Thuốc Phosimer Osimertinib là thuốc gì?

Thuốc Phosimer Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng trong điều trị một số loại ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ.

Thuốc Phosimer Osimertinib được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) trong trường hợp biểu hiện EGFR của khối u dương tính với đột biến T790M như được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận và đã tiến triển sau điều trị bằng thuốc ức chế tyrosine kinase EGFR thế hệ đầu tiên. Khoảng 10% bệnh nhân mắc NSCLC có đáp ứng nhanh chóng và hiệu quả lâm sàng với EGFR-TKI do sự hiện diện của các đột biến EGFR kích hoạt cụ thể trong các tế bào khối u. Cụ thể hơn, việc xóa xung quanh mô típ LREA trong đột biến điểm exon 19 và exon 21 L858R có tương quan với đáp ứng với liệu pháp.

Sự phát triển của EGFR-TKI thế hệ thứ ba, chẳng hạn như osimertinib, đã đáp ứng với các mô hình kháng khối u thay đổi sau khi điều trị và các tác dụng phụ độc hại ảnh hưởng đến chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Điều trị bằng EGFR-TKI thế hệ đầu tiên (gefitinib và erlotinib) có liên quan đến sự phát triển kháng thuốc thông qua kích hoạt các đột biến trong gen EGFR. EGFR-TKI thế hệ thứ hai (afatinib và dacomitinib) sau đó được phát triển để trở thành chất ức chế mạnh hơn, mặc dù việc sử dụng chúng có liên quan đến việc tăng độc tính thông qua việc nhắm mục tiêu không đặc hiệu vào EGFR loại hoang dã. Ngược lại, các chất ức chế thế hệ thứ ba đặc hiệu cho các đột biến T790M làm tăng hoạt động liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh giai đoạn cuối. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là dự phòng EGFR loại hoang dã trong khi điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính.

Thuốc Phosimer Osimertinib được chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Phosimer Osimertinib được chỉ định là liệu pháp bổ trợ sau khi cắt bỏ khối u ở bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 xóa hoặc đột biến exon 21 L858R (được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận) và là phương pháp điều trị đầu tay cho bệnh nhân trưởng thành bị NSCLC di căn có khối u bị xóa exon 19 EGFR hoặc đột biến exon 21 L858R (được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận). Osimertinib cũng được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành có NSCLC dương tính với đột biến EGFR T790M di căn, được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận, bệnh đã tiến triển trên hoặc sau khi điều trị EGFR TKI.

Cơ chế hoạt động của thuốc Osimertinib

Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase (TKI) thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) liên kết với một số dạng đột biến của EGFR (xóa T790M, L858R và exon 19) chiếm ưu thế trong các khối u ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) sau khi điều trị bằng EGFR-TKI đầu tay. Là một chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ ba, osimertinib đặc hiệu cho đột biến T790M làm tăng hoạt động liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh giai đoạn cuối. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là dự phòng EGFR loại hoang dã trong khi điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính. So với EGFR loại hoang dã, osimertinib có ái lực cao hơn 200 lần đối với các phân tử EGFR với đột biến L858R / T790M in vitro.

Tác dụng phụ của thuốc Phosimer Osimertinib

Qua các thử nghiệm lâm sàng, bệnh phổi kẽ (ILD)/viêm phổi xảy ra ở 3,7% bệnh nhân được điều trị với 0,3% trong số này gây tử vong. Ngoài ra còn có sự thay đổi kéo dài khoảng QTc; cần theo dõi điện tâm đồ và điện giải đồ ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc khuynh hướng kéo dài QTc. Bệnh cơ tim xảy ra ở 3% bệnh nhân, do đó cần đo phân suất tống máu thất trái (LVEF) lúc ban đầu và trong khi điều trị. Osimertinib có thể gây độc tính phôi thai nhi, đòi hỏi bệnh nhân nữ phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị và trong 6 tuần sau liều cuối cùng.

Tương tác thuốc

Abametapir: Nồng độ trong huyết thanh của Osimertinib có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Abametapir.

Abatacept: Sự trao đổi chất của Osimertinib có thể tăng lên khi kết hợp với Abatacept.

Abemaciclib: Sự trao đổi chất của Abemaciclib có thể giảm khi kết hợp với Osimertinib.

Abrocitinib: Nồng độ trong huyết thanh của Osimertinib có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Abrocitinib.

Acalabrutinib: Sự trao đổi chất của Osimertinib có thể giảm khi kết hợp với Acalabrutinib.

Acenocoumarol: Nồng độ trong huyết thanh của Acenocoumarol có thể giảm khi nó được kết hợp với Osimertinib.

Acetaminophen : Nồng độ trong huyết thanh của Acetaminophen có thể giảm khi nó được kết hợp với Osimertinib.

Acetazolamide: Nồng độ trong huyết thanh của Osimertinib có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Acetazolamide.

Acyclovir: Nồng độ trong huyết thanh của Acyclovir có thể giảm khi kết hợp với Osimertinib.

Adagrasib: Nồng độ trong huyết thanh của Osimertinib có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Adagrasib.

Thuốc Phosimer Osimertinib giá bao nhiêu?

Giá thuốc Phosimer: 2.900.000/ hộp 30 viên

Thuốc Phosimer Osimertinib mua ở đâu?

Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết tham khảo thông tin từ website: Osimertinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online