Thuốc Zipalertinib 100mg là thuốc gì?

Thuốc Zipalertinib 100mg là một thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI) thế hệ mới, chọn lọc và không thể đảo ngược, được thiết kế chuyên biệt để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR exon 20 insertion (ex20ins) – một dạng đột biến gen khó điều trị, chiếm khoảng 4–12% các trường hợp NSCLC có đột biến EGFR.

Thuốc đang được phát triển bởi Cullinan Therapeutics và Taiho Oncology, và đã được FDA Hoa Kỳ cấp Chỉ định Liệu pháp Đột phá (Breakthrough Therapy Designation).

Thuốc Zipalertinib 100mg chỉ định cho bệnh nhân nào?

Hiện tại, Zipalertinib chưa được cấp phép chính thức, nhưng đang được nghiên cứu sử dụng cho các chỉ định sau:
- Điều trị NSCLC di căn hoặc tiến triển tại chỗ có đột biến EGFR exon 20 insertion
- Dành cho bệnh nhân đã thất bại với liệu pháp amivantamab hoặc các TKI khác
- Có thể sử dụng sau nhiều dòng điều trị, bao gồm hóa trị, miễn dịch và điều trị đích khác

Cơ chế hoạt động của thuốc Zipalertinib 100mg

Thuốc Zipalertinib 100mg là một TKI không thể đảo ngược, có khả năng:
- Gắn kết chọn lọc với vùng hoạt động bất thường của EGFR mang đột biến exon 20 insertion, ức chế sự phosphoryl hóa và tín hiệu tăng sinh tế bào ác tính
- Hạn chế tác động lên EGFR hoang dã (wild-type) → giảm độc tính lên mô lành so với các TKI thế hệ cũ

Cách dùng và liều dùng

Đường dùng: Uống
Liều dùng đề xuất trong thử nghiệm REZILIENT1:
- 100 mg uống 2 lần/ngày (BID)
- Có thể dùng với hoặc không với thức ăn

Tác dụng phụ (TRAEs)

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%):
- Phát ban (38%)
- Viêm quanh móng tay (36%)
- Thiếu máu (24%)
- Da khô (20%)
- Viêm da dạng trứng cá (16%)
- Buồn nôn (16%)
- Viêm niêm mạc miệng (11%)
Tác dụng phụ nặng (Grade ≥3):
- Thiếu máu (9%)
- Phát ban nặng (7%)
- Viêm phổi / ILD (7%) → cần theo dõi sát vì có thể dẫn đến ngưng điều trị

Tương tác thuốc

Thông tin đầy đủ về tương tác thuốc đang được tiếp tục nghiên cứu. Tuy nhiên, do zipalertinib là thuốc đường uống chuyển hóa qua gan, cần thận trọng khi dùng cùng các thuốc ức chế/hoạt hóa CYP450, đặc biệt CYP3A4.
Khuyến nghị:
- Tránh dùng với các thuốc có nguy cơ gây viêm phổi (ví dụ: methotrexate, amiodarone)
- Theo dõi huyết học khi dùng kèm thuốc gây thiếu máu

Các nghiên cứu lâm sàng chính

REZILIENT1 (Giai đoạn 1/2b) – đã công bố kết quả:
- Đối tượng: NSCLC có EGFR ex20ins, đã điều trị bằng amivantamab
- ORR: 40% (sau amivantamab: 30%), mDOR: 8,8 tháng (sau amivantamab: 14,7 tháng), mPFS: 9,7 tháng, DCR: 90%

REZILIENT2 (Giai đoạn 2) – đang tuyển bệnh nhân:
- Đánh giá zipalertinib ở bệnh nhân có các đột biến EGFR hiếm khác
REZILIENT3 (Giai đoạn 3) – đang diễn ra:
- So sánh zipalertinib + hóa trị vs hóa trị đơn thuần ở bệnh nhân chưa điều trị

Thuốc Zipalertinib 100mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Zipalertinib 100mg: Tư vấn: 0778718459

Thuốc Zipalertinib 100mg mua ở đâu?

Hà Nội: 60 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

HCM: 184 Lê Đại Hành, phường 3, quận 11, HCM

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.