Thuốc Lenvinib Lenvatinib là thuốc gì?

Thuốc Lenvinib Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể được sử dụng để điều trị ung thư tuyến giáp di căn, ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển kết hợp với everolimus và ung thư biểu mô tế bào gan không thể cắt bỏ.

Thuốc Lenvinib Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể (RTK) ức chế hoạt động kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến sự hình thành mạch gây bệnh, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu alpha (PDGFRα), KIT và RET. Các thụ thể tyrosine kinase (RTKs) này nằm trong màng tế bào đóng vai trò trung tâm trong việc kích hoạt các con đường truyền tín hiệu liên quan đến sự điều hòa bình thường của các quá trình tế bào, chẳng hạn như tăng sinh tế bào, di chuyển, apoptosis và biệt hóa, và trong sự hình thành mạch gây bệnh, sinh lympho, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư. Đặc biệt, VEGF đã được xác định là một chất điều chỉnh quan trọng của cả sự hình thành mạch sinh lý và bệnh lý và tăng biểu hiện của VEGF có liên quan đến tiên lượng xấu trong nhiều loại ung thư.

Thuốc Lenvinib Lenvatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lenvinib Lenvatinib được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến giáp biệt hóa kháng trị tái phát hoặc di căn cục bộ, tiến triển, nhiễm phóng xạ (RAI). Hầu hết bệnh nhân ung thư tuyến giáp có tiên lượng rất tốt với điều trị (98% tỷ lệ sống sót sau 5 năm) liên quan đến phẫu thuật và liệu pháp hormone. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân ung thư tuyến giáp chịu lửa RAI, các lựa chọn điều trị bị hạn chế và tiên lượng xấu, dẫn đến sự thúc đẩy phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu hơn như lenvatinib.

Lenvatinib được chỉ định để điều trị các tình trạng ung thư sau đây:

Ung thư tuyến giáp biệt hóa (DTC)

Điều trị ung thư tuyến giáp biệt hóa iốt tái phát hoặc di căn cục bộ, tiến triển, chịu lửa iốt phóng xạ

Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC)

Điều trị bậc một, kết hợp với pembrolizumab, ở bệnh nhân trưởng thành bị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC)

Điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, kết hợp với everolimus, ở những bệnh nhân trưởng thành trước đây đã thử ≥1 liệu pháp chống tạo mạch

Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC)

Điều trị bậc một cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan không thể cắt bỏ

Ung thư biểu mô nội mạc tử cung

Điều trị ung thư biểu mô nội mạc tử cung tiến triển không phải là vi vệ tinh không ổn định cao (MSI-H) hoặc thiếu sửa chữa không phù hợp (dMMR), kết hợp với pembrolizumab, ở những bệnh nhân đã trải qua tiến triển bệnh sau liệu pháp toàn thân trước đó và không phải là ứng cử viên cho phẫu thuật chữa bệnh hoặc xạ trị.

Dược lực học của thuốc Lenvinib Lenvatinib

Dựa trên tinh thể học tia X và các nghiên cứu tương tác động học, lenvatinib liên kết với vị trí liên kết adenosine 5'-triphosphate của VEGFR2 và với một khu vực lân cận thông qua vòng cyclopropane và do đó ức chế hoạt động tyrosine kinase và các con đường tín hiệu liên quan.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lenvinib Lenvatinib

Thuốc Lenvinib Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể (RTK) ức chế hoạt động kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến sự hình thành mạch gây bệnh, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu alpha (PDGFRα), KIT và RET.

Hấp thụ của thuốc Lenvinib Lenvatinib

Thời gian đến nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra từ 1 đến 4 giờ sau liều. Quản lý với thực phẩm không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ, nhưng làm giảm tốc độ hấp thụ và trì hoãn Tmax trung bình từ 2 giờ đến 4 giờ.

Liên kết protein

Liên kết in vitro của lenvatinib với protein huyết tương của con người dao động từ 98% đến 99%.

Trao đổi chất

Thuốc Lenvinib Lenvatinib được chuyển hóa bởi CYP3A và aldehyd oxidase.

Đào thải

Sau khi dùng liều phóng xạ, khoảng 64% và 25% nhãn phóng xạ đã được loại bỏ trong phân và nước tiểu, tương ứng.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán thải cuối cùng của lenvatinib là khoảng 28 giờ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất xảy ra ở người dùng lenvatinib là tăng huyết áp (67,8 so với 9,2% ở nhóm giả dược), tiêu chảy (59,4 so với 8,4%), mệt mỏi hoặc suy nhược (59,0 so với 27,5%), giảm sự thèm ăn (50,2 so với 11,5%), giảm trọng lượng cơ thể (46,4 so với 9,2%), buồn nôn (41,0 so với 13,7%), viêm miệng (35,6 so với 3,8%), hội chứng erythrodysethesia lòng bàn tay (31,8 so với 8,0%) và protein niệu (31,0 so với 1,5%). Các tác dụng phụ xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng và có cảnh báo / phòng ngừa trong thông tin kê đơn trước của nhà sản xuất Hoa Kỳ là tăng huyết áp, rối loạn chức năng tim (giảm chức năng thất trái hoặc phải, suy tim hoặc phù phổi), biến cố huyết khối động mạch, nhiễm độc gan, protein niệu, suy thận và suy yếu, thủng đường tiêu hóa và hình thành lỗ rò, kéo dài khoảng QT, hạ canxi máu, hội chứng bệnh não bạch cầu sau có thể đảo ngược, biến cố xuất huyết, và suy giảm ức chế hormone kích thích tuyến giáp (TSH). Dựa trên cơ chế hoạt động của lenvatinib và kết quả từ các nghiên cứu sinh sản trên động vật, cho thấy độc tính phôi, độc tính ở thai nhi và gây quái thai ở liều lenvatinib dưới liều khuyến cáo ở người, phụ nữ có tiềm năng sinh sản nên được khuyên nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị và trong ít nhất 2 tuần sau khi hoàn thành điều trị.

Thuốc Lenvinib Lenvatinib giá bao nhiêu?

Tư vấn: 0778718459

Thuốc Lenvinib Lenvatinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Lenvatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online