Thuốc Imalotab Imatinib 400mg là thuốc gì?
Thuốc Imalotab 400mg là một loại thuốc điều trị ung thư thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase, có hoạt chất chính là Imatinib mesylate. Thuốc Imalotab 400mg được sử dụng chủ yếu trong điều trị các bệnh lý ác tính có liên quan đến rối loạn tín hiệu tyrosine kinase — đặc biệt là bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML) và u mô đệm đường tiêu hóa (GIST).
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Cơ chế tác dụng của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg
Imatinib là một chất ức chế chọn lọc tyrosine kinase – enzyme cần thiết cho sự phát triển và phân chia của tế bào ung thư.
Nó đặc biệt ức chế các kinase bất thường như:
BCR-ABL (liên quan đến bệnh bạch cầu mạn dòng tủy – CML)
KIT (CD117) và PDGFRA, PDGFRB (liên quan đến khối u mô đệm đường tiêu hóa – GIST)
Kết quả: ức chế sự tăng sinh của tế bào ung thư và gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis).
Thuốc Imalotab Imatinib 400mg được chỉ định trong:
Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML) ở các giai đoạn mạn tính, tiến triển hoặc chuyển cấp.
Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho (ALL) có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+).
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST) ác tính, không thể cắt bỏ hoặc di căn, có biểu hiện KIT (CD117) dương tính.
Hội chứng tăng bạch cầu ái toan và rối loạn tăng sinh tủy ái toan có đột biến FIP1L1-PDGFRα.
Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy bào (MDS/MPD) có liên quan đến tái sắp xếp gen PDGFR.
Chỉ định của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg
Chỉ định của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg (hoạt chất Imatinib mesylate) là trong điều trị các bệnh ung thư có liên quan đến rối loạn hoạt động tyrosine kinase, đặc biệt các bệnh có đột biến gen BCR-ABL, c-KIT hoặc PDGFR.
Cụ thể như sau:
Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML – Chronic Myeloid Leukemia)
Điều trị CML có nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+) ở các giai đoạn:
Giai đoạn mạn tính (chronic phase) – chưa điều trị trước đó.
Giai đoạn tiến triển (accelerated phase).
Giai đoạn chuyển cấp (blast crisis) hoặc CML tái phát/sau điều trị không đáp ứng.
Imatinib giúp ức chế hoạt tính tyrosine kinase của protein BCR-ABL, làm giảm sự tăng sinh bất thường của tế bào bạch cầu.
Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho (ALL) dương tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+ ALL)
Dùng đơn trị hoặc kết hợp với hóa trị liệu chuẩn để điều trị Ph+ ALL ở người lớn và trẻ em.
Cũng được chỉ định trong trường hợp tái phát hoặc kháng trị.
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST – Gastrointestinal Stromal Tumor)
Điều trị u mô đệm đường tiêu hóa ác tính (GIST) không thể phẫu thuật hoặc đã di căn, có biểu hiện KIT (CD117) dương tính.
Ngoài ra, có thể được dùng sau phẫu thuật (điều trị bổ trợ) để giảm nguy cơ tái phát GIST.
Các rối loạn tăng sinh tủy (MDS/MPD – Myelodysplastic/Myeloproliferative Disorders)
Dùng cho bệnh nhân MDS/MPD có tái sắp xếp gen liên quan đến PDGFR (PDGFRα hoặc PDGFRβ).
Hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES) và Bạch cầu mạn tính dòng tủy ái toan (CEL)
Dùng cho bệnh nhân HES hoặc CEL có đột biến gen FIP1L1-PDGFRα dương tính.
Có thể xem xét trong trường hợp không có hoặc không rõ đột biến, nhưng có đáp ứng lâm sàng rõ rệt.
Sarcoma mô mềm ác tính dạng dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)
Dành cho bệnh nhân DFSP không thể phẫu thuật, di căn, hoặc tái phát, có đột biến gen PDGFB.
Imatinib giúp ức chế sự phát triển của tế bào u qua con đường PDGFR.
Chống chỉ định của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg
Chống chỉ định của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg (hoạt chất Imatinib mesylate) chủ yếu liên quan đến quá mẫn, thai kỳ và một số tình trạng đặc biệt có thể làm tăng nguy cơ độc tính hoặc giảm hiệu quả điều trị.
Dưới đây là thông tin chi tiết:
Quá mẫn với Imatinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Người bệnh có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (phát ban nặng, khó thở, phù mặt, sốc phản vệ, v.v.) với Imatinib hoặc các thành phần tá dược khác trong Imalotab không được sử dụng thuốc này.
Phụ nữ có thai
Chống chỉ định tương đối: Imatinib có thể gây hại cho thai nhi (qua cơ chế ức chế tyrosine kinase ảnh hưởng đến quá trình phát triển tế bào).
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có thể gây dị tật bẩm sinh và sảy thai.
Không nên dùng trong thai kỳ, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ, và phải có chỉ định rõ ràng của bác sĩ chuyên khoa ung thư.
Phụ nữ đang cho con bú
Imatinib bài tiết qua sữa mẹ, có thể gây tác dụng độc cho trẻ bú mẹ (ức chế tủy, rối loạn tiêu hóa, độc tính gan).
Vì vậy, chống chỉ định dùng trong thời gian cho con bú hoặc phải ngừng cho bú nếu điều trị bắt buộc.
Thận trọng đặc biệt (không hoàn toàn chống chỉ định, nhưng cần cân nhắc kỹ):
Các nhóm bệnh nhân sau không thuộc chống chỉ định tuyệt đối, nhưng cần giám sát chặt chẽ:
Suy gan, suy thận nặng: Imatinib được chuyển hóa chủ yếu ở gan, vì vậy có thể tăng độc tính ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Bệnh nhân tim mạch: có thể làm giữ nước, phù, suy tim sung huyết.
Người cao tuổi hoặc suy nhược: dễ gặp tác dụng phụ hơn, cần điều chỉnh liều.
Dược động học của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg
Dược động học của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg (hoạt chất Imatinib mesylate) cho thấy thuốc có sinh khả dụng cao, chuyển hóa qua gan chủ yếu bởi CYP3A4, và thải trừ chậm, giúp duy trì nồng độ ổn định trong huyết tương khi dùng 1 lần/ngày.
Dưới đây là chi tiết từng giai đoạn dược động học:
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng đường uống: Khoảng 98% → thuốc hấp thu rất tốt qua đường tiêu hóa.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): 2 – 4 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Uống thuốc sau bữa ăn giúp giảm kích ứng dạ dày, không làm giảm hấp thu.
Không nên uống khi đói hoàn toàn, vì dễ gây buồn nôn hoặc khó chịu tiêu hóa.
Điều này giải thích vì sao khuyến cáo uống Imalotab Imatinib cùng thức ăn và nhiều nước.
Phân bố (Distribution)
Gắn kết protein huyết tương: Khoảng 95%, chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein.
Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 260–300 L, cho thấy thuốc phân bố rộng rãi vào mô và dịch cơ thể.
Qua hàng rào máu–não: Thấp, do đó nồng độ trong dịch não tủy rất nhỏ (ít hiệu quả trong bệnh bạch cầu có thâm nhiễm hệ thần kinh trung ương).
Chuyển hóa (Metabolism)
Imatinib chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ enzym CYP3A4 (và phần nhỏ qua CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19).
Chất chuyển hóa chính: N-desmethyl imatinib (CGP74588) – có hoạt tính tương tự Imatinib nhưng yếu hơn khoảng 20%.
Do đó, thuốc có thể tương tác với các thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4, như:
Tăng nồng độ: Ketoconazole, erythromycin, clarithromycin
Giảm nồng độ: Rifampicin, phenytoin, dexamethasone
Thải trừ (Elimination)
Đường thải trừ chủ yếu: Qua phân (68%) và nước tiểu (13%).
Dạng thải: Chủ yếu là dạng chuyển hóa, chỉ khoảng 25% thuốc thải nguyên vẹn.
Thời gian bán thải (t½):
Imatinib: ~18 giờ
Chất chuyển hóa N-desmethyl imatinib: ~40 giờ
Vì vậy, thuốc chỉ cần uống 1 lần mỗi ngày để duy trì hiệu quả điều trị ổn định.
Ảnh hưởng của đặc điểm người bệnh
Suy gan: Do thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan → cần giảm liều hoặc theo dõi men gan thường xuyên.
Suy thận: Không ảnh hưởng nhiều, nhưng nếu suy thận nặng, cần thận trọng vì có thể tích lũy.
Người cao tuổi: Dược động học không thay đổi nhiều, song tác dụng phụ (phù, mệt, độc tính huyết học) thường gặp hơn.
