Thuốc Legabira Abiraterone 250mg là thuốc gì?
Thuốc Legabira có chứa abiraterone acetate 250 mg, dùng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn tiến triển, đặc biệt là dạng di căn và kháng liệu pháp cắt tinh hoàn.
Cơ chế và công dụng: Abiraterone là chất ức chế enzyme CYP17A1 – giữ vai trò quan trọng trong tổng hợp androgen (testosterone) từ nhiều nguồn như tinh hoàn, tuyến thượng thận và chính các tế bào ung thư
Khi dùng cùng corticosteroid (thường là prednisone hoặc methylprednisolone), abiraterone giúp:
Giảm nồng độ androgen.
Làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của khối u tuyến tiền liệt di căn
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg được chỉ định cho bệnh nhân nam trưởng thành bị ung thư tuyến tiền liệt ở các giai đoạn cụ thể như sau:
Ung thư tuyến tiền liệt di căn kháng thiến (mCRPC – metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer)
Dành cho bệnh nhân đã không còn đáp ứng với liệu pháp cắt tinh hoàn (suy giảm androgen) nhưng bệnh vẫn tiến triển.
Dùng đơn độc kết hợp với prednisone (hoặc methylprednisolone) để làm giảm tác dụng phụ liên quan đến cường aldosterone.
Ung thư tuyến tiền liệt di căn nhạy cảm với nội tiết (mHSPC – metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer)
Dành cho bệnh nhân mới được chẩn đoán ung thư tuyến tiền liệt di căn nhạy cảm với androgen, thường kết hợp với liệu pháp ức chế androgen (ADT) và prednisone.
Thường áp dụng trong điều trị ban đầu của ung thư tuyến tiền liệt di căn, nhất là bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cao (PSA cao, nhiều vị trí di căn…).
Đối tượng cụ thể:
Nam giới trưởng thành được chẩn đoán ung thư tuyến tiền liệt di căn, đã:
Tiến triển bệnh sau cắt tinh hoàn hoặc dùng thuốc ức chế androgen (trong trường hợp mCRPC).
Có di căn ngay từ đầu nhưng còn nhạy cảm với nội tiết tố (trong trường hợp mHSPC).
Chống chỉ định của Thuốc Legabira Abiraterone 250mg
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg (hoạt chất: abiraterone acetate) có một số chống chỉ định quan trọng mà bạn cần biết trước khi sử dụng:
Chống chỉ định của Legabira Abiraterone 250mg
Phụ nữ, đặc biệt là: Phụ nữ mang thai hoặc có khả năng mang thai (vì thuốc có thể gây hại cho thai nhi).
Phụ nữ cho con bú.
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Không được khuyến cáo sử dụng ở nhóm tuổi này vì chưa có dữ liệu an toàn và hiệu quả.
Quá mẫn cảm (dị ứng) với:
Abiraterone acetate hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Bệnh nhân bị suy gan nặng (Child-Pugh Class C)
Abiraterone được chuyển hóa tại gan, nên bệnh nhân suy gan nặng có nguy cơ tích lũy thuốc, gây độc tính nghiêm trọng.
Phụ nữ không được tiếp xúc với viên thuốc bị vỡ hoặc nghiền nát
Do nguy cơ hấp thu qua da có thể ảnh hưởng đến thai kỳ nếu họ đang mang thai hoặc có thể mang thai.
Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối, nhưng cần theo dõi kỹ):
Bệnh gan trung bình hoặc có tiền sử viêm gan → cần điều chỉnh liều và theo dõi men gan thường xuyên.
Bệnh tim mạch: suy tim, loạn nhịp, nhồi máu cơ tim gần đây → vì abiraterone có thể gây giữ nước, tăng huyết áp, hạ kali.
Đái tháo đường, loãng xương, hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu → cần kiểm soát kali huyết và nguy cơ giữ nước.
Đang dùng warfarin, repaglinide, pioglitazone, hoặc thuốc chuyển hóa qua CYP2D6, CYP3A4 → cần điều chỉnh hoặc theo dõi tương tác thuốc.
Ghi nhớ:
Legabira phải được sử dụng cùng với corticosteroid (thường là prednisone hoặc methylprednisolone) để giảm thiểu tác dụng phụ do tăng aldosterone (giữ muối, tăng huyết áp, hạ kali).
Thuốc uống lúc bụng đói – không ăn ít nhất 2 giờ trước và 1 giờ sau uống thuốc.
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg có cơ chế hoạt động như thế nào
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg có hoạt chất chính là abiraterone acetate, hoạt động theo cơ chế ức chế tổng hợp androgen – một trong những yếu tố quan trọng thúc đẩy sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt.
