Thuốc Pirfenex Pirfenidone là thuốc gì?

Thuốc Pirfenex Pirfenidone là một tác nhân được sử dụng để điều trị xơ phổi vô căn (IPF).

Thuốc Pirfenex Pirfenidone là một loại thuốc pyridone tổng hợp. Nó là một chất chống xơ hóa với đặc tính chống viêm và chống oxy hóa 8 được sử dụng để điều trị xơ phổi vô căn (IPF), là một dạng mãn tính, tiến triển của viêm phổi kẽ. Trong khi cơ chế hoạt động của nó vẫn chưa được hiểu đầy đủ, pirfenidone được đề xuất chủ yếu điều chỉnh các con đường yếu tố hoại tử khối u (TNF) và điều chỉnh quá trình oxy hóa tế bào. FDA lần đầu tiên phê duyệt pirfenidone cùng với nintedanib là một trong những loại thuốc đầu tiên điều trị IPF.

Thuốc Pirfenex Pirfenidone chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Pirfenex Pirfenidone được chỉ định để điều trị xơ phổi vô căn (IPF). Ở Canada và Châu Âu, nó chỉ được chấp thuận ở người lớn.

Dược lực học của thuốc Pirfenex Pirfenidone

Pirfenidone là một tác nhân mới với đặc tính chống viêm, chống oxy hóa và chống xơ hóa. Nó có thể cải thiện chức năng phổi và giảm số đợt kịch phát cấp tính ở bệnh nhân xơ phổi vô căn (IPF).

Cơ chế hoạt động của thuốc Pirfenex Pirfenidone

Cơ chế hoạt động chính xác của pirfenidone không được hiểu đầy đủ. Người ta cho rằng tác dụng chống oxy hóa của pirfenidone góp phần vào tác dụng chống viêm của nó, dẫn đến tác dụng chống xơ hóa.

Thuốc Pirfenex Pirfenidone làm giảm sản xuất yếu tố tăng trưởng biến đổi-β1 (TGF-β1), một cytokine xơ hóa và gây viêm quan trọng liên quan đến xơ phổi vô căn (IPF). Bằng cách ức chế TGF-β1, pirfenidone ức chế sự biệt hóa TGF-β1 của nguyên bào sợi phổi ở người thành myofibroblasts, do đó ngăn chặn sự tổng hợp collagen dư thừa và sản xuất ma trận ngoại bào.

Một số bằng chứng cho thấy pirfenidone điều chỉnh giảm các cytokine gây viêm, bao gồm TNF-α, interleukin-1 (IL-1), IL-6, interferon-gamma (IFN-γ) và yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGF). Các mô hình động vật đã chứng minh rằng pirfenidone thúc đẩy sản xuất IL-10 chống viêm và ngăn ngừa sự tích tụ của các tế bào viêm khác nhau, bao gồm tế bào lympho, đại thực bào và bạch cầu trung tính. Trong các mô hình động vật, pirfenidone ức chế dòng tế bào viêm và cải thiện tính thấm mạch máu phổi do bleomycin gây ra. Một số nghiên cứu in vitro cho thấy pirfenidone làm trung gian cho các hoạt động chống oxy hóa bằng cách nhặt rác các loại oxy phản ứng (ROS) và ức chế peroxy hóa lipid, do đó làm giảm tổn thương tế bào trong IPF.

Hấp thụ của thuốc Pirfenex Pirfenidone

Sau khi uống liều duy nhất 801 mg pirfenidone (như ba viên nang 267 mg), TMax dao động từ 30 phút đến bốn giờ. Thực phẩm ảnh hưởng đến sự hấp thụ và hồ sơ an toàn của pirfenidone: trong một nghiên cứu, thực phẩm làm tăng TMax; giảm CMax và AUC lần lượt là 49% và 16%; và giảm tỷ lệ các phản ứng bất lợi do pirfenidone gây ra.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố đường uống biểu kiến trung bình là khoảng 59 đến 71 L.9 Pirfenidone không được phân phối rộng rãi đến các mô.

