Thuốc Cosentyx Secukinumab là thuốc gì?

Thuốc Cosentyx Secukinumab là một tác nhân điều hòa miễn dịch và chất đối kháng interleukin được sử dụng để kiểm soát bệnh vẩy nến mảng bám, viêm khớp vẩy nến, viêm cột sống dính khớp, cùng với các rối loạn viêm khớp khác.

Thuốc Cosentyx Secukinumab là một kháng thể IgG1 / κ đơn dòng hoàn toàn của con người chống lại interleukin-17A (IL-17A), một cytokine tiền viêm liên quan đến các rối loạn viêm qua trung gian miễn dịch mãn tính khác nhau, chẳng hạn như bệnh vẩy nến mảng bám.6 Bằng cách ngăn chặn các hoạt động của IL-17A, secukinumab hoạt động để ức chế các con đường gây viêm gây ra các rối loạn viêm qua trung gian miễn dịch.5 Sau khi được phê duyệt toàn cầu lần đầu tiên tại Nhật Bản vào tháng 12 năm 2014, secukinumab đã được Ủy ban châu Âu phê duyệt vào ngày 15 tháng 1 năm 2015 và bởi FDA vài ngày sau đó (ngày 21 tháng 1 năm 2015). Nó hiện đang được chấp thuận để điều trị một số tình trạng viêm mãn tính, chẳng hạn như bệnh vẩy nến mảng bám, viêm khớp vẩy nến, viêm cột sống dính khớp và viêm hidradenitis suppurativa.

Thuốc Cosentyx Secukinumab chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Cosentyx Secukinumab được chỉ định điều trị bệnh vẩy nến mảng bám từ trung bình đến nặng ở bệnh nhân từ sáu tuổi trở lên là ứng cử viên cho liệu pháp toàn thân hoặc quang trị liệu.6 Ở châu Âu, thuốc được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi cho chỉ định này.

Nó cũng được chỉ định để điều trị viêm khớp vẩy nến hoạt động (PsA). Tại Hoa Kỳ, nó được chấp thuận cho bệnh nhân từ hai tuổi trở lên 6 trong khi ở châu Âu, nó được sử dụng một mình hoặc kết hợp với methotrexate ở những bệnh nhân từ sáu tuổi trở lên có bệnh đáp ứng không đầy đủ hoặc không thể dung nạp liệu pháp thông thường.

Thuốc Cosentyx Secukinumab cũng được chỉ định trong điều trị viêm khớp liên quan đến viêm màng cứng hoạt động (ERA). Tại Hoa Kỳ, nó được chấp thuận cho bệnh nhân từ bốn tuổi trở lên.6 Ở châu Âu, nó được sử dụng một mình hoặc kết hợp với methotrexate ở những bệnh nhân từ sáu tuổi trở lên có bệnh không đáp ứng đầy đủ hoặc không thể dung nạp liệu pháp thông thường.

Tại Hoa Kỳ, secukinumab được chỉ định để điều trị cho người lớn bị viêm cột sống dính khớp hoạt động, viêm cột sống trục không X quang với các dấu hiệu viêm khách quan, viêm hidradenitis suppurativa từ trung bình đến nặng.

Dược lực học

Secukinumab có tác dụng cải thiện tình trạng viêm trong các rối loạn viêm mãn tính bằng cách làm giảm sự giải phóng các cytokine tiền viêm và chemokine.6 Tổng nồng độ IL-17A trong huyết thanh, đại diện cho phức hợp IL-17A và secukinumab-IL-17A tự do, đã tăng lên cao nguyên trong quá trình điều trị bằng thuốc, sau đó giảm dần khi kết thúc điều trị khi phức hợp secukinumab-IL-17A được loại bỏ khỏi cơ thể.3 Ở những bệnh nhân bị bệnh vẩy nến mảng bám, secukinumab làm giảm ban đỏ, độ cứng và bong vảy trong tổn thương vẩy nến mảng bám.7 Secukinumab cũng làm giảm acanthosis, parakeratosis, tăng sinh keratinocyte và giảm các dấu hiệu keratinocyte - tất cả các biểu hiện lâm sàng của bệnh vẩy nến.

Vì sự hình thành các enzyme CYP450 có thể bị thay đổi bằng cách tăng nồng độ một số cytokine (ví dụ: IL-1, IL-6, IL-10, TNFα, IFN) trong quá trình viêm mãn tính, secukinumab có khả năng làm thay đổi nồng độ của thuốc cơ chất CYP với chỉ số điều trị hẹp.

