Thông tin kê đơn tóm tắt của thuốc Osimert

Thành phần

Osimertinib.

Chỉ định/ Công dụng của thuốc Osimert

Điều trị bổ trợ cho bệnh nhân trưởng thành ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn IB - IIIA có đột biến thụ thể yếu tố phát triển biểu bì (EGFR) dạng mất đoạn trên exon 19 hoặc đột biến điểm exon 21 L858R sau khi phẫu thuật cắt bỏ khối u hoàn toàn. Bước 1 ở bệnh nhân ung thư phổi loại không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến EGFR. Ung thư phổi loại không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến EGFR T790M dương tính.

Liều dùng/ Hướng dẫn sử dụng của thuốc Osimert

Bệnh nhân trưởng thành: 80 mg, 1 lần/ngày cho đến khi bệnh tái phát, tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận; ngưng và/hoặc chỉnh liều dựa trên mức độ an toàn và dung nạp (nếu cần: giảm xuống 40 mg, 1 lần/ngày). Nếu quên 1 liều, nên uống ngay trừ phi liều kế tiếp sẽ được dùng trong vòng 12 giờ. Ngưng dùng nếu (1)QTc >500 mili giây trên tối thiểu 2 lần đo ECGs riêng biệt: cho đến khi QTc <481 mili giây hoặc hồi phục về mức cơ bản nếu mức cơ bản QTc ≥481 mili giây, sau đó khởi đầu lại với liều 40 mg; (2)phản ứng ngoại ý cấp độ 3 hoặc lớn hơn: cho đến 3 tuần, sau đó nếu có cải thiện xuống cấp độ 0-2, có thể khởi đầu lại với liều 80 mg hoặc liều giảm 40 mg. Ngưng vĩnh viễn nếu xảy ra bệnh phổi mô kẽ/viêm phổi không do nhiễm trùng; QTc kéo dài kèm dấu hiệu/triệu chứng loạn nhịp trầm trọng; phản ứng ngoại ý cấp độ 3 hoặc lớn hơn không được cải thiện xuống cấp độ 0-2 sau khi ngưng dùng cho đến 3 tuần. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt (tuổi, cân nặng, giới tính, chủng tộc hoặc tình trạng hút thuốc); bệnh nhân suy gan nhẹ/trung bình, suy thận nhẹ/trung bình/nặng: không cần chỉnh liều.

Cách dùng

Nuốt nguyên viên với nước (không được nghiền, bẻ hoặc nhai), kèm hoặc không kèm thức ăn, tại cùng thời điểm mỗi ngày. Bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên: thả nguyên viên thuốc (không được nghiền) vào ly có 50mL nước không chứa carbonate, khuấy đều đến khi thuốc phân tán và uống ngay, thêm nửa ly nước tráng ly và uống ngay, không dùng thêm bất kỳ chất lỏng nào khác. Nếu cần dùng qua ống thông dạ dày: theo quy trình trên nhưng dùng 15 mL ở lần pha đầu và 15 mL khi tráng cặn, dùng dịch phân tán và tráng cặn trong vòng 30 phút kể từ khi thuốc được pha vào nước.

Chống chỉ định của thuốc Osimert

Quá mẫn với thành phần thuốc. Dùng chung với thuốc St. John's Wort.

Thận trọng khi dùng thuốc Osimert

Xác định tình trạng đột biến EGFR: xét nghiệm mẫu DNA khối u từ mẫu mô hoặc mẫu huyết tương. Bệnh nhân suy gan nhẹ-trung bình (không cần chỉnh liều), suy thận nặng, bệnh thận giai đoạn cuối (thận trọng); suy gan nặng (không khuyến cáo); có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh (tránh dùng); suy tim sung huyết, rối loạn điện giải, đang dùng thuốc đã biết làm kéo dài QTc (theo dõi ECGs và chất điện giải); có yếu tố nguy cơ trên tim, tình trạng có thể ảnh hưởng LVEF (theo dõi tim, đánh giá LVEF khi khởi đầu và trong khi điều trị). Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em và trẻ vị thành niên <18 tuổi chưa được thiết lập. Bệnh nhân >65 tuổi hoặc <50 kg cần theo dõi chặt chẽ do nguy cơ tác dụng không mong muốn ≥ độ 3. Đánh giá loại trừ bệnh phổi mô kẽ ở bệnh nhân có các triệu chứng đường hô hấp (khó thở, ho, sốt) khởi phát cấp tính và/hoặc trở nên nặng hơn không giải thích được. Thăm khám bác sỹ chuyên khoa mắt ngay lập tức khi có dấu hiệu/triệu chứng nghi ngờ viêm kết mạc. Phụ nữ có thai (trừ tình trạng lâm sàng bắt buộc phải điều trị): không nên dùng; có khả năng mang thai: tránh có thai khi dùng thuốc, nên dùng biện pháp ngừa thai hiệu quả tối thiểu 2 tháng ở phụ nữ, 4 tháng ở nam giới sau khi hoàn tất điều trị. Ngưng cho con bú khi người mẹ dùng thuốc. Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân nên được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng Stevens-Johnson (SJS). Nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý hội chứng SJS, nên ngưng tạm thời hoặc ngừng TAGRISSO ngay lập tức.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Osimert

