Thuốc Lucilenva Lenvatinib là thuốc gì?

Thuốc Lucilenva Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể được sử dụng để điều trị ung thư tuyến giáp di căn, ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển kết hợp với everolimus và ung thư biểu mô tế bào gan không thể cắt bỏ.

Thuốc Lucilenva Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể (RTK) ức chế hoạt động kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến sự hình thành mạch gây bệnh, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu alpha (PDGFRα), KIT và RET. Các thụ thể tyrosine kinase (RTKs) này nằm trong màng tế bào đóng vai trò trung tâm trong việc kích hoạt các con đường truyền tín hiệu liên quan đến sự điều hòa bình thường của các quá trình tế bào, chẳng hạn như tăng sinh tế bào, di chuyển, apoptosis và biệt hóa, và trong sự hình thành mạch gây bệnh, sinh lympho, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư. Đặc biệt, VEGF đã được xác định là một chất điều chỉnh quan trọng của cả sự hình thành mạch sinh lý và bệnh lý và tăng biểu hiện của VEGF có liên quan đến tiên lượng xấu trong nhiều loại ung thư.

Thuốc Lucilenva Lenvatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lucilenva Lenvatinib được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến giáp biệt hóa kháng trị tái phát hoặc di căn cục bộ, tiến triển, nhiễm phóng xạ (RAI). Hầu hết bệnh nhân ung thư tuyến giáp có tiên lượng rất tốt với điều trị (98% tỷ lệ sống sót sau 5 năm) liên quan đến phẫu thuật và liệu pháp hormone. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân ung thư tuyến giáp chịu lửa RAI, các lựa chọn điều trị bị hạn chế và tiên lượng xấu, dẫn đến sự thúc đẩy phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu hơn như lenvatinib.

Lenvatinib được chỉ định để điều trị các tình trạng ung thư sau đây:

Ung thư tuyến giáp biệt hóa (DTC)

Điều trị ung thư tuyến giáp biệt hóa iốt tái phát hoặc di căn cục bộ, tiến triển, chịu lửa iốt phóng xạ

Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC)

Điều trị bậc một, kết hợp với pembrolizumab, ở bệnh nhân trưởng thành bị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC)

Điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, kết hợp với everolimus, ở những bệnh nhân trưởng thành trước đây đã thử ≥1 liệu pháp chống tạo mạch

Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC)

Điều trị bậc một cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan không thể cắt bỏ

Ung thư biểu mô nội mạc tử cung

Điều trị ung thư biểu mô nội mạc tử cung tiến triển không phải là vi vệ tinh không ổn định cao (MSI-H) hoặc thiếu sửa chữa không phù hợp (dMMR), kết hợp với pembrolizumab, ở những bệnh nhân đã trải qua tiến triển bệnh sau liệu pháp toàn thân trước đó và không phải là ứng cử viên cho phẫu thuật chữa bệnh hoặc xạ trị

Dược lực học của thuốc Lucilenva Lenvatinib

Dựa trên tinh thể học tia X và các nghiên cứu tương tác động học, lenvatinib liên kết với vị trí liên kết adenosine 5'-triphosphate của VEGFR2 và với một khu vực lân cận thông qua vòng cyclopropane và do đó ức chế hoạt động tyrosine kinase và các con đường tín hiệu liên quan.

Cơ chế hoạt động

Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể (RTK) ức chế hoạt động kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến sự hình thành mạch gây bệnh, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu alpha (PDGFRα), KIT và RET.

Hấp thụ

Thời gian đến nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra từ 1 đến 4 giờ sau liều. Quản lý với thực phẩm không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ, nhưng làm giảm tốc độ hấp thụ và trì hoãn Tmax trung bình từ 2 giờ đến 4 giờ.

Liên kết protein

Liên kết in vitro của lenvatinib với protein huyết tương của con người dao động từ 98% đến 99%.

Trao đổi chất

Lenvatinib được chuyển hóa bởi CYP3A và aldehyd oxidase.

Đào thải

Sau khi dùng liều phóng xạ, khoảng 64% và 25% nhãn phóng xạ đã được loại bỏ trong phân và nước tiểu, tương ứng.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán thải cuối cùng của lenvatinib là khoảng 28 giờ.

Độc tính

Các tác dụng phụ phổ biến nhất xảy ra ở người dùng lenvatinib là tăng huyết áp (67,8 so với 9,2% ở nhóm giả dược), tiêu chảy (59,4 so với 8,4%), mệt mỏi hoặc suy nhược (59,0 so với 27,5%), giảm sự thèm ăn (50,2 so với 11,5%), giảm trọng lượng cơ thể (46,4 so với 9,2%), buồn nôn (41,0 so với 13,7%), viêm miệng (35,6 so với 3,8%), hội chứng erythrodysethesia lòng bàn tay (31,8 so với 8,0%) và protein niệu (31,0 so với 1,5%). Các tác dụng phụ xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng và có cảnh báo / phòng ngừa trong thông tin kê đơn trước của nhà sản xuất Hoa Kỳ là tăng huyết áp, rối loạn chức năng tim (giảm chức năng thất trái hoặc phải, suy tim hoặc phù phổi), biến cố huyết khối động mạch, nhiễm độc gan, protein niệu, suy thận và suy yếu, thủng đường tiêu hóa và hình thành lỗ rò, kéo dài khoảng QT, hạ canxi máu, hội chứng bệnh não bạch cầu sau có thể đảo ngược, biến cố xuất huyết, và suy giảm ức chế hormone kích thích tuyến giáp (TSH). Dựa trên cơ chế hoạt động của lenvatinib và kết quả từ các nghiên cứu sinh sản trên động vật, cho thấy độc tính phôi, độc tính ở thai nhi và gây quái thai ở liều lenvatinib dưới liều khuyến cáo ở người, phụ nữ có tiềm năng sinh sản nên được khuyên nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị và trong ít nhất 2 tuần sau khi hoàn thành điều trị.