Abiraterone acetate là một tiền chất (prodrug), sau khi vào cơ thể sẽ chuyển hóa thành abiraterone, chất có hoạt tính dược lý chính.
Abiraterone ức chế mạnh và chọn lọc enzyme CYP17A1
Đây là enzyme then chốt nằm trong tuyến thượng thận, tinh hoàn, và mô ung thư, chịu trách nhiệm xúc tác hai phản ứng trong quá trình tổng hợp androgen:
17α-hydroxylase
17,20-lyase
Khi enzyme này bị ức chế:
Sự tổng hợp testosterone và dihydrotestosterone (DHT) từ tiền chất như pregnenolone và progesterone bị ngừng lại.
Điều này dẫn đến giảm nồng độ androgen toàn thân – từ cả tinh hoàn, tuyến thượng thận và tế bào u.
Tác dụng chống ung thư
Tế bào ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào androgen để phát triển và sống sót.
Khi nồng độ androgen giảm sâu, tế bào ung thư ngừng phát triển hoặc chết.
Tại sao phải dùng kèm prednisone?
Việc ức chế CYP17A1 cũng làm giảm sản xuất cortisol, dẫn đến tăng bù trừ aldosterone, gây:
Tăng huyết áp
Giữ muối và nước
Hạ kali máu
Do đó, prednisone (corticosteroid) được dùng chung để:
Ức chế tuyến yên tiết ACTH
Ngăn cơ thể sản xuất quá nhiều aldosterone
Dược động học của Thuốc Legabira Abiraterone 250mg
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg chứa hoạt chất abiraterone acetate, là một tiền chất được chuyển hóa thành abiraterone – chất có hoạt tính sinh học. Dưới đây là thông tin dược động học đầy đủ của thuốc:
Hấp thu
Sinh khả dụng đường uống thấp nếu uống cùng thức ăn (do hấp thu tăng đột biến và không kiểm soát).
Nồng độ huyết tương tăng gấp 5–10 lần nếu uống kèm bữa ăn nhiều chất béo.
Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax): khoảng 2 giờ sau khi uống lúc bụng đói.
Do đó, bắt buộc uống thuốc khi đói:
Không ăn ít nhất 2 giờ trước và 1 giờ sau khi uống thuốc.
Phân bố
Tỷ lệ liên kết protein huyết tương: khoảng >99% (chủ yếu với albumin).
Thể tích phân bố (Vd): lớn → abiraterone phân bố tốt vào mô, bao gồm cả mô u.
Chuyển hóa
Abiraterone acetate là tiền chất, được thủy phân nhanh chóng trong cơ thể thành abiraterone.
Chuyển hóa chủ yếu ở gan qua các enzym CYP3A4 và sulfotransferase (SULT2A1).
Tạo thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính (chủ yếu là sulfate và các dẫn chất hydroxyl hóa).
Thải trừ
Thời gian bán thải (T½): khoảng 12 ± 5 giờ (trung bình).
Đường thải trừ chủ yếu: qua phân (88%), nước tiểu (5%) – chủ yếu là dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính.
Ảnh hưởng của chức năng gan
Bệnh nhân suy gan có thể:
Tăng nồng độ abiraterone trong huyết tương.
Suy gan nặng (Child-Pugh C): chống chỉ định.
Suy gan trung bình (Child-Pugh B): cần hiệu chỉnh liều và theo dõi chặt chẽ.
Trước khi sử dụng Thuốc Legabira Abiraterone 250mg
Trước khi sử dụng thuốc Legabira Abiraterone 250mg, bệnh nhân cần được đánh giá kỹ lưỡng về lâm sàng, xét nghiệm và nguy cơ tương tác thuốc. Dưới đây là các yếu tố quan trọng cần xem xét:
Đánh giá tình trạng bệnh nhân
Xác định đúng chỉ định:
Ung thư tuyến tiền liệt di căn kháng thiến (mCRPC) hoặc nhạy cảm hormone có nguy cơ cao (mHSPC).
Đã cắt tinh hoàn hoặc đang điều trị bằng thuốc ức chế androgen (ADT).
Kiểm tra chức năng gan:
Bắt buộc đánh giá men gan (ALT, AST, bilirubin) trước điều trị.
Suy gan nặng (Child-Pugh C): chống chỉ định.
Suy gan trung bình: dùng thận trọng và theo dõi chặt.
Kiểm tra điện giải và chức năng thận – tim:
Đo huyết áp, kali máu, chức năng tim mạch (đặc biệt nếu có tiền sử suy tim, tăng huyết áp, loạn nhịp).
Theo dõi các thông số này trước và trong khi điều trị vì abiraterone có thể gây giữ nước, tăng huyết áp, hạ kali máu.
