Thuốc Roarlix Relugolix là thuốc gì?

Thuốc Roarlix Relugolix là một chất đối kháng thụ thể GnRH đường uống cho liệu pháp thiếu androgen trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển.

Thuốc Roarlix Relugolix là một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) được sử dụng trong điều trị một số tình trạng đáp ứng hormone. Nó được phê duyệt lần đầu tiên tại Nhật Bản vào năm 2019, dưới tên thương hiệu Relumina, để điều trị triệu chứng u xơ tử cung,6 và gần đây hơn là FDA của Hoa Kỳ vào năm 2020, dưới tên thương hiệu Orgovyx, để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển.9,10 Sản phẩm mang thương hiệu này sau đó đã được Ủy ban Châu Âu phê duyệt vào ngày 29 tháng 4 năm 2022.14 Relugolix cũng đã được nghiên cứu trong điều trị triệu chứng lạc nội mạc tử cung.

Thuốc Roarlix Relugolix là chất đối kháng thụ thể GnRH đầu tiên (và hiện tại duy nhất) được dùng đường uống được phê duyệt để điều trị ung thư tuyến tiền liệt - các liệu pháp tương tự như degarelix yêu cầu tiêm dưới da - và do đó cung cấp một lựa chọn điều trị ít nặng nề hơn cho những bệnh nhân có thể cần đến phòng khám để được các chuyên gia chăm sóc sức khỏe sử dụng.10 Ngoài tính dễ sử dụng tương đối, relugolix còn được chứng minh là vượt trội trong việc giảm nồng độ testosterone khi so sánh với leuprolide, một liệu pháp thiếu androgen khác được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt.8 Vào tháng 5 năm 2021, FDA đã phê duyệt sản phẩm kết hợp bao gồm relugolix, estradiol và norethindrone dưới tên thị trường Myfembree cho phương pháp điều trị mỗi ngày một lần đầu tiên để kiểm soát chảy máu kinh nguyệt nhiều liên quan đến u xơ tử cung ở phụ nữ tiền mãn kinh.

Thuốc Roarlix Relugolix chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Roarlix Relugolix được chỉ định để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển. Trong một sản phẩm kết hợp với estradiol và norethindrone, relugolix được chỉ định điều trị mỗi ngày một lần để kiểm soát chảy máu kinh nguyệt nhiều liên quan đến u xơ tử cung ở phụ nữ tiền mãn kinh.

Dược lực học của thuốc Roarlix Relugolix

Khoảng 56% bệnh nhân đạt nồng độ testosterone ở mức thiến (<50 ng / dL) vào ngày thứ 4 của điều trị và 97% bệnh nhân duy trì mức này trong suốt 48 tuần điều trị.9 Relugolix yêu cầu uống mỗi ngày một lần để duy trì nồng độ testosterone mong muốn.

Liệu pháp thiếu androgen có thể kéo dài khoảng QTc và do đó cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có nguy cơ kéo dài QTc ban đầu cao, chẳng hạn như những người có bất thường điện giải, suy tim sung huyết hoặc sử dụng các thuốc khác được biết là kéo dài khoảng QTc.9 Dựa trên cơ chế hoạt động và dữ liệu từ các nghiên cứu trên động vật, relugolix có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho phụ nữ mang thai - bệnh nhân nam có bạn tình nữ nên được khuyên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và trong 2 tuần sau khi ngừng điều trị để ngăn ngừa phơi nhiễm thai nhi vô ý.

Cơ chế hoạt động của thuốc Roarlix Relugolix

Cơ chế bệnh sinh và tiến triển của ung thư tuyến tiền liệt dường như được thúc đẩy, ít nhất một phần, bởi tác động của testosterone.5 Sự thiếu hụt androgen đã được chứng minh là dẫn đến chết tế bào và thoái lui khối u trong nhiều dòng tế bào ung thư tuyến tiền liệt biệt hóa tốt - vì lý do này, liệu pháp thiếu androgen (ADT) đã trở thành một tiêu chuẩn trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, đặc biệt là trong bệnh tiến triển.

Sản xuất testosterone ở nam giới được thực hiện trong các tế bào Leydig của tinh hoàn và được kích thích bởi hormone luteinizing (LH), bản thân hormone này được sản xuất trong tuyến yên sau sự liên kết của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) với các thụ thể GnRH tương ứng.11 Relugolix là một chất đối kháng cạnh tranh của các thụ thể GnRH này, do đó làm giảm giải phóng LH và cuối cùng là testosterone.

Hấp thụ

Các CMax và AUC của relugolix đường uống tăng tỷ lệ thuận sau liều đơn - ngược lại, với liều lặp lại, AUC vẫn tỷ lệ thuận với liều trong khi CMax tăng lớn hơn tỷ lệ thuận với liều.9 Sau khi dùng 120mg mỗi ngày một lần, AUC và C ở trạng thái ổn địnhMax relugolix lần lượt là 407 (± 168) ng.hr/mL và 70 (± 65) ng / mL.

Sinh khả dụng tuyệt đối trong đường uống của relugolix là khoảng 12% và T trung bìnhMax sau khi uống là 2,25 giờ.

Liên kết protein

Relugolix liên kết với 68-71% protein trong huyết tương, chủ yếu với albumin và ở mức độ thấp hơn là glycoprotein axit α1.

Trao đổi chất

Relugolix được chuyển hóa chủ yếu bởi phân họ CYP3A của các enzym P450, với sự đóng góp nhỏ hơn của CYP2C8.

Đào thải

Khoảng 81% liều uống được thu hồi trong phân, trong đó 4,2% là thuốc mẹ không thay đổi, trong khi 4,1% liều được thu hồi trong nước tiểu, trong đó 2,2% không thay đổi.

Thời gian bán rã

Thời gian bán thải hiệu quả trung bình của relugolix là 25 giờ, trong khi thời gian bán thải cuối trung bình là 60,8 giờ.

Độ thanh thải

Độ thanh thải thận trung bình của relugolix là 8 L/h với tổng độ thanh thải là 26,4 L/h.

Tương tác thực phẩm

Uống cùng hoặc không có thức ăn. Dùng cùng với thực phẩm không dẫn đến bất kỳ sự khác biệt nào có ý nghĩa lâm sàng về dược động học.

Tác dụng phụ

Relugolix có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:

nhịp tim nhanh hoặc đập thình thịch, rung động trong ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột (như thể bạn có thể ngất xỉu); đau ngực hoặc áp lực; tê hoặc yếu đột ngột ở một bên cơ thể; ít hoặc không đi tiểu, đau hoặc rát rát khi đi tiểu; hoặc chảy máu bất thường.

Các tác dụng phụ thường gặp của relugolix có thể bao gồm: đỏ bừng (ấm đột ngột, đỏ hoặc cảm giác ngứa ran); cảm thấy mệt mỏi; lượng đường trong máu cao; cholesterol cao hoặc chất béo trung tính; (thiếu máu) hồng cầu thấp; tâm trạng chán nản; tăng cân; liệt dương, các vấn đề tình dục; sự phát triển bất thường của mô vú; tiêu chảy, táo bón; đau cơ hoặc khớp; hoặc xét nghiệm bất thường trong phòng thí nghiệm (gan, máu).

Thuốc Roarlix Relugolix giá bao nhiêu?

Tư vấn: 0778718459

Thuốc Roarlix Relugolix mua ở đâu?

- Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

- HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Relugolix: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online