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Imalotab Imatinib 400mg
Dưới đây là các lưu ý quan trọng trước khi sử dụng thuốc Imalotab Imatinib 400mg (hoạt chất Imatinib mesylate), giúp đảm bảo hiệu quả điều trị tối ưu và giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.
Kiểm tra tình trạng sức khỏe và xét nghiệm trước khi dùng
Trước khi bắt đầu điều trị bằng Imalotab Imatinib 400mg, bác sĩ thường yêu cầu một số xét nghiệm nền để đánh giá khả năng dung nạp và điều chỉnh liều phù hợp.
Cần kiểm tra:
Công thức máu toàn phần (CBC):
→ Để xác định số lượng hồng cầu, bạch cầu, tiểu cầu trước khi dùng thuốc.
→ Vì Imatinib có thể gây ức chế tủy xương, dẫn đến thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Chức năng gan (AST, ALT, bilirubin):
→ Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan.
→ Nếu men gan tăng cao hoặc có bệnh gan mạn, cần giảm liều hoặc giám sát chặt.
Chức năng thận (creatinin, BUN):
→ Mặc dù thuốc không thải trừ chủ yếu qua thận, nhưng bệnh nhân suy thận nặng cần theo dõi kỹ.
Khám tim mạch:
→ Vì thuốc có thể gây giữ nước, phù, suy tim sung huyết, đặc biệt ở người có bệnh tim sẵn có.
Kiểm tra thai kỳ (ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản):
→ Thuốc gây hại cho thai nhi, cần đảm bảo không có thai trước khi điều trị.
Đánh giá nguy cơ và hướng dẫn phòng tránh
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú:
Không nên dùng thuốc, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
→ Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau khi ngừng.
Nam giới:
→ Imatinib không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng sinh sản, nhưng vẫn nên thận trọng nếu đang có kế hoạch sinh con trong thời gian điều trị.
Người cao tuổi:
→ Dễ gặp tác dụng phụ như phù, mệt mỏi, rối loạn tiêu hóa — cần theo dõi thường xuyên.
Theo dõi trong quá trình điều trị
Công thức máu:
→ Kiểm tra mỗi 1–2 tuần trong 2 tháng đầu, sau đó 1 lần/tháng.
→ Giảm liều hoặc ngừng thuốc tạm thời nếu giảm bạch cầu/tiểu cầu nặng.
Chức năng gan:
→ Theo dõi định kỳ (mỗi 1–2 tháng). Nếu tăng men gan >5 lần giới hạn bình thường, nên tạm ngừng thuốc.
Tình trạng phù, tăng cân nhanh:
→ Có thể là dấu hiệu ứ dịch hoặc suy tim, cần báo ngay cho bác sĩ.
Buồn nôn, nôn, đau bụng:
→ Nên uống thuốc sau bữa ăn và nhiều nước để hạn chế kích ứng dạ dày.
Tương tác thuốc cần tránh
Thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin, clarithromycin, itraconazole):
→ Làm tăng nồng độ Imatinib → tăng độc tính.
Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine, dexamethasone):
→ Làm giảm nồng độ Imatinib → giảm hiệu quả điều trị.
Thuốc chống đông warfarin:
→ Nguy cơ tăng chảy máu, nên thay bằng heparin khi cần.
Paracetamol (liều cao kéo dài):
→ Có thể tương tác làm tăng độc tính gan.
Hướng dẫn cách dùng đúng
Uống nguyên viên thuốc, không nghiền nát.
Uống trong hoặc sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.
Uống với một ly nước đầy (khoảng 250 ml).
Nếu khó nuốt, có thể hòa tan viên trong nước hoặc nước táo (khoảng 50ml cho viên 100mg hoặc 200ml cho viên 400mg), khuấy đều và uống ngay sau khi tan hoàn toàn.
Không tự ý ngừng thuốc, trừ khi có chỉ định của bác sĩ, vì có thể làm bệnh tái phát nhanh.
Khi nào cần báo bác sĩ ngay:
Sốt, bầm tím, chảy máu, hoặc nhiễm trùng tái phát (dấu hiệu giảm bạch cầu hoặc tiểu cầu).
Phù, khó thở, tăng cân nhanh (giữ nước hoặc suy tim).
Đau bụng dữ dội, vàng da, nước tiểu sẫm (tổn thương gan).
