40kg)

Bệnh nhân chưa từng dùng thuốc kháng HIV trước đó:

50mg (1 viên) uống 1 lần/ngày.

Bệnh nhân đã từng điều trị kháng HIV hoặc có kháng thuốc:

50mg (1 viên) uống 2 lần/ngày.

Dùng đồng thời với Rifampicin (thuốc chống lao):

50mg uống 2 lần/ngày do Rifampicin làm giảm nồng độ Dolutegravir.

Liều dùng cho trẻ em

Từ 4 tuần tuổi và cân nặng từ 3 - <40kg:

Liều điều chỉnh theo cân nặng, cần có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng cho phụ nữ có thai

Phụ nữ mang thai trên 8 tuần: Dùng 50mg 1 lần/ngày.

Phụ nữ mang thai có nguy cơ kháng thuốc: Dùng 50mg 2 lần/ngày.

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận, suy gan

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan nặng: Chưa có đủ dữ liệu, nên thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý:

Uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nếu quên liều, uống ngay khi nhớ ra, nếu gần đến liều kế tiếp thì bỏ qua liều quên.

Không tự ý tăng/giảm liều mà không có hướng dẫn của bác sĩ.

Xử trí quên liều của Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg

Nếu quên một liều thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg, cần xử lý như sau:

Nếu nhớ ra trong vòng dưới 12 giờ so với thời điểm dùng thuốc bình thường:

Uống ngay liều đã quên càng sớm càng tốt.

Sau đó, tiếp tục dùng liều kế tiếp như bình thường.

Nếu nhớ ra sau hơn 12 giờ hoặc gần đến thời điểm uống liều tiếp theo:

Bỏ qua liều đã quên, không uống bù.

Tiếp tục uống liều kế tiếp vào thời điểm như thường lệ.

Nếu quên nhiều liều liên tiếp:

Tham khảo ý kiến bác sĩ để điều chỉnh phác đồ, tránh nguy cơ kháng thuốc.

Lưu ý:

Không uống gấp đôi liều để bù.

Cố gắng duy trì thói quen uống thuốc đúng giờ để đạt hiệu quả tối ưu.

Sử dụng báo thức hoặc nhắc nhở nếu cần để tránh quên liều.

Xử trí quá liều của Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg

Triệu chứng quá liều

Hiện chưa có nhiều dữ liệu lâm sàng về quá liều Dolutegravir, nhưng dựa trên cơ chế tác dụng và báo cáo từ các trường hợp quá liều, các triệu chứng có thể bao gồm:

Buồn nôn, nôn, đau bụng

Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi

Rối loạn giấc ngủ, lo âu, kích động

Tăng men gan (ALT, AST), vàng da (trong trường hợp nặng)

Tăng nhẹ nồng độ creatinine huyết thanh (ảnh hưởng đến chức năng thận)

Cách xử trí khi quá liều

Nếu bệnh nhân còn tỉnh táo:

Gây nôn (nếu mới uống trong vòng 1 giờ và chưa có triệu chứng thần kinh nghiêm trọng).

Uống than hoạt tính để giảm hấp thu thuốc trong đường tiêu hóa.

Uống nhiều nước để hỗ trợ đào thải thuốc qua thận.

Nếu có triệu chứng nghiêm trọng (co giật, lú lẫn, khó thở, mất ý thức):

Gọi cấp cứu ngay lập tức.

Theo dõi sát chức năng gan, thận, tim mạch.

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ tại cơ sở y tế (nếu cần).

Lưu ý quan trọng

Dolutegravir không có thuốc giải độc đặc hiệu, nên chủ yếu điều trị triệu chứng.

Thẩm tách máu ít hiệu quả trong việc loại bỏ Dolutegravir, do thuốc có liên kết cao với protein huyết tương.

Người bệnh nên tuân thủ đúng liều dùng, không tự ý tăng liều để tránh nguy cơ quá liều.

Nếu nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất.

Tác dụng phụ của Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg thường được dung nạp tốt, nhưng vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

Tác dụng phụ thường gặp (≥1/10 người dùng)

Buồn nôn

Đau đầu

Tiêu chảy

Mất ngủ

Tác dụng phụ ít gặp (≥1/100 đến <1/10 người dùng)

Mệt mỏi, chóng mặt

Đau bụng, đầy hơi

Phát ban nhẹ

Tăng men gan (ALT, AST)

Rối loạn giấc ngủ, ác mộng

Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng (<1/1000 người dùng)

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (quá mẫn cấp tính): Phù mạch, khó thở, phát ban toàn thân.

Hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN): Biểu hiện bằng sốt, nổi mụn nước, loét da nghiêm trọng.

Tổn thương gan nặng: Vàng da, nước tiểu sẫm màu, đau bụng vùng gan.

Trầm cảm, lo âu nghiêm trọng hoặc có ý định tự tử (đặc biệt ở người có tiền sử rối loạn tâm thần).

Ảnh hưởng đến xét nghiệm

Tăng men gan (ALT, AST), bilirubin → Cần theo dõi ở bệnh nhân viêm gan B, C.

Tăng đường huyết nhẹ.

Tăng nhẹ nồng độ creatinine huyết thanh, nhưng không ảnh hưởng đến chức năng thận thực sự.

Khi nào cần ngừng thuốc và gặp bác sĩ?

Nếu xuất hiện các dấu hiệu dị ứng nghiêm trọng: Khó thở, sưng môi/mặt, phát ban nặng.

