Thuốc Tegonat là thuốc gì?

Thuốc Tegonat 20 là một chất chống ung thư được sử dụng kết hợp với các loại thuốc chống ung thư khác nhau để điều trị ung thư dạ dày và đại trực tràng tiến triển.

Tegafur (INN, BAN, USAN) là một tiền chất của Fluorouracil (5-FU), một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư khác nhau như ung thư dạ dày và đại trực tràng tiến triển. Nó là một chất tương tự pyrimidine được sử dụng trong các liệu pháp kết hợp như một tác nhân hóa trị liệu tích cực kết hợp với Gimeracil và Oteracil, hoặc cùng với Fluorouracil như Tegafur-uracil. Tegafur thường được dùng kết hợp với các thuốc khác giúp tăng cường khả dụng sinh học của 5-FU bằng cách ngăn chặn enzyme chịu trách nhiệm cho sự thoái hóa của nó, hoặc phục vụ để hạn chế độc tính của 5-FU bằng cách đảm bảo nồng độ cao 5-FU ở liều tegafur thấp hơn 5. Khi được chuyển đổi và hoạt hóa sinh học thành 5-FU, thuốc làm trung gian cho hoạt động chống ung thư bằng cách ức chế thymidylate synthase (TS) trong quá trình con đường pyrimidine liên quan đến tổng hợp DNA. 5-FU được liệt kê trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới.

Thuốc Tegonat 20 chỉ định cho bệnh nhân nào?

Chỉ định để điều trị ung thư thường kết hợp với các thuốc điều chỉnh sinh hóa khác.

Chỉ định ở người lớn để điều trị ung thư dạ dày tiến triển khi dùng kết hợp với Cisplatin.

Được chỉ định để điều trị đầu tay ung thư đại trực tràng di căn bằng Uracil và canxi folinate.

Dược lực học của thuốc Tegonat 20

Thuốc Tegonat 20 là một chất chống ung thư thuộc nhóm chất tương tự pyrimidine. Nó can thiệp vào quá trình tổng hợp 2'-deoxythymidylate (DTMP) trong con đường pyrimidine, dẫn đến ức chế tổng hợp DNA 4. Trong một thử nghiệm giai đoạn III điều tra hiệu quả lâm sàng của S-1 (tegafur / gimeracil / oteracil) ở bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển hoặc tái phát, điều trị dẫn đến tỷ lệ đáp ứng cao và có liên quan đến tỷ lệ sống sót tổng thể dài hơn và tỷ lệ sống sót không tiến triển lâu hơn khi được sử dụng kết hợp với cisplatin 1. Trong một phân tích tổng hợp, liệu pháp kết hợp ba bao gồm tegafur, gimeracil và oteracil cho thấy thời gian sống lâu hơn và dung nạp tốt ở bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển. Tegafur và các chất chuyển hóa hoạt động của nó là các tác nhân ức chế myleosuppress mạnh.

Cơ chế hoạt động của thuốc Tegonat 20

Sự biến đổi của 2'-deoxyurindylate (dUMP) thành 2'-deoxythymidylate (dTMP) là điều cần thiết trong việc thúc đẩy quá trình tổng hợp DNA và purin trong tế bào 4. Thymidylate synthase xúc tác cho việc chuyển đổi dUMP thành dTMP, tiền chất của thymidine triphosphate (TTP), một trong bốn deoxyribonucleotide cần thiết cho quá trình tổng hợp DNA 3. Sau khi dùng vào cơ thể, tegafur được chuyển đổi thành chất chuyển hóa chống ung thư hoạt động, fluorouracil (5-FU). Trong các tế bào khối u, 5-FU trải qua quá trình phosphoryl hóa để tạo thành các chất đồng hóa hoạt động, bao gồm 5-fluorodeoxyuridine monophosphate (FdUMP). FdUMP và folate giảm liên kết với thymidylate synthase dẫn đến sự hình thành phức hợp bậc ba ức chế tổng hợp DNA. Ngoài ra, 5-fluorouridine-triphosphate (FUTP) được tích hợp vào RNA gây gián đoạn các chức năng RNA.

Hấp thụ

Tegafur hiển thị một tính chất dược động học tỷ lệ liều. Tegafur được hấp thu nhanh chóng và tốt vào tuần hoàn hệ thống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi dùng.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố dựa trên thể tích phân bố rõ ràng và dữ liệu bài tiết nước tiểu của tegafur là 16 L / m ^ 2.

Liên kết protein

Tegafur liên kết 52,3% với protein huyết thanh và 5-FU liên kết với protein 18,4%.

Trao đổi chất

CYP2A6 ở gan là enzyme chiếm ưu thế làm trung gian 5-hydroxyl hóa tegafur để tạo ra 5'-hydroxytegafur. Chất chuyển hóa này không ổn định và trải qua quá trình thoái hóa tự phát để tạo thành 5-FU, một chất chống ung thư hoạt động có tác dụng dược lý đối với các khối u. 5-FU được chuyển hóa nhanh chóng bởi men gan dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD).

Đào thải

Sau khi uống, khoảng 20% tổng số tegafur được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy của tegafur là khoảng 11 giờ.

Độ thanh thải

Không có dữ liệu dược động học.

Độc tính

Giá trị LD50 đường uống ở chuột, chuột và chó lần lượt là 930mg / kg, 775mg / kg và 34mg / kg MSDS. Tiếp xúc liên tục với tegafur có thể gây ra các khiếm khuyết vật lý trong phôi đang phát triển (quái thai).

Độc tính cấp tính từ việc sử dụng kết hợp tegafur có liên quan đến buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm niêm mạc, kích ứng đường tiêu hóa, chảy máu, suy tủy xương và suy hô hấp 5. Quá liều có thể dẫn đến các biến chứng gây tử vong 6. Trong trường hợp quá liều, nên thực hiện các can thiệp y tế điều trị và hỗ trợ thích hợp.

Tác dụng phụ

Buồn nôn và nôn

Tiêu chảy

Mệt mỏi và thiếu năng lượng

Giảm bạch cầu và hồng cầu, tiểu cầu

Để giảm thiểu nguy cơ lây nhiễm, hãy đảm bảo vệ sinh cá nhân và thực hiện các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, ví dụ như tránh các khu vực đông người.

Thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bất kỳ điều nào sau đây xảy ra:

Sốt từ 38°C trở lên, lở loét trong miệng và cổ họng

Khởi phát đột ngột ho hoặc khó thở

Đau ngực hoặc nhịp tim không đều

Chảy máu bất thường, bầm tím hoặc phân đen

Tiêu chảy nặng không kiểm soát được bằng thuốc chống tiêu chảy, ví dụ hơn 4 lần / ngày

Vàng mắt hoặc da, nước tiểu màu trà sẫm và đau bụng dữ dội

Phát ban da hoặc ngứa

Trước khi dùng Tegafur / Gimeracil / Oteracil (TS-1®), tôi phải tuân theo những biện pháp phòng ngừa nào?

Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị và trong 6 tháng sau khi ngừng TS-1®. Thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bạn hoặc đối tác của bạn nghi ngờ hoặc có kế hoạch mang thai.

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn:

Đang dùng thuốc hoặc chất bổ sung khác ví dụ như warfarin, phenytoin.

Có bất kỳ điều kiện y tế nào khác, ví dụ như các vấn đề về tim.

Thuốc Tegonat 20 giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Tegonat 20: 5.00.000/ hộp

Thuốc Tegonat 20 mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Tegafur: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online