Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg là thuốc gì?

Thuốc Legaerlo 150 mg là một thuốc điều trị ung thư chứa hoạt chất Erlotinib — một chất ức chế tyrosine kinase nhắm vào thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), giúp ngăn chặn sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư trong cơ thể.

Thành phần hoạt chất chính: Erlotinib 150 mg

Cơ chế tác dụng của Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Thuốc thuộc nhóm EGFR tyrosine kinase inhibitors (TKIs). Nó hoạt động bằng cách:

Chặn tín hiệu từ thụ thể EGFR, vốn thúc đẩy sự tăng trưởng và phân chia của tế bào ung thư.

Giảm khả năng phát triển và lan rộng của tế bào ung thư, đặc biệt trong một số loại ung thư có đột biến EGFR.

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg thường được dùng để điều trị ở người lớn trong:

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) — đặc biệt ở những bệnh nhân có đột biến kích hoạt EGFR hoặc sau khi thất bại với hóa trị.

Ung thư tuyến tụy tiến triển (thường phối hợp với gemcitabine).

Lưu ý: Nhãn thuốc cụ thể và chỉ định điều trị có thể khác nhau tùy vào quốc gia, đăng ký thuốc và phác đồ bác sĩ chỉ định. Việc dùng thuốc phải theo đơn và giám sát của bác sĩ chuyên khoa ung thư.

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg chống chỉ định với bệnh nhân nào?

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg chống chỉ định (không được sử dụng) cho các đối tượng sau:

Chống chỉ định tuyệt đối

Quá mẫn (dị ứng) với erlotinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc → Có thể gây phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phát ban nặng, phù, khó thở).

Không nên dùng / cần tránh dùng

Phụ nữ có thai: Erlotinib có nguy cơ gây hại cho thai nhi (độc tính trên phôi thai).

Phụ nữ đang cho con bú: Chưa loại trừ khả năng thuốc bài tiết qua sữa mẹ và gây hại cho trẻ.

Thận trọng cao – chỉ dùng khi bác sĩ chuyên khoa cân nhắc (Trong thực hành lâm sàng thường được xem là chống chỉ định tương đối hoặc cảnh báo nghiêm trọng):

Suy gan nặng

Erlotinib chuyển hóa chủ yếu qua gan → nguy cơ tăng độc tính.

Bệnh phổi mô kẽ (ILD) hoặc tiền sử ILD

Thuốc có thể gây hoặc làm nặng viêm phổi kẽ, có thể đe dọa tính mạng.

Suy thận nặng (đặc biệt kèm mất nước, tiêu chảy nặng).

Bệnh nhân không dung nạp lactose / galactose

Nếu viên thuốc có tá dược chứa lactose.

Bệnh nhân đang dùng thuốc tương tác mạnh mà không thể ngưng hoặc thay thế, ví dụ:

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, phenytoin, carbamazepine…) → làm giảm hiệu quả thuốc.

Một số thuốc ức chế CYP3A4 mạnh → tăng độc tính.

Lưu ý quan trọng

Người hút thuốc lá: không phải chống chỉ định tuyệt đối, nhưng làm giảm nồng độ erlotinib trong máu, dẫn đến giảm hiệu quả điều trị. Bệnh nhân được khuyến cáo ngưng hút thuốc khi dùng thuốc.

Dược động học của Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Dược động học của thuốc Legaerlo (Erlotinib) 150 mg như sau:

Hấp thu (Absorption)

Dùng đường uống, erlotinib được hấp thu khá tốt qua đường tiêu hóa.

Sinh khả dụng ~60% khi uống lúc đói; tăng lên ~100% nếu dùng cùng thức ăn → vì vậy khuyến cáo uống lúc đói để tránh tăng độc tính.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 4 giờ sau khi uống.

Hút thuốc lá làm tăng chuyển hóa thuốc → giảm nồng độ erlotinib trong huyết tương.

Phân bố (Distribution)

Gắn protein huyết tương cao (~95%), chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein.

Thể tích phân bố lớn, cho thấy thuốc phân bố rộng vào các mô, bao gồm mô u.

Erlotinib và các chất chuyển hóa có thể đi qua hàng rào mô, nhưng lượng qua hàng rào máu–não hạn chế.

Chuyển hóa (Metabolism)

Chuyển hóa chủ yếu tại gan, thông qua hệ enzyme cytochrome P450, đặc biệt: CYP3A4 (chủ yếu), CYP1A2, CYP1A1 (ít hơn)

Chất chuyển hóa chính (OSI-420) vẫn còn hoạt tính nhưng yếu hơn erlotinib.

Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 có thể làm thay đổi đáng kể nồng độ erlotinib trong máu.

Thải trừ (Elimination)

Thải trừ chủ yếu qua phân (~90%), phần lớn ở dạng đã chuyển hóa.

Qua nước tiểu <10%.

Thời gian bán thải (t½): khoảng 36 giờ → dùng 1 lần/ngày là phù hợp.

Đạt trạng thái ổn định (steady state) sau khoảng 7–8 ngày dùng liên tục.

