Thuốc Pazonat Pazopanib 200mg là thuốc gì?

Thuốc Pazonat Pazopanib 200mg là một chất chống ung thư được sử dụng trong điều trị ung thư tế bào thận tiến triển và sarcoma mô mềm tiến triển ở những bệnh nhân đã hóa trị trước đó.

Thuốc Pazonat Pazopanib 200mg  là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều protein tyrosine kinase có hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Nó được phát triển bởi GlaxoSmithKline và được FDA phê duyệt vào ngày 19 tháng 10 năm 2009.

Chỉ định của thuốc Pazonat Pazopanib 200mg

Điều trị ung thư tế bào thận tiến triển và sarcoma mô mềm tiến triển (ở những bệnh nhân đã điều trị hóa trị trước đó)

Dược lực học của thuốc Pazonat Pazopanib 200mg

Thuốc Pazonat Pazopanib 200mg là một indazolylpyrimidine tổng hợp và đạt nồng độ trạng thái ổn định là >15 μg/ml. Nồng độ này đủ cao để quan sát sự ức chế tối đa quá trình phosphoryl hóa VEGFR2 và một số hoạt tính chống khối u (nồng độ cần thiết để ức chế các thụ thể là 0,01 - 0,084 μmol/L). Có thể quan sát thấy giảm lưu lượng máu của khối u, tăng quá trình chết rụng của khối u, ức chế sự phát triển của khối u, giảm áp lực chất lỏng kẽ của khối u và thiếu oxy trong tế bào ung thư ở những bệnh nhân đang được điều trị.

Cơ chế hoạt động của thuốc Pazonat Pazopanib 200mg

Pazopanib là chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu thế hệ thứ hai chống lại thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu-1, -2 và -3, thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu-alpha, thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu-beta và c-kit. Các mục tiêu thụ thể này là một phần của con đường hình thành mạch tạo điều kiện thuận lợi cho sự hình thành mạch máu khối u để tồn tại và phát triển khối u.

Hấp thụ

Hấp thu pazopanib ở bệnh nhân ung thư chậm và không đầy đủ. Ở bệnh nhân có khối u rắn, trên phạm vi liều 50-2000 mg, hấp thu là phi tuyến. Sự tích tụ đáng kể của pazopanib cũng có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng 800 mg mỗi ngày một lần trong 22 ngày. Nghiền viên nén có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm (tăng Cmax và AUC, trong khi Tmax giảm 2 giờ). Sinh khả dụng, viên uống 800 mg, bệnh nhân ung thư = 21%; Sinh khả dụng có thể thấp do hấp thu không hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Thành phần tuần hoàn chính của thuốc trong toàn thân là pazopanib, chứ không phải các chất chuyển hóa của nó. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương = 58,1 μg/mL; AUC trung bình = 1037 μg · h / mL;

Thể tích phân bố

Vd trạng thái ổn định, tiêm tĩnh mạch 5 mg, bệnh nhân ung thư = 11,1 L (khoảng 9,15 - 13,4)

Liên kết protein

>99% liên kết với protein, không phụ thuộc vào nồng độ trong phạm vi 10-100 μg / mL.

Trao đổi chất

Chuyển hóa bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2 và CYP2C8. Các chất chuyển hóa ít hoạt động hơn pazopanib (hoạt động ít hơn 10 đến 20 lần). Ba trong số các chất chuyển hóa của nó có thể được quan sát thấy trong hệ thống và chiếm <10% phóng xạ huyết tương.

Đào thải

Chủ yếu bài tiết qua phân (82,2%) và ở mức độ không đáng kể qua nước tiểu (<4%) ở bệnh nhân ung thư. Hầu hết liều dùng được bài tiết không thay đổi. Khoảng 10% liều là các chất chuyển hóa oxy hóa và chủ yếu được đào thải qua phân.

Thời gian bán hủy

35 giờ. Hấp thu đường uống không phải là bước giới hạn tốc độ đào thải khỏi huyết tương.

Độ thanh thải

CL, bệnh nhân ung thư, tiêm tĩnh mạch 5 mg = 4mL / phút Một nửa liều hấp thu được loại bỏ thông qua chuyển hóa oxy hóa.

Tương tác thực phẩm

Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ pazopanib trong huyết thanh.

Tránh St. John's Wort. Loại thảo mộc này gây ra quá trình chuyển hóa CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ pazopanib trong huyết thanh.

Bụng đói. Tách pazopanib khỏi bữa ăn ít nhất 1 giờ trước và 2 giờ sau khi ăn vì thức ăn làm tăng sinh khả dụng của pazopanib.

Uống riêng với thuốc kháng axit. Tách việc sử dụng pazopanib và thuốc kháng axit trong vài giờ.

Tác dụng phụ của thuốc Pazonat Pazopanib 200mg

Pazopanib có thể gây ra các vấn đề về tim. Kiểm tra với bác sĩ ngay lập tức nếu bạn bị đau hoặc tức ngực, giảm lượng nước tiểu, giãn tĩnh mạch cổ, cực kỳ mệt mỏi, nhịp tim không đều, sưng mặt, ngón tay, bàn chân hoặc cẳng chân, khó thở hoặc tăng cân.

Thuốc Pazonat Pazopanib 200mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Pazonat Pazopanib 200mg: Tư vấn 0778718459

Thuốc Pazonat Pazopanib 200mg mua ở đâu?

Hà Nội: 60 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

HCM: 184 Lê Đại Hành, phường 3, quận 11, HCM

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Tài liệu tham khảo: Pazopanib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank