Thuốc Natclovir Ganciclovir 250mg là thuốc gì?
Thuốc Natclovir Ganciclovir 250mg là một chất ức chế DNA polymerase được sử dụng để điều trị cytomegalovirus và viêm giác mạc herpes của mắt.
Một chất tương tự acyclovir là một chất ức chế mạnh của họ Herpesvirus bao gồm cytomegalovirus. Ganciclovir được sử dụng để điều trị các biến chứng do nhiễm cytomegalovirus liên quan đến AIDS.
Để cảm ứng và duy trì trong điều trị viêm võng mạc cytomegalovirus (CMV) ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, bao gồm cả bệnh nhân mắc hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS). Cũng được sử dụng trong điều trị bệnh cytomegalovirus (CMV) nặng, bao gồm viêm phổi CMV, bệnh đường tiêu hóa CMV và nhiễm CMV lan tỏa, ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
Dược lực học của thuốc Natclovir Ganciclovir 250mg
Ganciclovir là một chất tương tự nucleoside tổng hợp của 2'-deoxyguanosine ức chế sự sao chép của virus herpes cả in vitro và in vivo. Các vi-rút nhạy cảm ở người bao gồm cytomegalovirus (CMV), vi-rút herpes simplex -1 và -2 (HSV-1, HSV-2), vi-rút Epstein-Barr (EBV) và vi-rút varicella zoster (VZV), tuy nhiên các nghiên cứu lâm sàng đã bị giới hạn trong việc đánh giá hiệu quả ở bệnh nhân nhiễm CMV. Ganciclovir là một tiền thuốc có cấu trúc tương tự như acyclovir. Nó ức chế sự sao chép của virus bằng cách kết hợp vào DNA của virus. Sự kết hợp này ức chế dATP và dẫn đến DNA bị khiếm khuyết, ngăn chặn hoặc làm chậm bộ máy virus cần thiết để lây lan virus sang các tế bào khác.
Cơ chế hoạt động của thuốc Natclovir Ganciclovir 250mg
Hoạt tính kháng vi-rút của Ganciclovir ức chế sự nhân lên của virus. Tác dụng ức chế này có tính chọn lọc cao vì thuốc phải được chuyển đổi thành dạng hoạt tính bởi một enzyme tế bào được mã hóa bởi virus, thymidine kinase (TK). TK xúc tác phosphoryl hóa ganciclovir thành monophosphate, sau đó được chuyển đổi thành diphosphate bởi guanylate kinase tế bào và thành triphosphate bởi một số enzyme tế bào. Trong ống nghiệm, ganciclovir triphosphate ngăn chặn sự sao chép của DNA virus herpes. Khi được sử dụng làm chất nền cho DNA polymerase của virus, ganciclovir triphosphate ức chế cạnh tranh dATP dẫn đến sự hình thành DNA 'lỗi'. Đây là nơi ganciclovir triphosphate được kết hợp vào chuỗi DNA thay thế nhiều bazơ adenosine. Điều này dẫn đến việc ngăn chặn quá trình tổng hợp DNA, vì các cầu phosphodiester có thể được xây dựng lâu hơn, làm mất ổn định sợi. Ganciclovir ức chế các polymerase DNA của virus hiệu quả hơn so với polymerase tế bào và sự kéo dài chuỗi tiếp tục khi ganciclovir được loại bỏ.
Hấp thụ
Hấp thu toàn thân kém sau khi uống. Sinh khả dụng trong điều kiện nhịn ăn là khoảng 5% và khi dùng cùng với thức ăn, 6 đến 9% (khoảng 30% với bữa ăn béo).
Thể tích phân bố
0,74 ± 0,15 L / kg
Liên kết protein
1 đến 2%
Trao đổi chất
Ít hoặc không có sự trao đổi chất, khoảng 90% ganciclovir huyết tương được đào thải không thay đổi trong nước tiểu.
Đào thải
Bài tiết thận của thuốc không thay đổi bằng lọc cầu thận và tiết ống chủ động là con đường chính để đào thải ganciclovir.
Thời gian bán rã
2,5 đến 3,6 giờ (trung bình 2,9 giờ) khi tiêm tĩnh mạch ở người lớn. 3,1 đến 5,5 giờ khi dùng đường uống ở người lớn. Suy giảm chức năng thận làm tăng rõ rệt thời gian bán thải (9 đến 30 giờ tiêm tĩnh mạch, 15,7 đến 18,2 giờ đường uống).
Độ thanh thải
128 +/- 63 mL / phút [Bệnh nhân suy thận (Clcr = 50-79 mL / phút)]
57+/- 8 mL / phút [Bệnh nhân suy thận (Clcr = 25-49 mL / phút)]
30 +/- 13 mL/phút [Bệnh nhân suy thận (Clcr<25 mL/phút)]
4,7+/- 2,2 mL/phút/kg [bệnh nhi, từ 9 tháng đến 12 tuổi]
Độc tính
Đường uống, chuột LD50: > 2g / kg. tiêm tĩnh mạch, LD chó50: > 150mg / kg. Các triệu chứng của quá liều bao gồm giảm toàn cầu không hồi phục, các triệu chứng đường tiêu hóa trầm trọng hơn và suy thận cấp tính. Nghi ngờ là tác nhân ung thư.
Thuốc Natclovir Ganciclovir 250mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Natclovir Ganciclovir 250mg: Tư vấn 0906297798
Thuốc Natclovir Ganciclovir 250mg mua ở đâu?
- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11
Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606
Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Ganciclovir: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online