Thuốc Votrient Pazopanib là thuốc gì?

Thuốc Votrient Pazopanib là một chất chống ung thư được sử dụng trong điều trị ung thư tế bào thận tiến triển và sarcoma mô mềm tiến triển ở những bệnh nhân hóa trị trước đó.

Thuốc Votrient Pazopanib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều protein tyrosine kinase với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Nó được phát triển bởi GlaxoSmithKline và đã được FDA chấp thuận vào ngày 19 tháng 10 năm 2009.

Điều trị ung thư tế bào thận tiến triển và sarcoma mô mềm tiến triển (ở những bệnh nhân trước đây được điều trị bằng hóa trị)

Dược lực học của thuốc Votrient Pazopanib

Thuốc Votrient Pazopanib là một indazolylpyrimidine tổng hợp và đạt nồng độ trạng thái ổn định là >15 μg / ml. Nồng độ này đủ cao để quan sát sự ức chế tối đa quá trình phosphoryl hóa VEGFR2 và một số hoạt động chống khối u (nồng độ cần thiết để ức chế thụ thể là 0,01 - 0,084 μmol / L). Giảm lưu lượng máu khối u, tăng apoptosis khối u, ức chế sự phát triển của khối u, giảm áp lực dịch kẽ khối u và thiếu oxy trong tế bào ung thư có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị.

Cơ chế hoạt động của thuốc Votrient Pazopanib

Thuốc Votrient Pazopanib là chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu thế hệ thứ hai chống lại thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu-1, -2 và -3, thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu-alpha, thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu-beta và c-kit. Các mục tiêu thụ thể này là một phần của con đường tạo mạch tạo điều kiện cho sự hình thành mạch máu khối u cho sự tồn tại và phát triển của khối u.

Hấp thụ

Hấp thu pazopanib ở bệnh nhân ung thư chậm và không đầy đủ. Ở những bệnh nhân có khối u rắn, trên một phạm vi liều 50-2000 mg, hấp thu là phi tuyến. Sự tích lũy đáng kể của pazopanib cũng có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng 800 mg mỗi ngày một lần trong 22 ngày. Viên nén nghiền có thể làm tăng phơi nhiễm (tăng Cmax và AUC, trong khi Tmax giảm 2 giờ). Sinh khả dụng, viên uống 800 mg, bệnh nhân ung thư = 21%; Sinh khả dụng có thể thấp do hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thành phần lưu hành chính của thuốc trong hệ thống là pazopanib, và không phải là chất chuyển hóa của nó. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương = 58,1 μg/mL; AUC trung bình = 1037 μg · h/mL;

Thể tích phân bố

Vd trạng thái ổn định, tiêm tĩnh mạch 5 mg, bệnh nhân ung thư = 11,1 L (khoảng 9,15 - 13,4)

Liên kết protein

>99% protein liên kết, không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 10-100 μg / mL.

Trao đổi chất

Chuyển hóa bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2 và CYP2C8. Các chất chuyển hóa ít hoạt động hơn pazopanib (ít hoạt động hơn 10 đến 20 lần). Ba trong số các chất chuyển hóa của nó có thể được quan sát thấy trong hệ thống và chiếm <10% phóng xạ huyết tương.

Đào thải

Chủ yếu bài tiết qua phân (82,2%) và ở mức độ không đáng kể qua nước tiểu (<4%) ở bệnh nhân ung thư. Hầu hết liều dùng được bài tiết không thay đổi. Khoảng 10% liều là các chất chuyển hóa oxy hóa và chủ yếu được loại bỏ qua phân.

Chu kỳ bán rã

35 giờ. Hấp thu qua đường uống không phải là bước giới hạn tốc độ đào thải khỏi huyết tương.

Độ thanh thải

CL, bệnh nhân ung thư, tiêm tĩnh mạch 5 mg = 4ml/phút Một nửa liều hấp thụ được làm sạch thông qua chuyển hóa oxy hóa.

Tương tác thực phẩm

Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ pazopanib trong huyết thanh.

Tránh St. John's Wort. Loại thảo dược này gây ra sự trao đổi chất CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của pazopanib.