Phát ban nặng, nổi mụn nước, hoặc sưng mặt (phản ứng dị ứng nghiêm trọng).
Liều dùng và Cách dùng Thuốc Imalotab Imatinib 400mg
Dưới đây là hướng dẫn chi tiết về liều dùng và cách dùng thuốc Imalotab Imatinib 400mg (hoạt chất Imatinib mesylate) theo từng chỉ định bệnh lý, dựa trên khuyến cáo từ EMA, FDA, và hướng dẫn lâm sàng NCCN.
Liều dùng chung
Đường dùng: Uống
Thời điểm dùng: Uống trong hoặc ngay sau bữa ăn, với một ly nước đầy (~250 ml) để giảm kích ứng dạ dày.
Tần suất: 1 lần/ngày (trừ một số trường hợp liều cao chia 2 lần).
Không tự ý ngưng hoặc thay đổi liều nếu chưa có chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng theo từng chỉ định cụ thể
Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML – Chronic Myeloid Leukemia)
Giai đoạn mạn tính (chưa điều trị trước đó):
Liều khởi đầu: 400 mg/ngày (1 viên Imalotab 400mg)
Có thể tăng lên 600 mg/ngày nếu không đáp ứng điều trị (ví dụ: không đạt đáp ứng huyết học hoàn toàn sau 3 tháng).
Giai đoạn tiến triển hoặc chuyển cấp:
Liều khởi đầu: 600 mg/ngày
Nếu không kiểm soát được bệnh, có thể tăng tối đa 800 mg/ngày (chia làm 400 mg x 2 lần/ngày, sáng và tối).
Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho có nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+ ALL)
Liều khuyến cáo: 600 mg/ngày
Dùng đơn trị hoặc kết hợp hóa trị liệu chuẩn, tùy theo phác đồ của bác sĩ.
Có thể điều trị liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không dung nạp được.
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST – Gastrointestinal Stromal Tumor)
GIST không thể cắt bỏ hoặc di căn:
Liều khởi đầu: 400 mg/ngày
Nếu bệnh không đáp ứng, có thể tăng liều lên 600–800 mg/ngày (chia 2 lần).
GIST sau phẫu thuật (điều trị bổ trợ):
Liều khuyến cáo: 400 mg/ngày
Thời gian điều trị: 3 năm (theo hướng dẫn NCCN, có thể kéo dài ở bệnh nhân nguy cơ cao)
Rối loạn tăng sinh tủy/MDS có tái sắp xếp gen PDGFR (MDS/MPD)
Liều khởi đầu: 400 mg/ngày
Duy trì cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu hoặc khi bệnh tiến triển.
Hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES) hoặc bệnh bạch cầu mạn dòng tủy ái toan (CEL)
Liều khởi đầu: 100 mg/ngày
Có thể tăng lên 400 mg/ngày tùy đáp ứng.
Nếu phát hiện đột biến FIP1L1–PDGFRα, bệnh nhân thường đáp ứng rất tốt ở liều thấp.
Sarcoma dạng dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)
Liều khuyến cáo: 800 mg/ngày (chia 400 mg x 2 lần/ngày)
Duy trì cho đến khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp được thuốc.
Cách điều chỉnh liều trong quá trình điều trị
Giảm liều hoặc tạm ngừng thuốc khi có độc tính:
Giảm bạch cầu hạt hoặc tiểu cầu nặng: Grade 3–4. Ngừng thuốc tạm thời → Theo dõi → Giảm liều khi tái dùng
Tăng men gan (ALT, AST >5x ULN) hoặc bilirubin >3x ULN: Nặng -> Ngừng thuốc tạm thời → Khi men gan giảm, dùng lại với liều thấp hơn (ví dụ từ 400mg → 300mg/ngày)
Phù nặng hoặc giữ nước: Trung bình–nặng. Dùng thuốc lợi tiểu, giảm liều hoặc ngừng tạm thời
Cách dùng đặc biệt
Nếu khó nuốt viên thuốc:
Có thể hòa tan viên trong nước hoặc nước táo:
Dùng 50 ml cho viên 100 mg
Dùng 200 ml cho viên 400 mg
Khuấy đều đến khi tan hoàn toàn, uống ngay sau khi hòa tan.
Không bảo quản dung dịch đã pha.
Nếu quên liều:
Uống ngay khi nhớ ra trong cùng ngày.