Liên kết protein

Ở nồng độ thuốc từ 1 đến 10 μg / ml, pirfenidone liên kết khoảng 58% với protein huyết tương của con người, chủ yếu với albumin huyết thanh.

Trao đổi chất

Theo các nghiên cứu in vitro, khoảng 70-80% chuyển hóa pirfenidone được trung gian bởi CYP1A2, cũng như một số đóng góp nhỏ từ CYP2C9, 2C19, 2D6 và 2E1. Bốn chất chuyển hóa đã được phát hiện sau khi uống pirfenidone. Dữ liệu in vitro cho thấy các chất chuyển hóa dự kiến sẽ không có hoạt tính dược lý ở nồng độ chất chuyển hóa quan sát được. Các con đường trao đổi chất chính xác của pirfenidone chưa được mô tả đầy đủ;9 tuy nhiên, một trong những con đường liên quan đến quá trình 5-hydroxyl hóa qua trung gian CYP1A2 và quá trình oxy hóa tiếp theo để tạo thành pirfenidone 5-carboxy.5 Ở người, chỉ có pirfenidone và 5-carboxy pirfenidone có trong huyết tương với số lượng đáng kể. Tỷ lệ chuyển hóa trung bình trên cha mẹ dao động từ khoảng 0,6 đến 0,7.

Đào thải

Trong vòng 24 giờ, khoảng 80% liều pirfenidone được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.7 Khoảng 99,6% liều pirfenidone thu hồi được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa 5-carboxy.9 Khoảng ít hơn 1% liều được bài tiết dưới dạng thuốc mẹ không đổi và ít hơn 0,1% liều được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa khác.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy trung bình cuối cùng là khoảng ba giờ ở những người khỏe mạnh.

Độ thanh thải

Sau khi dùng một liều duy nhất 801 mg ở người lớn tuổi khỏe mạnh, độ thanh thải đường uống rõ ràng trung bình của pirfenidone là 13,8 L / h với thức ăn và 11,8 L / h không có thức ăn.

Độc tính

Ở chuột, LD miệng và trong phúc mạc50 lần lượt là 1295 mg/kg và 430 mg/kg.

Có kinh nghiệm lâm sàng hạn chế với quá liều pirfenidone. Một liều pirfenidone dung nạp tối đa 4005 mg mỗi ngày đã được dung nạp khi thuốc được dùng dưới dạng năm viên nang 267 mg ba lần mỗi ngày cho các tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh trong khi leo thang liều 12 ngày. Quá liều nên được quản lý với chăm sóc hỗ trợ và triệu chứng, bao gồm theo dõi các dấu hiệu quan trọng và quan sát tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Tương tác thực phẩm

Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Mang theo thức ăn. Thực phẩm làm giảm tốc độ và mức độ hấp thụ. Thực phẩm làm giảm tỷ lệ các phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Pirfenex Pirfenidone

Mệt mỏi, thiếu năng lượng, chán ăn, giảm cân hoặc thay đổi khẩu vị có thể xảy ra. Chóng mặt, buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, tiêu chảy hoặc ợ nóng cũng có thể xảy ra nhưng dùng pirfenidone với thức ăn có thể làm giảm các tác dụng phụ này. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Pirfenidone hiếm khi có thể gây ra bệnh gan nghiêm trọng. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng tổn thương gan nào, bao gồm: buồn nôn / nôn không ngừng, chán ăn, đau dạ dày / bụng, vàng mắt / da, nước tiểu sẫm màu.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: sốt, sưng hạch bạch huyết, phát ban / mụn nước, loét miệng, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Pirfenex Pirfenidone giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Pirfenex Pirfenidone: 2.500.000/ hộp 150 viên

Thuốc Pirfenex Pirfenidone mua ở đâu?

Hà Nội:  143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: 152 Lạc Long Quân P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết tham khảo thông tin từ website: Pirfenidone: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online