Uống khi bụng đói. Tách pazopanib khỏi bữa ăn ít nhất 1 giờ trước và 2 giờ sau khi ăn vì thức ăn làm tăng sinh khả dụng của pazopanib.

Tách biệt với thuốc kháng axit. Tách riêng việc sử dụng pazopanib và thuốc kháng axit trong vài giờ.

Tác dụng phụ của thuốc Votrient Pazopanib

Tiêu chảy, buồn nôn / nôn, nhức đầu, chán ăn, giảm cân, thay đổi vị giác, tê / ngứa ran / đỏ ở bàn tay / bàn chân hoặc cảm thấy mệt mỏi / yếu có thể xảy ra. Nếu những tác dụng này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Rụng tóc tạm thời và / hoặc thay đổi màu tóc hoặc màu da có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: các triệu chứng suy tim (như sưng mắt cá chân / bàn chân, mệt mỏi bất thường), dấu hiệu suy giáp (như tăng cân bất thường, không dung nạp lạnh, nhịp tim chậm), dấu hiệu nhiễm trùng (như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh, ho), vết thương không lành.

Thuốc này có thể gây chảy máu nghiêm trọng (hiếm khi gây tử vong). Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu chảy máu bất thường nào như: phân có máu / đen, dễ chảy máu / bầm tím (như chảy máu mũi hoặc nước tiểu có máu / hồng), nôn mửa trông giống như bã cà phê, đau dạ dày / bụng dữ dội, ho ra máu.

Pazopanib đôi khi gây ra tác dụng phụ do sự phá hủy nhanh chóng của các tế bào ung thư (hội chứng ly giải khối u). Để giảm nguy cơ của bạn, bác sĩ có thể thêm một loại thuốc và yêu cầu bạn uống nhiều nước. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có các triệu chứng như: dấu hiệu của các vấn đề về thận (như đi tiểu đau, nước tiểu màu hồng / có máu, thay đổi lượng nước tiểu), co thắt / yếu cơ.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao. Bác sĩ có thể kiểm soát huyết áp của bạn bằng thuốc.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng nào, bao gồm: nhịp tim nhanh / không đều, chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu, các triệu chứng của cơn đau tim (như đau ngực / hàm / cánh tay trái, khó thở, đổ mồ hôi bất thường), dấu hiệu đột quỵ (như yếu ở một bên cơ thể, khó nói, thay đổi thị lực, nhầm lẫn), đau / đỏ / sưng ở cánh tay / chân / bắp chân/ háng, dấu hiệu của một tình trạng não nhất định (như đau đầu, co giật, giảm sự tỉnh táo, mù lòa), đau lưng đột ngột / nghiêm trọng.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tương tác thuốc

Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này bao gồm: irinotecan, các loại thuốc khác có thể gây chảy máu / bầm tím (bao gồm các loại thuốc kháng tiểu cầu như clopidogrel, NSAID như ibuprofen, "chất làm loãng máu" như warfarin).

Aspirin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi sử dụng với thuốc này. Tuy nhiên, nếu bác sĩ yêu cầu bạn dùng aspirin liều thấp để ngăn ngừa đau tim hoặc đột quỵ (thường là 81-162 miligam mỗi ngày), bạn nên tiếp tục dùng aspirin trừ khi bác sĩ bảo bạn không dùng. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thêm chi tiết.

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ pazopanib khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách thức hoạt động của pazopanib. Ví dụ bao gồm thuốc chống nấm azole (như ketoconazole), nefazodone, rifamycin (như rifabutin, rifampin), ritonavir, St. John's wort, thuốc dùng để điều trị co giật (như carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, primidone), trong số những loại khác.

Nhiều loại thuốc ngoài pazopanib có thể ảnh hưởng đến nhịp tim (kéo dài QT), bao gồm amiodarone, dofetilide, pimozide, procainamide, quinidine, sotalol, kháng sinh macrolide (như clarithromycin, erythromycin), trong số những loại khác. Trước khi sử dụng thuốc này, hãy báo cáo tất cả các loại thuốc bạn hiện đang sử dụng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Thuốc Votrient Pazopanib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Votrient 400mg: 7.600.000/ hộp

Giá thuốc Votrient 200mg: 5.000.000/ hộp

Thuốc Votrient Pazopanib mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Pazopanib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online