Thuốc Ilomedin Iloprost là thuốc gì?

Thuốc Ilomedin Iloprost là một chất tương tự prostacyclin tổng hợp được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH) và tê cóng.

Thuốc Ilomedin Iloprost là một chất tương tự của prostacyclin (PGI2; epoprostenol), một prostanoid nội sinh chủ yếu được sản xuất trong nội mô mạch máu. Nó ổn định hơn prostacyclin, tồn tại trong thời gian ngắn. Iloprost bao gồm hỗn hợp các đồng phân diastereo 4R và 4S với tỷ lệ xấp xỉ 53:47. Nó là một loại thuốc giãn mạch mạnh với đặc tính chống huyết khối được báo cáo. Iloprost có sẵn dưới dạng dung dịch dạng hít và các công thức tiêm tĩnh mạch. Nó được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH) 6 và tê cóng.

Dung dịch iloprost dạng hít được chỉ định để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH) (WHO Nhóm 1) để cải thiện điểm cuối tổng hợp bao gồm khả năng chịu đựng tập thể dục, các triệu chứng (Nhóm NYHA) và không suy giảm. Các nghiên cứu thiết lập hiệu quả chủ yếu bao gồm những bệnh nhân có các triệu chứng và nguyên nhân của PAH vô căn hoặc di truyền (65%) hoặc PAH liên quan đến các bệnh mô liên kết (23%).

Iloprost tiêm tĩnh mạch được chỉ định để điều trị tê cóng nặng ở người lớn để giảm nguy cơ cắt cụt ngón tay. Hiệu quả đã được thiết lập ở những người trưởng thành trẻ, khỏe mạnh bị tê cóng ở độ cao lớn.

Dược lực học của thuốc Ilomedin Iloprost

Iloprost là một chất tương tự tổng hợp của prostacyclin PGI2 làm giãn nở giường mạch máu toàn thân và động mạch phổi. Có hai đồng phân diastereo của iloprost và đồng phân 4S được báo cáo là thể hiện hiệu lực làm giãn mạch máu cao hơn so với đồng phân 4R.6 Ở bệnh nhân tăng huyết áp phổi nguyên phát, iloprost làm giảm sức đề kháng mạch máu phổi và áp lực động mạch phổi.1 Iloprost đã được chứng minh là ức chế sự kết tập tiểu cầu, nhưng liệu tác dụng này có góp phần vào hoạt động giãn mạch của nó hay không vẫn chưa được làm rõ.

Iloprost được báo cáo là làm giảm tổn thương mô do thiếu máu cục bộ gây ra. Khi tiêm tĩnh mạch ở những bệnh nhân có tình trạng mạch máu ngoại biên như thiếu máu cục bộ ở chân nghiêm trọng và cắt cụt chi chậm, iloprost được chứng minh là thúc đẩy bảo vệ tế bào. Trong các chế phẩm tim động vật bị cô lập và ở động vật nguyên vẹn bị tổn thương tái tưới máu thiếu máu cục bộ, chức năng cơ tim được bảo tồn đã được quan sát thấy sau khi sử dụng iloprost.

Cơ chế hoạt động của thuốc Ilomedin Iloprost

Trong tăng huyết áp động mạch phổi, các chất trung gian vận mạch nội mô như oxit nitric và prostacyclin được giải phóng để gây co mạch. Iloprost bắt chước các hoạt động sinh học của prostacyclin, một prostanoid tồn tại ngắn và thuốc giãn mạch mạnh chủ yếu được sản xuất trong nội mô mạch máu.

Cơ chế chính xác của iloprost trong bảo vệ tế bào vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ; Tuy nhiên, người ta đề xuất rằng iloprost làm giảm dòng chảy catecholamine từ các đầu dây thần kinh giao cảm, duy trì chức năng ty thể và giảm stress oxy hóa. Giảm tích tụ bạch cầu trung tính và ổn định màng cũng đã được đề xuất.

Hấp thụ

Sau khi hít phải iloprost (5 mcg), bệnh nhân tăng áp lực phổi có nồng độ đỉnh iloprost trong huyết tương khoảng 150 pg/mL. Iloprost thường không được phát hiện trong huyết tương 30 phút đến một giờ sau khi hít phải. Sinh khả dụng tuyệt đối của iloprost dạng hít vẫn chưa được xác định.

Khi iloprost được truyền tĩnh mạch với tốc độ 2 ng / kg / phút, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định là 85 ng / L.

Thể tích phân bố

Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định rõ ràng là 0,7 đến 0,8 L / kg ở những đối tượng khỏe mạnh.

Liên kết protein

Thuốc Ilomedin Iloprost liên kết với protein khoảng 60%, chủ yếu với albumin, và tỷ lệ này không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng từ 30 đến 3000 pg / mL.

Trao đổi chất

Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy chuyển hóa phụ thuộc vào cytochrome P450 chỉ đóng một vai trò nhỏ trong quá trình biến đổi sinh học của iloprost. Iloprost được chuyển hóa chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa β của chuỗi bên carboxyl. Chất chuyển hóa chính là tetranor-iloprost, được chứng minh là không hoạt động về mặt dược lý trong các thí nghiệm trên động vật. Ở thỏ, dinor-iloprost cũng đã được xác định là một chất chuyển hóa thuốc.

Đào thải

Iloprost không thay đổi và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 70% thuốc và các chất chuyển hóa trải qua bài tiết thận. Sau khi truyền tĩnh mạch với tốc độ 2 ng / kg / phút và liều uống ở mức 0,1 ug / kg, bài tiết phân lần lượt là 12% và 17%.

Thời gian bán rã

Thời gian bán hủy của iloprost là 20 đến 30 phút.

Độ thanh thải

Độ thanh thải ở các đối tượng bình thường là khoảng 20 mL / phút / kg.

Tính độc

LD miệng50 ở chuột là >100 mg / kg.

Các trường hợp quá liều đã được báo cáo. Các triệu chứng thường được quan sát thấy sau khi dùng quá liều là chóng mặt, nhức đầu, đỏ bừng, buồn nôn, đau hàm hoặc đau lưng. Hạ huyết áp, nôn mửa và tiêu chảy có thể xảy ra. Một loại thuốc giải độc cụ thể không được biết. Khuyến cáo ngừng hít phải, theo dõi và các biện pháp triệu chứng.

Tương tác thực phẩm

Tránh các loại thảo mộc và chất bổ sung có hoạt tính chống đông máu / kháng tiểu cầu. Dùng iloprost với các loại thảo mộc chống đông máu/kháng tiểu cầu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu như một tác dụng phụ. Ví dụ bao gồm tỏi, gừng, việt quất, danshen, piracetam và bạch quả.

Thuốc Ilomedin Iloprost giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Ilomedin Iloprost: Tư vấn 0906297798

Thuốc Ilomedin Iloprost mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798

Đặt hàng 0869966606

Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, tốt nghiệp Đại học Dược Hà Nội

Bài viết của chúng tôi có tham khảo thông tin tại: Thông tin thuốc Iloprost Drugbank