Thuốc Regoget Regorafenib là thuốc gì?

Thuốc Regoget Regorafenib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn, khối u mô đệm đường tiêu hóa không thể cắt bỏ, tiến triển cục bộ hoặc di căn và ung thư biểu mô tế bào gan.

Thuốc Regoget Regorafenib là một chất ức chế uống nhiều kinase. Nó được sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng di căn, khối u mô đệm đường tiêu hóa tiến triển và ung thư biểu mô tế bào gan. FDA đã phê duyệt vào ngày 27 tháng 9 năm 2012. Việc sử dụng Regorafenib được phê duyệt đã được mở rộng để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan vào tháng 4 năm 2017.

Thuốc Regoget Regorafenib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Regoget Regorafenib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn (CRC) trước đây đã được điều trị bằng hóa trị liệu dựa trên fluoropyrimidine, oxaliplatin và irinotecan, liệu pháp chống VEGF và, nếu loại KRAS hoang dã, liệu pháp chống EGFR. Regorafenib cũng được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân có khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) tiến triển cục bộ, không thể cắt bỏ hoặc di căn trước đây đã được điều trị bằng imatinib mesylate và sunitinib malate. Regorafenib cũng được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) trước đây được điều trị bằng sorafenib.

Cơ chế hoạt động của thuốc Regoget Regorafenib

Thuốc Regoget Regorafenib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều kinase liên kết màng và nội bào liên quan đến các chức năng tế bào bình thường và trong các quá trình bệnh lý như ung thư, tạo mạch khối u và duy trì vi môi trường khối u. Trong ống nghiệm sinh hóa hoặc xét nghiệm tế bào, regorafenib hoặc các chất chuyển hóa hoạt động chính của con người M-2 và M-5 ức chế hoạt động của RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 và Abl ở nồng độ regorafenib đã đạt được trên lâm sàng. Trong các mô hình in vivo, regorafenib đã chứng minh hoạt động chống tạo mạch trong mô hình khối u chuột và ức chế sự phát triển của khối u cũng như hoạt động chống di căn trong một số mô hình xenograft chuột bao gồm một số mô hình ung thư biểu mô đại trực tràng ở người.

Hấp thụ

Cmax = 2,5 μg/mL; Tmax = 4 giờ; AUC = 70,4 μgh/mL; Cmax, trạng thái ổn định = 3,9 μg/mL; AUC, trạng thái ổn định = 58,3 μgh / mL; Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với dung dịch uống là 69% đến 83%.

Thể tích phân bố

Regorafenib trải qua tuần hoàn ruột với nhiều đỉnh nồng độ trong huyết tương được quan sát thấy trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ.

Liên kết protein

Regorafenib liên kết cao (99,5%) với protein huyết tương của con người.

Trao đổi chất

Regorafenib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và UGT1A9. Các chất chuyển hóa lưu hành chính của regorafenib được đo ở trạng thái ổn định trong huyết tương người là M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl), cả hai đều có hoạt tính dược lý in vitro tương tự và nồng độ trạng thái ổn định như regorafenib. M-2 và M-5 liên kết với protein cao (lần lượt là 99,8% và 99,95%). Regorafenib là một chất ức chế P-glycoprotein Nhãn, trong khi các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl) là chất nền của P-glycoprotein 1.

Đào thải

Khoảng 71% liều phóng xạ được bài tiết qua phân (47% dưới dạng hợp chất mẹ, 24% dưới dạng chất chuyển hóa) và 19% liều được bài tiết qua nước tiểu (17% dưới dạng glucuronide) trong vòng 12 ngày sau khi dùng dung dịch uống phóng xạ với liều 120 mg.

Chu kỳ bán rã

Regorafenib, 160 mg liều uống = 28 giờ (14 - 58 giờ); Chất chuyển hóa M2, liều uống 160 mg = 25 giờ (14-32 giờ); Chất chuyển hóa M5, liều uống 160 mg = 51 giờ (32-72 giờ);

Độc tính

Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất (≥20%) là suy nhược/mệt mỏi, HFSR, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn/ăn uống, tăng huyết áp, viêm niêm mạc, khó thở và nhiễm trùng, đau (không được chỉ định khác), giảm cân, đau đường tiêu hóa và bụng, phát ban, sốt và buồn nôn.

Tương tác thực phẩm

Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ regorafenib trong huyết thanh.

Tránh St. John's Wort. Loại thảo dược này gây ra sự trao đổi chất CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ regorafenib trong huyết thanh.

Dùng sau bữa ăn. Nên được thực hiện sau một bữa ăn ít chất béo chứa ít hơn 600 calo và ít hơn 30% chất béo.

Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Tác dụng phụ của thuốc Regoget Regorafenib

Tiêu chảy, đau / lở loét trong miệng / cổ họng, thay đổi vị giác, khô miệng, chán ăn, rụng tóc, thay đổi giọng nói, giảm cân hoặc cứng cơ có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Điều trị bằng thuốc này đôi khi có thể khiến bàn tay / bàn chân của bạn phát triển một phản ứng da gọi là phản ứng da tay-chân (erythrodysesthesia palmar-plantar). Những người gốc Á có nguy cơ cao hơn. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn bị sưng, đau, đỏ, bong tróc, mụn nước hoặc ngứa ran / rát bàn tay / bàn chân. Các triệu chứng có thể trở nên tồi tệ hơn do nhiệt / áp lực lên bàn tay / bàn chân của bạn. Tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời kéo dài, gian hàng thuộc da và đèn mặt trời, cũng như tiếp xúc không cần thiết với nhiệt (ví dụ: nước rửa chén nóng, tắm nước nóng lâu). Sử dụng kem chống nắng và mặc quần áo bảo hộ khi ở ngoài trời. Tránh áp lực lên khuỷu tay, đầu gối và lòng bàn chân (chẳng hạn như dựa vào khuỷu tay, quỳ, đi bộ dài). Mặc quần áo rộng và giày thoải mái. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của phản ứng tay-chân, bác sĩ có thể cung cấp cho bạn một loại thuốc bổ sung để giảm các triệu chứng, hoặc ngừng hoặc trì hoãn điều trị regorafenib của bạn.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao. Bác sĩ có thể kiểm soát huyết áp của bạn bằng thuốc.

Thuốc Regoget Regorafenib giá bao nhiêu?

Tư vấn: 0778718459

Thuốc Regoget Regorafenib mua ở đâu?

- Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Regorafenib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online