Thuốc Perjeta Pertuzumab là thuốc gì?

Thuốc Perjeta Pertuzumab là một chất chống ung thư được sử dụng trong điều trị ung thư vú di căn dương tính với HER2 kết hợp với các thuốc chống ung thư khác.
Thuốc Perjeta Pertuzumab là một kháng thể đơn dòng tái tổ hợp nhắm vào miền dimerization ngoại bào (subdomain II) của protein thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì 2 của con người (HER2). Nó bao gồm hai chuỗi nặng và hai chuỗi đèn có dư lượng lần lượt là 448 và 214. Nó lần đầu tiên được FDA chấp thuận vào năm 2012 để sử dụng với docetaxel và một kháng thể đơn dòng nhắm mục tiêu HER2 khác, trastuzumab, trong điều trị ung thư vú dương tính với HER2 di căn. Các điều kiện được chỉ định của nó đã được mở rộng để bao gồm việc sử dụng như một liệu pháp tân bổ trợ và liệu pháp bổ trợ trong điều trị ung thư vú dương tính với HER2 có nguy cơ tái phát cao.

Thuốc Perjeta Pertuzumab chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Perjeta Pertuzumab được chỉ định tiêm tĩnh mạch kết hợp với trastuzumab và docetaxel để điều trị bệnh nhân ung thư vú di căn dương tính với HER2 chưa được điều trị chống HER2 hoặc hóa trị liệu trước đó cho bệnh di căn.6 Nó cũng được chỉ định kết hợp với trastuzumab và các liệu pháp hóa học khác để điều trị tân bổ trợ ung thư vú tiến triển cục bộ, viêm hoặc giai đoạn đầu dương tính với HER2 như một phần của chế độ điều trị hoàn chỉnh6 và điều trị bổ trợ ở bệnh nhân ung thư vú giai đoạn đầu dương tính với HER2 có nguy cơ tái phát cao.
Thuốc Perjeta Pertuzumab cũng được chỉ định tiêm dưới da - kết hợp với trastuzumab và hyaluronidase - trong điều trị ung thư vú dương tính với HER2 ở người lớn.

Dược lực học của thuốc Perjeta Pertuzumab

Thuốc Perjeta Pertuzumab phát huy tác dụng chống ung thư của nó bằng cách liên kết và ức chế hoạt động của HER2, một gen gây ung thư có liên quan đến sự hình thành của nhiều bệnh ung thư.6 Cũng như các kháng thể đơn dòng điều trị khác, pertuzumab có thời gian tác dụng tương đối dài đòi hỏi phải dùng thuốc 3 tuần một lần.6 Các thuốc ngăn chặn hoạt động của HER2, bao gồm pertuzumab, có liên quan đến sự phát triển độc tính trên tim (cụ thể là rối loạn chức năng thất trái) - cần tiến hành đánh giá cơ bản về phân suất tống máu thất trái (LVEF) trước khi bắt đầu điều trị bằng pertuzumab và đều đặn trong suốt quá trình điều trị để đảm bảo LVEF vẫn nằm trong giới hạn bình thường. Cân nhắc đình chỉ điều trị vô thời hạn nếu LVEF giảm và không cải thiện.

Cơ chế hoạt động của thuốc Perjeta Pertuzumab

Thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người-2 (HER2) là một thụ thể tyrosine kinase đóng vai trò không thể thiếu trong sự tăng sinh, biệt hóa và sống sót của tế bào. HER2 trở nên hoạt động sau khi dimerization với một thụ thể HER2 khác, một thành viên khác của họ protein HER (ví dụ HER3), hoặc với một phối tử - dimer này sau đó phosphorylate và kích hoạt nhiều protein tín hiệu nội bào, bắt đầu truyền tín hiệu thông qua các con đường bao gồm con đường protein kinase kích hoạt Ras / mitogen, con đường phosphatidylinositol 3 'kinase (PI3K) / Akt, và sau đó là Janus kinase / đầu dò tín hiệu và con đường phiên mã kích hoạt.2 HER2 cũng là một gen gây ung thư được biết đến - nó được biểu hiện quá mức hoặc khuếch đại gen (tức là HER2 dương tính) trong khoảng 20% ung thư vú và những bệnh ung thư này có tiên lượng xấu hơn so với ung thư vú âm tính với HER2.
Thuốc Perjeta Pertuzumab nhắm mục tiêu miền dimerization ngoại bào (subdomain II) của HER2, do đó ức chế tín hiệu nội bào khởi tạo phối tử thông qua các con đường MAP kinase và PI3K. Ức chế các con đường này dẫn đến ức chế sự phát triển của tế bào và bắt đầu apoptosis, tương ứng.5 Pertuzumab cũng xuất hiện để làm trung gian độc tính tế bào qua trung gian tế bào phụ thuộc kháng thể.

Hấp thụ của thuốc Perjeta Pertuzumab

Pertuzumab tiêm tĩnh mạch, được dùng dưới dạng liều tải 840mg sau đó là liều duy trì 420mg mỗi 3 tuần, đạt nồng độ ổn định sau liều duy trì đầu tiên.6 Trong công thức dưới da của nó, kết hợp với [hylauronidase], sinh khả dụng tuyệt đối của pertuzumab là khoảng 0,7 và T trung bìnhMax là 4 ngày.7 Công thức dưới da này tận dụng lợi ích của việc dùng đồng thời với hyaluronidase - enzyme này phá vỡ axit hylauronic, do đó làm giảm độ nhớt của ma trận ngoại bào (ECM) và cho phép sinh khả dụng lớn hơn khi tiêm dưới da.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố trạng thái ổn định trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch là 3,53 - 7,5 L.

Trao đổi chất

Sự trao đổi chất của pertuzumab chưa được nghiên cứu trực tiếp. Kháng thể đơn dòng thường bị dị hóa thành các peptide và protein nhỏ hơn trước khi loại bỏ.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy trung bình của pertuzumab được xác định là 18 ngày dựa trên phân tích dược động học dân số.

Độ thanh thải

Độ thanh thải trung bình của pertuzumab được xác định là 0,24 L / ngày dựa trên phân tích dược động học dân số.

Tác dụng phụ của thuốc Perjeta Pertuzumab

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, mệt mỏi và chán ăn có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.
Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.
Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: khó thở, tê / ngứa ran cánh tay / chân.
Pertuzumab thường có thể gây phát ban thường không nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn có thể không thể phân biệt nó với phát ban hiếm gặp có thể là dấu hiệu của phản ứng nghiêm trọng. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ phát ban.
Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng (hiếm khi gây tử vong) hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào bạn có tồi tệ hơn. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào (chẳng hạn như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh, ho).
Thuốc này đôi khi có thể gây ra phản ứng truyền dịch nghiêm trọng (IV). Ngay lập tức cho bác sĩ biết nếu các tác dụng phụ sau đây xảy ra trong khi thuốc này đang được dùng: ớn lạnh, sốt, nhức đầu, phát ban, nôn mửa và suy nhược. Bác sĩ có thể làm giảm tốc độ tiêm của bạn.
Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Perjeta Pertuzumab giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Perjeta Pertuzumab: 30.000.000/ hộp

Thuốc Perjeta Pertuzumab mua ở đâu?

Hà Nội:  143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
TP HCM: 152 Lạc Long Quân P15 Quận 11
Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Pertuzumab: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online