Thuốc Osmigen Osimertinib 80 là thuốc gì?

Thuốc Osmigen Osimertinib 80 là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng trong điều trị một số loại ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ.

Thuốc Osmigen Osimertinib 80 là thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI) thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì thế hệ thứ ba (EGFR) do AstraZeneca Pharmaceuticals phát triển.1,9 Việc sử dụng nó được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) trong trường hợp biểu hiện EGFR của khối u dương tính với đột biến T790M như được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận và đã tiến triển sau điều trị bằng thuốc ức chế tyrosine kinase EGFR thế hệ đầu tiên. Khoảng 10% bệnh nhân mắc NSCLC có đáp ứng nhanh chóng và hiệu quả lâm sàng với EGFR-TKI do sự hiện diện của các đột biến EGFR kích hoạt cụ thể trong các tế bào khối u.2 Cụ thể hơn, việc xóa xung quanh mô típ LREA trong đột biến điểm exon 19 và exon 21 L858R có tương quan với đáp ứng với liệu pháp.

Sự phát triển của EGFR-TKI thế hệ thứ ba, chẳng hạn như osimertinib, đã đáp ứng với các mô hình kháng khối u bị thay đổi sau khi điều trị và các tác dụng phụ độc hại ảnh hưởng đến chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Điều trị bằng EGFR-TKI thế hệ đầu tiên (gefitinib và erlotinib) có liên quan đến sự phát triển kháng thuốc thông qua kích hoạt đột biến gen EGFR. EGFR-TKI thế hệ thứ hai (afatinib và dacomitinib) sau đó được phát triển để trở thành chất ức chế mạnh hơn, mặc dù việc sử dụng chúng có liên quan đến việc tăng độc tính thông qua việc nhắm mục tiêu không đặc hiệu vào EGFR loại hoang dã. Ngược lại, các chất ức chế thế hệ thứ ba đặc hiệu cho các đột biến T790M làm tăng hoạt động liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh giai đoạn cuối. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là dự phòng EGFR loại hoang dã trong khi điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính.

Thuốc Osmigen Osimertinib 80 chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Osmigen Osimertinib 80 được chỉ định để:

Điều trị bổ trợ ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) sau khi cắt bỏ khối u ở bệnh nhân trưởng thành có khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 xóa hoặc đột biến exon 21 L858R, được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận.10

Điều trị bậc một cho bệnh nhân trưởng thành bị NSCLC di căn có khối u có EGFR exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R.

Kết hợp với hóa trị liệu dựa trên pemetrexed và bạch kim để điều trị đầu tay cho bệnh nhân trưởng thành bị NSCLC tiến triển cục bộ hoặc di căn có khối u bị xóa EGFR exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R, như được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận.10

Điều trị bệnh nhân trưởng thành có NSCLC dương tính với đột biến EGFR T790M di căn, được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận, bệnh đã tiến triển trên hoặc sau khi điều trị bằng thuốc ức chế tyrosine kinase EGFR (TKI).

Dược lực học của thuốc Osmigen Osimertinib 80

Một phân tích dược động học / dược lực học cho thấy kéo dài khoảng QTc phụ thuộc nồng độ là 14 mili (cận trên của CI 90% hai mặt: 16 mili msec) với liều osimertinib 80 mg.

Cơ chế hoạt động

Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase (TKI) thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) liên kết với một số dạng đột biến của EGFR (xóa T790M, L858R và exon 19) chiếm ưu thế trong các khối u ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) sau khi điều trị bằng EGFR-TKI đầu tay.9 Là một chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ ba, osimertinib đặc hiệu cho đột biến T790M làm tăng hoạt động liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh giai đoạn cuối. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là dự phòng EGFR loại hoang dã trong khi điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính.8,7 So với EGFR loại hoang dã, osimertinib có ái lực cao hơn 200 lần đối với các phân tử EGFR với đột biến L858R / T790M in vitro.

Hấp thụ

Thời gian trung bình để Cmax được tìm thấy là 6 giờ.

Thể tích phân bố

Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái ổn định là 918 L.

Liên kết protein

Liên kết protein huyết tương của osimertinib là 95%.

Trao đổi chất

Osimertinib được chuyển hóa thành ít nhất hai chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý, AZ7550 và AZ5104, lưu thông ở khoảng 10% nồng độ của hợp chất mẹ. Các xét nghiệm sinh hóa đã chỉ ra rằng AZ7550 có hiệu lực và hiệu quả tương tự như osimertinib, trong khi AZ5104 mạnh hơn chống lại EGFR đột biến và hoang dã. Các con đường trao đổi chất chính là oxy hóa (chủ yếu bởi CYP3A) và dealkyl hóa.

Đào thải

Osimertinib chủ yếu được loại bỏ thông qua bài tiết trong phân (68%), ở mức độ thấp hơn qua nước tiểu (14%), trong khi chỉ có 2% được bài tiết không đổi.

Chu kỳ bán rã

Dân số ước tính chu kỳ bán rã trung bình là 48 giờ.

Thanh thải

Giải phóng mặt bằng miệng là 14,3 L / giờ.

Tác dụng phụ của thuốc Osmigen Osimertinib 80

Tiêu chảy, buồn nôn, loét miệng, da khô / ngứa, mệt mỏi, đau lưng, đau đầu hoặc chán ăn có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, chẳng hạn như: dễ bầm tím / chảy máu, thay đổi móng tay của bạn (như đau móng tay / kích ứng / đỏ, thay đổi màu móng), dấu hiệu của bệnh về mắt (như thay đổi thị lực, đỏ / đau mắt, nhạy cảm ánh sáng, chảy nước mắt), dấu hiệu của mức natri thấp trong máu (như buồn nôn, buồn ngủ cực độ, thay đổi tâm thần / tâm trạng, co giật).

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng nào, chẳng hạn như: nhịp tim chậm / nhanh / không đều, chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu, thở chậm / nông, các triệu chứng suy tim (như khó thở, sưng mắt cá chân / bàn chân, mệt mỏi bất thường, tăng cân bất thường / đột ngột), các triệu chứng mới hoặc xấu đi của bệnh phổi (như khó thở, đau ngực, ho, sốt), dấu hiệu đông máu (như đau/sưng/ấm ở háng/bắp chân).

Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng (hiếm khi gây tử vong) hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào bạn có tồi tệ hơn. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng (chẳng hạn như đau họng mà không biến mất, sốt, ớn lạnh).

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, chẳng hạn như: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Osmigen Osimertinib 80 giá bao nhiêu?

Tư vấn: 0778718459

Thuốc Osmigen Osimertinib 80 mua ở đâu?

Hà Nội: 60 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

Tư vấn: 0778718459

Nguồn tham khảo bài viết: Osimertinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online