Rất thường gặp: giảm cảm giác ngon miệng, tiêu chảy, viêm miệng; nổi mẩn, khô da, viêm quanh móng, ngứa; giảm bạch cầu, giảm BCTT, giảm tế bào lympho, giảm số lượng tiểu cầu. Thường gặp: chảy máu cam, rụng tóc, nổi mề đay, h/c bàn tay-chân, tăng creatinine máu, bệnh phổi mô kẽ. Không thường gặp: viêm giác mạc, khoảng QTc kéo dài, hồng ban đa dạng, viêm mạch ngoài da. Hiếm gặp: hội chứng SJS.

Tương tác

Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (phenytoin, rifampicin, carbamazepin) và trung bình (bosentan, efavirenz, etravirine, modafinil) có thể làm giảm nồng độ và thời gian tiếp xúc của osimertinib. Osimertinib có thể làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của chất nền protein kháng ung thư vú (BCRP) như rosuvastatin và P-glycoprotein (P-gp) như fexofenadine.

Phân loại MIMS

Liệu pháp nhắm trúng đích

Phân loại ATC

L01EB04 - osimertinib ; Thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Được sử dụng trong điều trị ung thư.

Dược lực học

Nhóm dược lý trị liệu: thuốc chống ung thư, chất ức chế protein kinase; mã ATC: L01EB04.

Cơ chế tác động thuốc Osimert

Osimertinib là chất ức chế Tyrosine Kinase (TKI). Đây là chất ức chế không thuận nghịch thụ thể yếu tố phát triển biểu bì (Epidermal Growth Factor Receptors - EGFRs) có đột biến nhạy cảm (EGFRm) và đột biến T790M đề kháng với TKI.

Tác động về dược lực

Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy osimertinib có tác động ức chế hiệu quả cao thụ thể EGFR bằng các bước điều trị các tế bào ung thư phổi không phải tế bào nhỏ có đột biến T790M và đột biến EGFRm nhạy cảm trên lâm sàng (xét nghiệm phospho-EGFR cho thấy IC50s rõ rệt từ 6 nM đến 54 nM). Điều này dẫn đến ức chế sự phát triển của tế bào trong khi cho thấy ít có tác động đáng kể trên EGFR của các tế bào không có đột biến (wild-type cell lines) (xét nghiệm phospho-EGFR cho thấy IC50s rõ rệt từ 480 nM đến 1,8 μM). Khi dùng osimertinib đường uống in vivo làm cho khối u co lại ở cả mẫu khối u ghép ngoại lai và biến đổi gen trên phổi chuột có tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến EGFRm và T790M.

Điện sinh lý học trên tim

Khả năng kéo dài khoảng QTc khi dùng TAGRISSO đã được đánh giá trên 210 bệnh nhân đang dùng osimertinib 80 mg/ngày trong nghiên cứu AURA2. Các giá trị ECG đã được thu thập sau khi dùng 1 liều osimertinib và khi thuốc đã nồng độ hằng định để đánh giá tác động của osimertinib trên khoảng QTc. Phân tích dược động học/dược lực học dự đoán khả năng kéo dài khoảng QTc liên quan đến thuốc ở liều 80 mg là 14 mili giây với trị số giới hạn trên là 16 mili giây (độ tin cậy 90% CI).

Hiệu quả và an toàn trên lâm sàng

Điều trị bổ trợ ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR dương tính, có hoặc không có điều trị bằng hóa trị bổ trợ trước đó - ADAURA

An toàn và hiệu quả của TAGRISSO trong điều trị bổ trợ trên bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR dương tính (Ex19del hoặc L858R), sau khi phẫu thuật cắt bỏ khối u hoàn toàn có hoặc không có điều trị bằng hóa trị bổ trợ trước đó, đã được chứng minh trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng với giả dược (ADAURA).