Nếu có dấu hiệu tổn thương gan: Vàng da, đau bụng dữ dội, mệt mỏi bất thường.

Nếu có triệu chứng tâm thần nghiêm trọng: Lo âu quá mức, ảo giác, ý nghĩ tự tử.

Lưu ý: Hầu hết tác dụng phụ nhẹ sẽ giảm dần sau vài tuần. Nếu tác dụng phụ kéo dài hoặc nặng, hãy liên hệ với bác sĩ để được hướng dẫn.

Thận trọng khi dùng Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg

Đối với bệnh nhân mắc viêm gan B, C

Dolutegravir có thể làm tăng men gan (ALT, AST), đặc biệt ở bệnh nhân đồng nhiễm HIV và viêm gan B/C.

Cần theo dõi chức năng gan thường xuyên khi sử dụng thuốc.

Đối với phụ nữ mang thai

Không khuyến cáo dùng Dolutegravir trong 12 tuần đầu thai kỳ do nguy cơ dị tật ống thần kinh ở thai nhi.

Nếu đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai, cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Đối với phụ nữ cho con bú

Không khuyến cáo cho con bú vì HIV có thể lây truyền qua sữa mẹ, ngay cả khi dùng thuốc kháng virus.

Đối với bệnh nhân suy gan, suy thận

Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần theo dõi chức năng gan.

Suy gan nặng: Chưa có đủ dữ liệu, nên thận trọng khi sử dụng.

Suy thận: Không cần chỉnh liều, nhưng cần theo dõi nếu bệnh nhân có suy thận nặng.

Đối với bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần

Thuốc có thể gây trầm cảm, lo âu, rối loạn giấc ngủ, ý nghĩ tự tử, đặc biệt ở những người có tiền sử bệnh tâm thần.

Nếu xuất hiện triệu chứng bất thường, cần ngừng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tương tác thuốc cần lưu ý

Không dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng enzym mạnh như Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine vì có thể giảm nồng độ Dolutegravir. Nếu bắt buộc phải dùng, cần tăng liều Dolutegravir lên 50mg x 2 lần/ngày.

Thuốc kháng acid, bổ sung sắt, canxi, magiê có thể làm giảm hấp thu Dolutegravir. Cần uống cách nhau ít nhất 2 giờ.

Khi lái xe hoặc vận hành máy móc

Dolutegravir có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, cần thận trọng khi làm việc yêu cầu tập trung cao.

Trước khi dùng thuốc, cần kiểm tra các bệnh lý nền, tương tác thuốc và theo dõi tác dụng phụ, đặc biệt ở phụ nữ mang thai, bệnh nhân suy gan, suy thận và người có tiền sử rối loạn tâm thần.

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Các thuốc làm giảm nồng độ Dolutegravir

Thuốc cảm ứng enzym CYP3A và UGT1A1 (làm giảm hiệu quả của Dolutegravir):

Rifampicin (thuốc điều trị lao, nhiễm khuẩn) → Cần tăng liều Dolutegravir lên 50mg x 2 lần/ngày.

Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepine (thuốc chống động kinh) → Tránh dùng chung hoặc cần điều chỉnh liều.

St. John’s Wort (thảo dược trị trầm cảm) → Không nên dùng cùng vì làm giảm nồng độ Dolutegravir.

Các thuốc bị Dolutegravir ảnh hưởng

Metformin (thuốc điều trị tiểu đường type 2)

Dolutegravir có thể tăng nồng độ Metformin, gây nguy cơ tích lũy acid lactic.

Cần điều chỉnh liều Metformin và theo dõi đường huyết.

Dofetilide (thuốc chống loạn nhịp tim)

Dolutegravir làm tăng nồng độ Dofetilide, có thể gây nguy hiểm cho tim mạch.

Chống chỉ định sử dụng chung.

Thuốc làm giảm hấp thu Dolutegravir

Thuốc kháng acid, bổ sung sắt, canxi, magiê, kẽm

Thuốc kháng acid (Omeprazole, Esomeprazole, Almagate, Maalox, Gaviscon,...) → Giảm hấp thu Dolutegravir.

Canxi, magiê, kẽm, sắt (thuốc bổ sung khoáng chất, vitamin) → Cần uống cách Dolutegravir ít nhất 2 giờ trước hoặc 6 giờ sau.

Tương tác với thuốc kháng virus khác

Có thể kết hợp với các thuốc kháng HIV khác như:

Lamivudine, Tenofovir, Abacavir, Efavirenz, Lopinavir/Ritonavir → Không có tương tác nghiêm trọng.

Tipranavir/Ritonavir → Giảm nồng độ Dolutegravir, cần theo dõi.

Tương tác với rượu và thực phẩm

Không nên uống rượu khi dùng Dolutegravir vì có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ trên gan và thần kinh (mệt mỏi, chóng mặt, mất tập trung).

Đồ ăn giàu chất béo có thể làm tăng hấp thu Dolutegravir, nhưng không cần điều chỉnh liều.

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg: LH 0985671128

Thuốc Hetgra Dolutegravir 50mg mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 152/36/19 Lạc Long Quân, P3, Q11, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu. Dược sĩ Nguyễn Thu Trang có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị nhiễm HIV-1, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://www.heethealthcare.com/product/hetgra/

https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/dolutegravir-oral-route/description/drg-20061287