Nếu gần đến thời gian uống liều kế tiếp → bỏ qua liều quên, không uống gấp đôi liều.
Thời gian điều trị
CML hoặc ALL: Điều trị kéo dài, liên tục, thường nhiều năm.
GIST (bổ trợ): Thông thường ít nhất 3 năm sau phẫu thuật.
Các bệnh khác: Tùy đáp ứng, có thể kéo dài hoặc duy trì suốt đời ở bệnh nhân mạn tính.
Tác dụng phụ của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg
Tác dụng phụ của Thuốc Imalotab Imatinib 400mg (hoạt chất Imatinib mesylate) có thể ảnh hưởng đến nhiều cơ quan trong cơ thể.
Phần lớn các phản ứng phụ phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị, thường gặp nhất ở bệnh nhân dùng lâu dài để điều trị các bệnh lý ung thư mạn tính như CML hoặc GIST.
Dưới đây là tổng hợp chi tiết:
Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)
Những phản ứng này xảy ra ở phần lớn bệnh nhân, nhưng thường ở mức độ nhẹ đến trung bình:
Máu và hệ tạo máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu (thường gặp trong giai đoạn đầu điều trị)
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, chán ăn
Da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, phù quanh mắt, sạm da nhẹ
Toàn thân: Giữ nước (phù mặt, chi dưới), mệt mỏi, đau đầu, tăng cân nhẹ
Cơ – xương – khớp: Đau cơ, đau khớp, co cứng cơ
Gan: Tăng men gan (ALT, AST), tăng bilirubin tạm thời
Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)
Hệ tuần hoàn: Phù phổi, tràn dịch màng tim, tăng huyết áp
Gan và mật: Viêm gan, vàng da, rối loạn chức năng gan
Thận: Tăng creatinin, giảm mức lọc cầu thận
Thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm nhẹ
Mắt: Chảy nước mắt, phù quanh hốc mắt, mờ mắt tạm thời
Tác dụng phụ hiếm gặp (<1%) nhưng nghiêm trọng
Suy tủy xương nghiêm trọng: Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu nặng, cần ngừng thuốc hoặc giảm liều
Suy gan, viêm gan nặng: Có thể dẫn đến hoại tử gan, hiếm nhưng nguy hiểm, cần theo dõi men gan định kỳ
Phù phổi hoặc suy tim sung huyết: Thường gặp ở bệnh nhân cao tuổi hoặc có bệnh tim nền
Phản ứng da nặng (Stevens–Johnson, Lyell): Rất hiếm nhưng đe dọa tính mạng
Xuất huyết tiêu hóa hoặc nội tạng: Đặc biệt ở bệnh nhân GIST có khối u hoại tử
Hội chứng ly giải khối u: Do phá hủy tế bào ung thư quá nhanh — cần theo dõi điện giải, acid uric
Xét nghiệm cần theo dõi định kỳ
Trong suốt quá trình dùng Imalotab Imatinib, bác sĩ thường yêu cầu:
Công thức máu (CBC): Theo dõi giảm bạch cầu, tiểu cầu
Chức năng gan (AST, ALT, bilirubin): Phát hiện sớm độc tính gan
Chức năng thận (creatinin, BUN): Kiểm soát nguy cơ tích lũy thuốc
Cân nặng, tình trạng phù: Giám sát giữ nước và phù ngoại biên
Xử trí khi gặp tác dụng phụ
Nhẹ: (buồn nôn, mệt mỏi, đau cơ nhẹ) → tiếp tục điều trị, có thể giảm liều tạm thời.
Trung bình đến nặng: → bác sĩ sẽ giảm liều hoặc ngừng thuốc tạm thời, kết hợp điều trị hỗ trợ.
Phản ứng nghiêm trọng (suy gan, suy tủy, phản ứng da nặng): → ngừng thuốc vĩnh viễn và thay thế bằng liệu pháp khác.
Lưu ý đặc biệt
Phù quanh mắt hoặc toàn thân thường là dấu hiệu sớm của giữ nước — cần báo cho bác sĩ ngay.
Nếu có triệu chứng khó thở, đau ngực, vàng da, chảy máu bất thường hoặc sốt cao, phải ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay.