Tương tác thuốc cần chú ý
Không dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepine) → làm giảm hiệu quả abiraterone.
Thận trọng khi dùng với các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6, đặc biệt thuốc có chỉ số điều trị hẹp (như thioridazine, metoprolol, desipramine).
Các thuốc có thể bị ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng đến abiraterone:
Warfarin, repaglinide, pioglitazone, digoxin, statin, thuốc lợi tiểu...
Phối hợp bắt buộc với corticosteroid
Abiraterone phải được dùng kết hợp với corticosteroid (thường là prednisone 5 mg x 2 lần/ngày hoặc methylprednisolone).
Điều này giúp ngăn ngừa tác dụng phụ do tăng aldosterone (phù, tăng huyết áp, hạ kali máu).
Hướng dẫn dùng thuốc đúng cách
Thời điểm uống thuốc: Uống lúc bụng đói: không ăn trong vòng 2 giờ trước và 1 giờ sau uống
Cách uống: Nuốt nguyên viên với nước, không nghiền, nhai hoặc bẻ
Không thay thế bằng thuốc khác: Không tự ý dùng thay thế hoặc dùng cùng thuốc tương tự như enzalutamide, unless có chỉ định của bác sĩ
Chống chỉ định – cần loại trừ trước khi dùng
Phụ nữ (đặc biệt đang mang thai hoặc cho con bú).
Trẻ em, thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Dị ứng với abiraterone hoặc tá dược thuốc.
Suy gan nặng.
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg được sử dụng theo phác đồ chuẩn của hoạt chất abiraterone acetate, với liều dùng và cách dùng nghiêm ngặt để đảm bảo hiệu quả và an toàn. Dưới đây là hướng dẫn chi tiết:
Liều dùng thông thường
Ung thư tuyến tiền liệt di căn kháng thiến (mCRPC)
Ung thư tuyến tiền liệt di căn nhạy cảm hormone (mHSPC)
Liều chuẩn cho người lớn: 1.000 mg abiraterone mỗi ngày → tương đương 4 viên Legabira 250mg/ngày.
Dùng 1 lần duy nhất mỗi ngày.
Dùng kết hợp bắt buộc với corticosteroid:
Prednisone 5 mg x 2 lần/ngày (hoặc methylprednisolone tương đương), trừ khi bác sĩ chỉ định khác.
Cách dùng thuốc
Thời điểm uống thuốc: Lúc bụng đói – Không ăn ít nhất 2 giờ trước và 1 giờ sau khi uống thuốc.
Cách uống: Nuốt nguyên viên với nước. Không nhai, nghiền hoặc bẻ viên.
Tự ý ngưng hoặc đổi liều? Không – Luôn theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung thư.
Lưu ý quan trọng: Nếu dùng cùng thức ăn, nồng độ abiraterone trong máu tăng gấp 5–10 lần, dễ gây độc tính nghiêm trọng.
Thời gian điều trị
Tiếp tục dùng thuốc hàng ngày cho đến khi có dấu hiệu bệnh tiến triển hoặc có tác dụng phụ nghiêm trọng mà bác sĩ yêu cầu ngưng.
Một số bệnh nhân có thể dùng kéo dài hàng tháng đến hàng năm, nếu đáp ứng tốt và dung nạp được thuốc.
Theo dõi trong khi dùng thuốc
Trước khi bắt đầu và trong quá trình điều trị, cần theo dõi:
Men gan (ALT, AST, bilirubin)
Huyết áp, kali máu
Dấu hiệu giữ nước (phù), nhịp tim bất thường
Tái khám định kỳ và xét nghiệm máu thường xuyên để điều chỉnh liều nếu cần.
Quên liều thì sao?
Nếu quên liều <12 giờ → uống ngay khi nhớ ra.
Nếu quên liều >12 giờ → bỏ qua và uống liều tiếp theo như lịch, không uống bù gấp đôi.
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg (hoạt chất: abiraterone acetate) có thể gây ra một số tác dụng phụ do ảnh hưởng đến hệ thống nội tiết và chuyển hóa của cơ thể, đặc biệt là do ức chế sản xuất androgen và cortisol.
Dưới đây là các tác dụng phụ phổ biến, ít gặp và nghiêm trọng cần lưu ý:
Tác dụng phụ thường gặp
Hạ kali máu: Do tăng hoạt động của aldosterone thứ phát (hậu quả của giảm cortisol).
Tăng huyết áp: Do giữ muối và nước.
Phù ngoại biên: Sưng chân, mắt cá chân hoặc tay.
Mệt mỏi, suy nhược: Rất phổ biến, có thể liên quan đến tình trạng bệnh và thuốc.