Tương tác thực phẩm

Tránh các loại thảo mộc tăng huyết áp (ví dụ: bayberry, cohosh xanh, cayenne, ma hoàng và cam thảo). Lenvatinib có thể gây tăng huyết áp như một tác dụng phụ; Do đó, có thể có tăng huyết áp phụ gia khi sử dụng thảo dược tăng huyết áp.

Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Dùng cùng hoặc không có thức ăn.

Tác dụng phụ của thuốc Lucilenva Lenvatinib

Khô miệng, khàn giọng, chảy máu mũi, mệt mỏi, sụt cân, nhức đầu, đau cơ/khớp, khó ngủ, thay đổi vị giác, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, buồn nôn, nôn mửa hoặc chán ăn có thể xảy ra. Buồn nôn và nôn có thể nghiêm trọng. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê toa thuốc để ngăn ngừa hoặc giảm buồn nôn và nôn. Ăn nhiều bữa nhỏ, không ăn trước khi điều trị hoặc hạn chế hoạt động có thể giúp giảm bớt một số tác động này. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Nôn mửa hoặc tiêu chảy không dừng lại có thể dẫn đến mất nước. Liên hệ với bác sĩ kịp thời nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng mất nước nào, chẳng hạn như khô miệng / khát nước bất thường, chóng mặt hoặc choáng váng.

Để giảm khô miệng, hãy ngậm kẹo cứng (không đường) hoặc đá vụn, nhai kẹo cao su (không đường), uống nước hoặc sử dụng chất thay thế nước bọt.

Đau hoặc lở loét trong miệng và cổ họng có thể xảy ra. Đánh răng cẩn thận/nhẹ nhàng, tránh sử dụng nước súc miệng có chứa cồn và súc miệng thường xuyên bằng nước mát pha với baking soda hoặc muối. Nó cũng có thể là tốt nhất để ăn thực phẩm mềm, ẩm.

Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao. Bác sĩ có thể kiểm soát huyết áp của bạn bằng thuốc.

Lenvatinib có thể gây ra nồng độ canxi trong máu thấp. Bác sĩ sẽ kiểm tra các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm trong quá trình điều trị, và có thể hướng dẫn bạn dùng canxi và vitamin D.

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: dấu hiệu của các vấn đề về thận mới hoặc xấu đi (như thay đổi lượng nước tiểu, nước tiểu có bọt), dấu hiệu suy tim (như khó thở, sưng mắt cá chân / bàn chân, mệt mỏi bất thường, tăng cân bất thường / đột ngột), dấu hiệu suy giáp (như tăng cân, không dung nạp lạnh, nhịp tim chậm), co thắt cơ, đỏ / đau / sưng / phồng rộp trên lòng bàn tay hoặc lòng bàn chân, dễ chảy máu / bầm tím, vết thương chậm lành.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng nào, bao gồm: các triệu chứng của cơn đau tim (như đau ngực / hàm / cánh tay trái, khó thở, đổ mồ hôi bất thường), dấu hiệu đột quỵ (như yếu một bên cơ thể, khó nói, thay đổi thị lực đột ngột, nhầm lẫn), dấu hiệu của các vấn đề về dạ dày / đường ruột (như phân có máu / đen / hắc ín, đau dạ dày / bụng, nôn ra máu, nôn mửa trông giống như bã cà phê), đau lưng đột ngột / dữ dội, nhịp tim nhanh / không đều, chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu.

Lenvatinib hiếm khi có thể gây ra bệnh gan nghiêm trọng (có thể gây tử vong). Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng tổn thương gan nào, bao gồm: buồn nôn / nôn không ngừng, chán ăn, đau dạ dày / bụng, vàng mắt / da, nước tiểu sẫm màu.

Lenvatinib hiếm khi có thể gây ra một tình trạng não nghiêm trọng gọi là RPLS (hội chứng leukoencephalopathy sau có thể đảo ngược). Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào của RPLS, bao gồm: đau đầu không biến mất, co giật, thay đổi thị lực đột ngột, thay đổi tâm thần / tâm trạng (chẳng hạn như nhầm lẫn).

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Lucilenva Lenvatinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucilenva 4mg: 5.000.000/ hộp

Giá Thuốc Lucilenva 10mg: 7.000.000/ hộp

Thuốc Lucilenva Lenvatinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Lenvatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online