Thuốc Lenvapera Lenvatinib là thuốc gì?

Thuốc Lenvapera Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể được sử dụng để điều trị ung thư tuyến giáp di căn, ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển kết hợp với everolimus và ung thư biểu mô tế bào gan không thể cắt bỏ.

Thuốc Lenvapera Lenvatinib là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase (RTK) ức chế hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến quá trình hình thành mạch gây bệnh, sự phát triển của khối u và sự tiến triển của ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu alpha (PDGFRα), KIT và RET. Các thụ thể tyrosine kinase (RTK) nằm trong màng tế bào đóng vai trò trung tâm trong việc kích hoạt các con đường truyền tín hiệu liên quan đến việc điều hòa bình thường của các quá trình tế bào, chẳng hạn như tăng sinh, di chuyển, apoptosis và biệt hóa tế bào, và trong quá trình hình thành mạch gây bệnh, hình thành lympho, sự phát triển của khối u và tiến triển ung thư. Đặc biệt, VEGF đã được xác định là một chất điều hòa quan trọng của cả quá trình hình thành mạch sinh lý và bệnh lý và sự gia tăng biểu hiện của VEGF có liên quan đến tiên lượng xấu ở nhiều loại ung thư.

Thuốc Lenvapera Lenvatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lenvapera Lenvatinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân ung thư tuyến giáp biệt hóa kháng iốt phóng xạ (RAI) tái phát tại chỗ hoặc di căn. Hầu hết bệnh nhân ung thư tuyến giáp có tiên lượng rất tốt khi điều trị (tỷ lệ sống sót 98% 5 năm) liên quan đến phẫu thuật và liệu pháp hormone. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân ung thư tuyến giáp kháng trị RAI, các lựa chọn điều trị bị hạn chế và tiên lượng xấu, dẫn đến việc thúc đẩy sự phát triển của các liệu pháp nhắm mục tiêu hơn như lenvatinib.

Lenvatinib được chỉ định để điều trị các tình trạng ung thư sau:

Ung thư tuyến giáp biệt hóa (DTC)

Điều trị ung thư tuyến giáp biệt hóa tái phát tại chỗ hoặc di căn, tiến triển, kháng iốt phóng xạ

Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC)

Điều trị đầu tay, kết hợp với pembrolizumab, ở bệnh nhân trưởng thành bị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC)

Điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, kết hợp với everolimus, ở bệnh nhân trưởng thành trước đây đã thử liệu pháp chống tạo mạch ≥1

Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC)

Điều trị đầu tay cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan không thể cắt bỏ

Ung thư biểu mô nội mạc tử cung

Điều trị ung thư biểu mô nội mạc tử cung tiến triển không có tính không ổn định vi vệ tinh cao (MSI-H) hoặc thiếu hụt sửa chữa không phù hợp (dMMR), kết hợp với pembrolizumab, ở những bệnh nhân đã trải qua tiến triển bệnh sau khi điều trị toàn thân trước đó và không phải là ứng cử viên cho phẫu thuật chữa bệnh hoặc xạ trị

Dược lực học của thuốc Lenvapera Lenvatinib

Dựa trên các nghiên cứu tinh thể học tia X và tương tác động học, lenvatinib liên kết với vị trí liên kết adenosine 5'-triphosphate của VEGFR2 và với một vùng lân cận thông qua một vòng cyclopropane và do đó ức chế hoạt động của tyrosine kinase và các con đường tín hiệu liên quan.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lenvapera Lenvatinib

Lenvatinib là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase (RTK) ức chế hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến quá trình hình thành mạch gây bệnh, sự phát triển của khối u và sự tiến triển của ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR; thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu alpha (PDGFRα), KIT và RET.

Hấp thụ

Thời gian đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương xảy ra từ 1 đến 4 giờ sau khi dùng thuốc. Dùng cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu, nhưng làm giảm tốc độ hấp thu và trì hoãn Tmax trung bình từ 2 giờ xuống 4 giờ.

Liên kết protein

Liên kết in vitro của lenvatinib với protein huyết tương của người dao động từ 98% đến 99%.

Trao đổi chất

Lenvatinib được chuyển hóa bởi CYP3A và aldehyde oxidase.

Đào thải

Sau khi tiêm liều phóng xạ, khoảng 64% và 25% nhãn phóng xạ lần lượt được đào thải trong phân và nước tiểu.

Thời gian bán rã

Thời gian bán thải cuối cùng của lenvatinib là khoảng 28 giờ.

Độc tính

Các tác dụng phụ phổ biến nhất xảy ra ở người dùng lenvatinib là tăng huyết áp (67,8 so với 9,2% ở nhóm giả dược), tiêu chảy (59,4 so với 8,4%), mệt mỏi hoặc suy nhược (59,0 so với 27,5%), giảm cảm giác thèm ăn (50,2 so với 11,5%), giảm trọng lượng cơ thể (46,4 so với 9,2%), buồn nôn (41,0 so với 13,7%), viêm miệng (35,6 so với 3,8 %), hội chứng rối loạn ban đỏ lòng bàn chân (31,8 so với 8,0 %) và protein niệu (31,0 so với 1,5 %). Các tác dụng phụ xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng và có cảnh báo/phòng ngừa trong thông tin kê đơn của nhà sản xuất Hoa Kỳ là tăng huyết áp, rối loạn chức năng tim (giảm chức năng thất trái hoặc phải, suy tim hoặc phù phổi), biến cố thuyên tắc huyết khối động mạch, độc tính gan, protein niệu, suy thận và suy thận, thủng đường tiêu hóa và hình thành lỗ rò, kéo dài khoảng QT, hạ canxi máu, hội chứng bệnh não bạch cầu sau hồi phục, các biến cố xuất huyết và suy giảm ức chế hormone kích thích tuyến giáp (TSH). Dựa trên cơ chế hoạt động của lenvatinib và kết quả từ các nghiên cứu sinh sản trên động vật, cho thấy độc tính phôi, độc tính thai nhi và gây quái thai ở liều lenvatinib dưới liều khuyến cáo ở người, phụ nữ có khả năng sinh sản nên được khuyến cáo sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong ít nhất 2 tuần sau khi hoàn thành điều trị.

Tương tác thực phẩm

Tránh các loại thảo mộc tăng huyết áp (ví dụ: dâu tây, cam xanh, ớt cayenne, ma hoàng và cam thảo). Lenvatinib có thể gây tăng huyết áp như một tác dụng phụ; Do đó, có thể có tăng huyết áp bổ sung khi sử dụng các loại thảo mộc tăng huyết áp.

Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Uống cùng hoặc không có thức ăn.

Thuốc Lenvapera Lenvatinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lenvapera 4mg: 2.500.000/ hộp

Giá Thuốc Lenvapera 10mg: 4.500.000/ hộp

Thuốc Lenvapera Lenvatinib mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798

Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, tốt nghiệp Đại học Dược Hà Nội

Bài viết của chúng tôi có tham khảo thông tin tại: Lenvatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online