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu.
Đau khớp, đau cơ: Thường nhẹ đến trung bình.
Nhiễm trùng tiểu: Đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc có catheter.
Tác dụng phụ ít gặp hoặc trung bình
Đánh trống ngực, loạn nhịp tim: Có liên quan đến hạ kali hoặc giữ nước.
Tăng men gan (ALT, AST): Có thể là dấu hiệu của viêm gan do thuốc.
Tăng cholesterol và triglyceride: Rối loạn lipid máu do thay đổi chuyển hóa.
Tăng glucose máu: Đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường hoặc dùng corticoid kéo dài.
Tác dụng phụ nghiêm trọng cần ngừng thuốc
Rối loạn chức năng gan nặng (men gan tăng cao gấp nhiều lần bình thường).
Suy tim sung huyết (phù nặng, khó thở, đau ngực).
Hạ kali máu nghiêm trọng (<3.0 mmol/L) → có thể gây rối loạn nhịp tim.
Tăng huyết áp không kiểm soát.
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng: phát ban, phù mặt, khó thở (hiếm gặp).
Cần theo dõi định kỳ khi dùng Legabira
Men gan (ALT, AST, bilirubin): Trước điều trị, mỗi 2–4 tuần đầu, sau đó hàng tháng
Kali máu: Định kỳ mỗi 2–4 tuần hoặc theo triệu chứng
Huyết áp: Hàng tuần đến hàng tháng
Triệu chứng phù, nhịp tim: Theo dõi lâm sàng
Lưu ý: Khi dùng kết hợp với corticosteroid (như prednisone), một số tác dụng phụ như hạ kali và tăng aldosterone sẽ được giảm bớt, nhưng corticosteroid cũng có thể gây thêm tác dụng phụ khác (tăng đường huyết, loãng xương...).
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg (abiraterone acetate) có thể gây ra nhiều tương tác thuốc nghiêm trọng, chủ yếu do ảnh hưởng đến enzyme CYP3A4 và CYP2D6 – là các enzyme chính trong chuyển hóa thuốc tại gan.
Tương tác ảnh hưởng đến hiệu quả của abiraterone
Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh: Giảm nồng độ abiraterone → giảm hiệu quả. Rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John's Wort. Không nên dùng chung
Chất ức chế CYP3A4 mạnh: Tăng nồng độ abiraterone → tăng độc tính. Ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, ritonavir. Dùng thận trọng, theo dõi độc tính
Abiraterone ảnh hưởng đến các thuốc khác
Abiraterone ức chế mạnh CYP2D6 và làm tăng nồng độ của nhiều thuốc chuyển hóa qua CYP2D6, có thể gây tăng độc tính của các thuốc sau:
Metoprolol, carvedilol: Tăng tác dụng chẹn beta → chậm nhịp tim, hạ huyết áp
Desipramine, amitriptyline: Tăng độc tính chống trầm cảm 3 vòng
Thioridazine: Tăng nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng
Flecainide, propafenone: Nguy cơ loạn nhịp tăng
Dextromethorphan: Tăng tác dụng ức chế ho, gây buồn ngủ, ảo giác
Nếu bắt buộc dùng các thuốc trên, cần giảm liều hoặc chuyển sang thuốc không phụ thuộc CYP2D6.
Tương tác với thuốc điều trị đái tháo đường
Pioglitazone (CYP2C8): Abiraterone có thể làm tăng nồng độ pioglitazone
Repaglinide (CYP2C8): Tăng nguy cơ hạ đường huyết
Cần theo dõi đường huyết thường xuyên nếu dùng chung.
Tương tác với thuốc lợi tiểu – corticosteroid
Furosemide, spironolactone: có thể làm tăng nguy cơ hạ kali máu khi dùng chung.
Prednisone/methylprednisolone: là thuốc bắt buộc dùng cùng abiraterone, nhưng cũng làm tăng đường huyết, loãng xương nếu dùng lâu dài.
Khuyến nghị khi dùng Legabira Abiraterone
Báo với bác sĩ tất cả các thuốc đang sử dụng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm chức năng.
Không tự ý kết hợp với các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 hoặc CYP2D6 nếu không có ý kiến bác sĩ.
Luôn kết hợp prednisone để giảm tác dụng phụ và duy trì hiệu quả.
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Legabira Abiraterone 250mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Legabira Abiraterone 250mg mua ở đâu?
Hà Nội: 60 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
HCM: 184 Lê Đại Hành, phường 3, quận 11, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc sử dụng điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn tiến triển, đặc biệt là dạng di căn và kháng liệu pháp cắt tinh hoàn, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Abiraterone của chúng tôi có tham khảo một số thông tin từ website:
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.
