Thuốc Lucicer Ceritinib 150mg là thuốc gì?
Thuốc Lucicer Ceritinib 150mg là thuốc nhắm trúng đích thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI), tác động chọn lọc lên ALK (anaplastic lymphoma kinase) – một oncoprotein được hoạt hóa bất thường trong một số ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC).
Ceritinib là thế hệ thứ hai trong nhóm ALK inhibitor, được phát triển để vượt qua tình trạng kháng thuốc với crizotinib – thuốc thế hệ đầu tiên. Nhờ hoạt tính mạnh hơn nhiều lần trên tế bào đột biến ALK, Lucicer Ceritinib 150mg trở thành lựa chọn hiệu quả cho bệnh nhân NSCLC ALK dương tính ở cả giai đoạn mới chẩn đoán lẫn sau thất bại điều trị TKI trước đó.
Cơ chế tác dụng của thuốc Lucicer Ceritinib
Thuốc Lucicer Ceritinib 150mg ức chế chọn lọc hoạt tính kinase của ALK và các dạng đột biến tái phát khác nhau (L1196M, G1269A, F1174L…), đồng thời ức chế một phần IGF-1R và ROS1 ở mức độ thấp hơn.
Khi ALK bị đột biến hoặc tái sắp xếp (ALK rearrangement), nó tạo ra các protein dung hợp (như EML4-ALK) gây hoạt hóa liên tục các đường truyền tín hiệu tăng sinh tế bào (PI3K–AKT–mTOR, RAS–RAF–MEK–ERK, JAK–STAT).
Lucicer Ceritinib gắn cạnh tranh vào vùng gắn ATP của ALK, ngăn phosphoryl hóa tự động, chặn truyền tín hiệu tăng sinh, từ đó ức chế tăng trưởng và gây chết tế bào khối u phụ thuộc ALK.
Đặc biệt, Ceritinib có khả năng vượt qua hàng rào máu não tốt hơn so với crizotinib, nhờ đó kiểm soát được tổn thương di căn não – một điểm yếu lớn của thế hệ đầu tiên.
Dược động học của thuốc Lucicer Ceritinib
- Hấp thu: tốt hơn khi dùng cùng bữa ăn; sinh khả dụng tăng gấp ~1,5 lần so với dùng lúc đói.
- Cmax: đạt sau 4–6 giờ.
- Gắn protein huyết tương: khoảng 97%.
- Chuyển hóa: chủ yếu qua CYP3A4, tạo chất chuyển hóa có hoạt tính tương đương 1/10 hoạt tính chính.
- Thải trừ: 90% qua phân, 1% qua nước tiểu.
- Thời gian bán thải: 31–41 giờ.
- Trạng thái ổn định: đạt sau 7 ngày dùng liều liên tục.
Lưu ý thực hành: nên uống thuốc cùng bữa ăn nhẹ (ít nhất 100–500 kcal) để tối ưu hấp thu và giảm kích ứng tiêu hóa. Tránh dùng đồng thời với chất ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4.
Chỉ định của thuốc Lucicer Ceritinib
Thuốc Lucicer Ceritinib 150mg được chỉ định điều trị:
- Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển hoặc di căn có đột biến ALK dương tính, xác nhận bằng xét nghiệm phân tử.
- Có thể dùng đầu tay hoặc sau khi thất bại với crizotinib hoặc TKI ALK khác.
- Đang được nghiên cứu mở rộng cho một số ung thư có tái sắp xếp ALK/ROS1 hiếm gặp.
Liều dùng và cách dùng của thuốc Lucicer Ceritinib
- Liều khuyến cáo: 450 mg uống 1 lần/ngày cùng thức ăn (tương đương 3 viên thuốc Lucicer Ceritinib 150mg).
- Liều thay thế (khi không thể dung nạp): 300 mg/ngày cùng thức ăn.
- Nếu quên liều: dùng trong vòng 12 giờ, nếu trễ hơn thì bỏ qua và tiếp tục lịch bình thường.
- Không nghiền hoặc nhai viên thuốc.