Tương tác thuốc với Thuốc Imalotab Imatinib 400mg
Tương tác thuốc với Thuốc Imalotab Imatinib 400mg (hoạt chất Imatinib mesylate) là một yếu tố rất quan trọng trong điều trị vì thuốc được chuyển hóa qua enzym gan CYP3A4, do đó dễ bị ảnh hưởng bởi nhiều thuốc khác.
Một số tương tác có thể làm thay đổi nồng độ Imatinib trong máu, dẫn đến tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả điều trị.
Dưới đây là tổng hợp chi tiết:
Tương tác làm tăng nồng độ Imatinib trong máu (nguy cơ độc tính)
Các thuốc ức chế enzym CYP3A4 làm giảm chuyển hóa của Imatinib, khiến thuốc tích tụ trong cơ thể.
Thuốc kháng nấm nhóm azole: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole. Tăng độc tính gan, buồn nôn, phù
Kháng sinh macrolide: Clarithromycin, Erythromycin. Tăng nồng độ Imatinib trong huyết tương
Thuốc kháng HIV (ức chế protease): Ritonavir, Saquinavir. Làm tăng độc tính toàn thân
Thuốc chẹn kênh canxi (CYP3A4 inhibitors): Verapamil, Diltiazem. Tăng tác dụng và độc tính của Imatinib
Nước ép bưởi (grapefruit juice): Làm tăng hấp thu và giảm chuyển hóa Imatinib
Khuyến cáo: Tránh dùng đồng thời hoặc cần giảm liều Imatinib khi bắt buộc phải phối hợp.
Tương tác làm giảm nồng độ Imatinib trong máu (giảm hiệu quả điều trị)
Các thuốc cảm ứng enzym CYP3A4 sẽ tăng chuyển hóa Imatinib, làm giảm nồng độ thuốc trong máu.
Thuốc chống động kinh: Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital. Giảm hiệu quả điều trị ung thư
Thuốc kháng lao: Rifampicin, Rifabutin. Giảm đáng kể nồng độ Imatinib
Thuốc thảo dược cảm ứng CYP3A4: St. John’s Wort (cây Ban âu). Giảm nồng độ và tác dụng của Imatinib
Corticosteroid mạnh: Dexamethasone (liều cao, kéo dài). Làm tăng chuyển hóa Imatinib
Khuyến cáo: Không nên phối hợp, hoặc nếu bắt buộc phải dùng, bác sĩ sẽ tăng liều Imatinib và theo dõi đáp ứng điều trị.
Tương tác gây tăng độc tính cộng hưởng
Một số thuốc khác không ảnh hưởng trực tiếp đến nồng độ Imatinib, nhưng có thể tăng độc tính trên cơ quan đích khi dùng chung.
Gan: Paracetamol liều cao, thuốc chống lao, rượu. Tăng nguy cơ viêm gan, tăng men gan
Tủy xương: Hóa trị liệu, interferon, zidovudine. Giảm bạch cầu, tiểu cầu nặng hơn
Tim mạch: Thuốc gây giữ nước (NSAIDs, corticoid). Phù, suy tim sung huyết
Đường tiêu hóa: NSAIDs, aspirin: Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa
Ảnh hưởng của Imatinib đến thuốc khác
Imatinib cũng ức chế nhẹ enzym CYP3A4, CYP2C9 và CYP2D6, do đó có thể làm tăng nồng độ của các thuốc sau:
Thuốc bị ảnh hưởng và những nguy cơ khi phối hợp
Warfarin: Tăng nguy cơ chảy máu (nên dùng heparin thay thế)
Simvastatin, Lovastatin: Tăng nguy cơ độc cơ (tiêu cơ vân)
Cyclosporin, Tacrolimus: Tăng nồng độ và độc tính
Benzodiazepine (diazepam, midazolam): Tăng tác dụng an thần
Tương tác với thức ăn và đồ uống
Nên dùng Imalotab Imatinib cùng với thức ăn để giảm kích ứng dạ dày.
Tránh hoàn toàn nước bưởi chùm vì có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Hạn chế rượu, thuốc lá, vì làm tăng gánh nặng chuyển hóa cho gan.
Thuốc Imalotab Imatinib 400mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Imalotab Imatinib 400mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Imalotab Imatinib 400mg mua ở đâu?
Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Hà Nội
HCM: 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị bệnh lý ác tính có liên quan đến rối loạn tín hiệu tyrosine kinase — đặc biệt là bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML) và u mô đệm đường tiêu hóa (GIST), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.