Cơ chế hoạt động

Interleukin-17 (IL-17) là một họ cytokine tiền viêm làm trung gian cho các phản ứng viêm và miễn dịch bình thường.2 Việc sản xuất IL-17 chủ yếu được thúc đẩy bởi các tế bào T, chẳng hạn như tế bào T-helper-17 (Th17),1,2,3,7 nhưng cũng có thể được gây ra bởi các tế bào mast và bạch cầu trung tính.4 IL-17 liên kết với các thụ thể IL-17, được biểu hiện trên các loại tế bào khác nhau, bao gồm cả tế bào sừng. Con đường tín hiệu IL-17 thúc đẩy sự hình thành mạch và giải phóng các cytokine tiền viêm, chemokine và các chất trung gian gây tổn thương mô.

IL-17A là một thành viên của IL-17 với vai trò nổi bật nhất trong việc bảo vệ vật chủ và tự miễn dịch.4 IL-17A thường được điều hòa trong một số rối loạn tự miễn dịch, chẳng hạn như viêm khớp vẩy nến, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp, làm cho nó trở thành một mục tiêu điều trị quan trọng. IL-17A cũng mạnh hơn IL-17F, một thành viên khác của IL-17, với ái lực lớn hơn nhiều với thụ thể IL-17.4 Secukinumab liên kết chọn lọc và ức chế IL-17A,3 ngăn chặn sự tương tác của nó với thụ thể IL-17 và kích hoạt con đường tín hiệu thụ thể IL-17 liên quan đến các quá trình viêm.

Hấp thụ

Sau một liều tiêm dưới da duy nhất 150 mg - đó là một nửa liều khuyến cáo - ở những bệnh nhân bị bệnh vẩy nến mảng bám, C trung bìnhMax và nồng độ đáy huyết thanh lần lượt là 13,7 ± 4,8 mcg / ml và 22,8 ± 10,2 mcg / ml. Sau khi dùng 300 mg, C trung bìnhMax và nồng độ đáy huyết thanh lần lượt là 27,3 ± 9,5 mcg / ml và 45,4 ± 21,2 mcg / ml.6 Sau khi tiêm dưới da, CMax đạt được trong năm đến sáu ngày.3 Nồng độ trạng thái ổn định đã đạt được vào tuần 24 sau phác đồ dùng thuốc 4 tuần một lần.

Ở những người khỏe mạnh và đối tượng bị bệnh vẩy nến mảng bám, sinh khả dụng dao động từ 55% đến 77% sau khi tiêm dưới da.

Thể tích phân bố

Khối lượng phân phối trung bình trong giai đoạn cuối (Vz) dao động từ 7,10 đến 8,60 L ở những đối tượng bệnh vẩy nến mảng bám được tiêm tĩnh mạch secukinumab.6 Những giá trị này cho thấy secukinumab trải qua phân phối hạn chế đến các ngăn ngoại vi.

Khối lượng phân phối tăng theo trọng lượng cơ thể. Sau khi tiêm dưới da một liều 300 mg duy nhất, nồng độ thuốc trong dịch kẽ ở da tổn thương và không tổn thương của các đối tượng bệnh vẩy nến mảng bám dao động từ 27% đến 40% những người trong huyết thanh sau một và hai tuần.

Trao đổi chất

Secukinumab dự kiến sẽ bị phân hủy thành các peptide nhỏ và axit amin thông qua các con đường dị hóa theo cách tương tự như IgG nội sinh.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy dao động từ 22 đến 31 ngày ở các đối tượng bệnh vẩy nến mảng bám sau khi tiêm tĩnh mạch và tiêm dưới da trong tất cả các thử nghiệm bệnh vẩy nến.6 Thời gian bán hủy trung bình là 27 ngày.

Độ thanh thải

Độ thanh thải toàn thân trung bình (CL) dao động từ 0,14 L / ngày đến 0,22 L / ngày. Giải phóng mặt bằng secukinumab không phụ thuộc vào liều lượng và thời gian,3,7 và dự kiến sẽ tăng theo trọng lượng cơ thể.

Độc tính

Không có thông tin có sẵn liên quan đến LD50 của secukinumab. Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều lên đến 30 mg / kg tiêm tĩnh mạch đã được dùng mà không có độc tính giới hạn liều. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào của phản ứng bất lợi và điều trị triệu chứng thích hợp được tiến hành ngay lập tức.

Tác dụng phụ

Tiêu chảy có thể xảy ra. Nếu tác dụng này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào bạn có tồi tệ hơn. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào (chẳng hạn như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh, mảng trắng trong miệng, ho).

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: đau dạ dày / bụng, tiêu chảy với máu / chất nhầy.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Cosentyx Secukinumab giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Cosentyx: 4.000.000/ hộp

Thuốc Cosentyx Secukinumab mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Secukinumab: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online