Những bệnh nhân đủ điều kiện có khối u có thể phẫu thuật ở giai đoạn IB-IIIA (phân loại theo Ủy ban Liên hiệp Hoa Kỳ về phân giai đoạn ung thư [AJCC] ấn bản lần thứ 7) phải có đột biến EGFR (Ex19del hoặc L858R), được xác định qua xét nghiệm đột biến EGFR cobas thực hiện tiến cứu bằng cách sử dụng mẫu sinh thiết hoặc mẫu phẫu thuật tại phòng thí nghiệm trung tâm.

Bệnh nhân được phân nhóm ngẫu nhiên theo tỷ lệ 1:1 dùng thuốc TAGRISSO (n=339, dùng liều 80 mg uống một lần/ngày) hay giả dược (n=343) sau khi hồi phục sau phẫu thuật và được điều trị bằng hóa trị bổ trợ chuẩn. Sau phẫu thuật, bệnh nhân không được hóa trị bổ trợ được phân ngẫu nhiên trong vòng 10 tuần và bệnh nhân được nhận hóa trị bổ trợ được phân ngẫu nhiên trong vòng 26 tuần. Việc phân ngẫu nhiên được phân tầng theo kiểu đột biến EGFR (Ex19del hoặc L858R), chủng tộc (châu Á hoặc không phải châu Á) và giai đoạn (IB hoặc II hoặc IIIA) dựa trên kỹ thuật sinh thiết xuyên thành ngực bằng kim [percutaneous transthoracic needle biopsy (pTNM)] theo AJCC ấn bản lần thứ 7. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tái phát, hoặc độc tính không thể chấp nhận hoặc cho đến 3 năm.

Các tiêu chí hiệu quả chính là thời gian sống không bệnh (disease-free survival DFS) được xác định bằng đánh giá của nghiên cứu viên trên dân số ở giai đoạn II-IIIA. DFS theo đánh giá của nghiên cứu viên trên dân số ở giai đoạn IB-IIIA (dân số tổng thể) là tiêu chí hiệu quả bổ sung. Các tiêu chí hiệu quả bổ sung khác bao gồm tỷ lệ DFS, thời gian sống còn toàn bộ (OS), tỷ lệ OS và thời gian cho đến khi giảm sút chất lượng cuộc sống liên quan đến sức khỏe (health-related quality of life - HRQoL) bằng cách sử dụng bảng câu hỏi SF-36.

Các đặc tính cơ bản về nhân trắc học và bệnh lý của dân số tổng thể là: tuổi trung vị 63 tuổi (khoảng 30-86 tuổi), bệnh nhân ≥ 75 tuổi (11%), phụ nữ (70%), chủng tộc châu Á (64%), chưa bao giờ hút thuốc (72%), bệnh nhân có điểm thể trạng theo WHO là 0 (64%) hoặc 1 (36%), giai đoạn IB (31%), giai đoạn II (34%) và IIIA (35%). Về tình trạng đột biến EGFR, có 55% là đột biến dạng mất đoạn exon 19 và 45% là đột biến điểm exon 21 L858R; 9 bệnh nhân (1%) có đột biến T790M de novo đồng thời. Phần lớn (60%) bệnh nhân được điều trị hóa trị bổ trợ trước khi phân nhóm ngẫu nhiên (26% IB; 71% IIA; 73% IIB; 80% IIIA). Tại thời điểm cắt dữ liệu, 205 (61%) bệnh nhân vẫn đang điều trị tích cực; trong số đó 73 (11%) bệnh nhân có cơ hội hoàn tất thời gian điều trị 3 năm, 40 (12%) ở nhánh osimertinib và 33 (10%) ở nhánh giả dược.

Có 37 bệnh nhân tái phát bệnh ở nhánh TAGRISSO. Các vị trí tái phát được báo cáo thường gặp nhất là: phổi (19 bệnh nhân), hạch bạch huyết (10 bệnh nhân) và hệ thần kinh trung ương (5 bệnh nhân). 157 bệnh nhân có tái phát bệnh ở nhánh giả dược. Các vị trí tái phát được báo cáo thường gặp nhất là: phổi (61 bệnh nhân); hạch bạch huyết (48 bệnh nhân) và hệ thần kinh trung ương (34 bệnh nhân).

Thuốc Osimert giá bao nhiêu?

Thuốc Osimert được điều chỉnh giảm trong tháng 08/2024

Giá thuốc Osimert: 2.500.000/ hộp 30 viên

Thuốc Osimert mua ở đâu?

Hà Nội:  143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: 152 Lạc Long Quân P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: https://www.mims.com/