Điều chỉnh liều trong các trường hợp
Tình huống | Hướng xử trí |
ALT/AST >5×ULN hoặc ALT/AST >3×ULN kèm tăng bilirubin | Ngừng thuốc đến khi hồi phục ≤3×ULN, khởi lại liều thấp hơn 1 bậc |
Tiêu chảy độ ≥3 hoặc buồn nôn, nôn kéo dài | Tạm ngừng, điều trị hỗ trợ, khởi lại liều thấp hơn |
QTc >500 ms | Tạm ngừng, điều chỉnh điện giải, khởi lại khi QTc <481 ms |
Suy gan nặng (Child-Pugh C) | Giảm liều hoặc ngừng hẳn nếu không dung nạp |
Tác dụng phụ của thuốc Lucicer Ceritinib
Tác dụng thường gặp
- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, nôn, đau bụng – gặp ở hơn 70% bệnh nhân, giảm rõ khi dùng cùng thức ăn.
- Tăng men gan (ALT, AST).
- Mệt mỏi, chán ăn, sụt cân.
- Tăng glucose máu, tăng creatinine, tăng lipase/amylase.
- Phát ban nhẹ, khô da, ho, đau đầu.
Tác dụng ít gặp nhưng nghiêm trọng
- Viêm gan cấp hoặc suy gan.
- Kéo dài QT, rối loạn nhịp.
- Viêm phổi mô kẽ (ILD/pneumonitis).
- Viêm tụy.
Lưu ý: đa số tác dụng phụ có thể kiểm soát được bằng giảm liều, nghỉ liều hoặc điều trị hỗ trợ.
Theo dõi và quản lý an toàn
Trước điều trị
- Xét nghiệm chức năng gan (ALT, AST, bilirubin), amylase/lipase, đường huyết, ECG nền.
- Kiểm tra đột biến ALK bằng xét nghiệm được phê duyệt (FISH hoặc NGS).
Trong điều trị
- Men gan mỗi 2 tuần trong 2 tháng đầu, sau đó định kỳ.
- Amylase/lipase mỗi tháng, hoặc khi có đau bụng.
- ECG định kỳ hoặc khi có triệu chứng chóng mặt, hồi hộp.
- Đánh giá đáp ứng hình ảnh sau 8–12 tuần.
- Theo dõi triệu chứng tiêu hóa, hướng dẫn bệnh nhân uống thuốc cùng bữa ăn để giảm kích ứng.
Giáo dục bệnh nhân:
- Báo ngay nếu có đau bụng dữ dội, vàng da, khó thở hoặc ho mới khởi phát.
- Tránh tự ý uống thuốc giảm đau, kháng sinh hoặc thực phẩm chức năng có thể tương tác CYP3A4.
- Duy trì tuân thủ liều hàng ngày – hiệu quả giảm rõ nếu bỏ liều nhiều.
Dữ liệu lâm sàng nổi bật
Nghiên cứu ASCEND-1 (pha I)
- 246 bệnh nhân NSCLC ALK+, gồm cả nhóm đã điều trị và chưa điều trị crizotinib.
- Tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR): 56%.
- Thời gian đáp ứng trung vị (DOR): 8,3 tháng.
- PFS trung vị: 7 tháng (bệnh nhân sau crizotinib), 18,4 tháng (chưa điều trị trước).
Nghiên cứu ASCEND-4 (pha III)
- Lucicer Ceritinib 150mg (750 mg lúc đói – dạng ban đầu) so với platinum + pemetrexed ở bệnh nhân ALK+ chưa điều trị.
- PFS trung vị: 16,6 tháng so với 8,1 tháng.
- ORR: 73% so với 27%.
- Cải thiện rõ chất lượng sống, kiểm soát di căn não.
Nghiên cứu ASCEND-8
- So sánh Ceritinib 450 mg cùng thức ăn vs 750 mg lúc đói.
- Hiệu quả tương đương, dung nạp tốt hơn rõ rệt, đặc biệt giảm buồn nôn và tiêu chảy → liều khuyến cáo hiện hành: 450 mg cùng thức ăn.
Tương tác thuốc
- Ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, itraconazole): tăng nồng độ Lucicer Ceritinib → tránh phối hợp.
- Cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampin, phenytoin, carbamazepine): giảm hiệu quả → tránh phối hợp.
- PPI/H2-blocker/antacid: dùng cách nhau ít nhất 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau.
- Thuốc kéo dài QT (amiodarone, sotalol, methadone): cần theo dõi ECG sát.
- Thức uống có bưởi: tránh vì ức chế CYP3A4.
Ưu điểm, hạn chế và vị trí điều trị
Ưu điểm
- Hiệu quả cao trong ALK+ NSCLC, kể cả sau thất bại crizotinib.
- Khả năng kiểm soát di căn não tốt nhờ thấm hàng rào máu não.
- Liều 450 mg cùng thức ăn giúp giảm độc tính tiêu hóa đáng kể.
- Dạng uống, thuận tiện điều trị ngoại trú.
Hạn chế
- Độc tính gan và tiêu hóa cần theo dõi sát.
- Tương tác CYP3A4 nhiều, ảnh hưởng bởi chế độ ăn và thuốc phối hợp.
- Giá thành cao và yêu cầu xét nghiệm phân tử xác định ALK trước điều trị.
Vị trí trong điều trị
Thuốc Lucicer Ceritinib 150mg hiện là một trong những lựa chọn ALK inhibitor thế hệ hai chuẩn mực cho NSCLC ALK+, dùng được cả ở tuyến đầu và sau thất bại crizotinib, đặc biệt hữu ích khi bệnh nhân có di căn não hoặc không dung nạp thuốc thế hệ đầu.
Playbook thực hành cho dược sĩ
Trước khi khởi trị
- Xác nhận đột biến ALK+.
- Kiểm tra chức năng gan, tụy, ECG nền, đường huyết.
- Rà soát thuốc đang dùng – loại bỏ ức chế/cảm ứng mạnh CYP3A4.
- Tư vấn uống thuốc cùng bữa ăn, không uống khi đói.
- Chuẩn bị thuốc chống nôn và hướng dẫn chế độ ăn chia nhỏ bữa.
Trong điều trị
- Theo dõi men gan 2 tuần/lần trong 2 tháng đầu.
- Theo dõi triệu chứng tiêu hóa, cung cấp phác đồ kiểm soát tiêu chảy.
- Nhắc bệnh nhân không tự ý dừng hoặc giảm liều, vì dễ mất kiểm soát bệnh.
- Định kỳ ECG nếu có bệnh tim hoặc thuốc kéo dài QT.
Khi gặp độc tính
Biến cố | Hướng xử trí |
Buồn nôn, tiêu chảy | Dùng loperamide, ăn nhạt, uống nhiều nước; tạm ngừng nếu độ ≥3 |
Tăng men gan | Ngừng thuốc tạm; khởi lại liều thấp sau hồi phục |
Viêm tụy | Ngừng ngay; đánh giá amylase/lipase |
QT kéo dài | Ngừng thuốc; điều chỉnh điện giải; xem xét thuốc phối hợp |
Bảng thực hành nhanh cho dược sĩ
Mục | Nội dung chính |
Tên thuốc | Thuốc Lucicer Ceritinib 150mg |
Nhóm | Ức chế ALK TKI thế hệ hai |
Đường dùng | Uống, 1 lần/ngày cùng thức ăn |
Liều khuyến cáo | 450 mg/ngày (3 viên 150mg) |
Chỉ định | NSCLC tiến triển/di căn có ALK+ |
Ưu điểm | Hiệu quả cao, kiểm soát di căn não, dùng được sau crizotinib |
Tác dụng phụ chính | Buồn nôn, tiêu chảy, tăng men gan, QT kéo dài |
Theo dõi | Men gan, amylase/lipase, ECG, triệu chứng tiêu hóa |
Tương tác | CYP3A4 mạnh ± thuốc kéo dài QT |
Quản lý | Giảm liều hoặc tạm ngừng khi độc tính độ ≥3 |
Thuốc Lucicer Ceritinib giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucicer Ceritinib: Tư vấn: 0778718459
Thuốc Lucicer Ceritinib mua ở đâu?
Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Hà Nội
HCM: 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Ceritinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online