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Suy gan:

Nhẹ–trung bình: cần theo dõi chặt.

Suy gan nặng: tăng nguy cơ tích lũy và độc tính.

Suy thận: ít ảnh hưởng do thuốc thải trừ chủ yếu qua phân, nhưng vẫn cần thận trọng nếu có mất nước, tiêu chảy nặng.

Tuổi, giới: không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học.

Những lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Dưới đây là những lưu ý quan trọng trước khi sử dụng thuốc Legaerlo (Erlotinib) 150 mg mà bệnh nhân và nhân viên y tế cần nắm rõ:

Chỉ dùng theo chỉ định bác sĩ chuyên khoa

Erlotinib là thuốc điều trị ung thư, chỉ sử dụng khi có chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ ung bướu.

Không tự ý dùng, ngưng hoặc thay đổi liều.

Đánh giá trước điều trị

Trước khi bắt đầu dùng thuốc, cần:

Xác định tình trạng EGFR (đặc biệt trong ung thư phổi không tế bào nhỏ) để tối ưu hiệu quả điều trị.

Đánh giá chức năng gan, thận (AST, ALT, bilirubin, creatinin).

Khai thác tiền sử bệnh phổi mô kẽ (ILD) hoặc bệnh phổi mạn tính.

Đánh giá tình trạng hút thuốc lá.

Không hút thuốc lá

Hút thuốc làm giảm nồng độ erlotinib trong máu → giảm hiệu quả điều trị.

Bệnh nhân cần ngưng hút thuốc hoàn toàn trước và trong suốt quá trình điều trị.

Cách dùng liên quan đến thức ăn

Uống thuốc khi bụng đói:

Ít nhất 1 giờ trước ăn hoặc 2 giờ sau ăn.

Dùng cùng thức ăn làm tăng hấp thu → tăng nguy cơ độc tính.

Lưu ý về tương tác thuốc

Thông báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng, đặc biệt:

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin…) → giảm hiệu quả.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, clarithromycin…) → tăng độc tính.

Thuốc giảm acid dạ dày: PPI (omeprazole, esomeprazole): tránh dùng; H2-blocker, antacid: dùng cách xa erlotinib.

Thuốc chống đông warfarin → tăng nguy cơ chảy máu.

Theo dõi độc tính phổi

Ngưng thuốc ngay và báo bác sĩ nếu có:

Khó thở, ho mới xuất hiện

Sốt không rõ nguyên nhân

Có nguy cơ viêm phổi mô kẽ (hiếm nhưng nguy hiểm).

Theo dõi da và tiêu hóa

Phát ban, khô da, viêm da dạng trứng cá là rất thường gặp.

Tiêu chảy có thể gây mất nước và suy thận nếu không xử trí sớm.

Cần: Uống đủ nước và điều trị sớm khi có tiêu chảy hoặc tổn thương da

Thận trọng về mắt

Có thể gây viêm kết mạc, khô mắt, viêm giác mạc.

Báo bác sĩ nếu đau mắt, đỏ mắt, giảm thị lực.

Thai kỳ và cho con bú

Không dùng cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần biện pháp tránh thai hiệu quả.

Không cho con bú trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau khi ngừng thuốc.

Theo dõi xét nghiệm định kỳ

Chức năng gan

Điện giải, creatinin (khi tiêu chảy nặng)

Đánh giá đáp ứng và độc tính định kỳ

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg được dùng như thế nào?

Thuốc Legaerlo (Erlotinib) 150 mg được sử dụng đường uống, theo hướng dẫn sau:

Liều dùng

Liều chuẩn thường dùng: 150 mg x 1 lần/ngày (1 viên/ngày).

Dùng liên tục hằng ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không chấp nhận được.

Điều chỉnh liều (giảm liều, tạm ngưng) khi có tác dụng phụ nặng theo chỉ định bác sĩ.

Không tự ý tăng/giảm liều hoặc ngưng thuốc.

Thời điểm uống thuốc (rất quan trọng)

Uống thuốc khi bụng đói: Ít nhất 1 giờ trước ăn hoặc ít nhất 2 giờ sau ăn

Không uống cùng thức ăn vì sẽ làm tăng hấp thu → tăng nguy cơ độc tính.

Cách uống

Nuốt nguyên viên với một cốc nước.

Không bẻ, nghiền, nhai viên thuốc.

Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.

Không hút thuốc lá

Hút thuốc làm giảm nồng độ erlotinib trong máu, khiến thuốc kém hiệu quả.

Khuyến cáo ngưng hút thuốc hoàn toàn trong thời gian điều trị.

Nếu quên liều

Nếu nhớ ra trong cùng ngày: uống ngay khi nhớ, vẫn đảm bảo xa bữa ăn.

Nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp: bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi.

Khi nôn sau uống

Không uống bù liều nếu nôn sau khi đã uống thuốc.

Tiếp tục uống liều kế tiếp như bình thường vào ngày hôm sau.

Theo dõi trong quá trình dùng

Theo dõi phát ban da, tiêu chảy

Ho, khó thở mới xuất hiện

Chức năng gan

Báo bác sĩ ngay nếu có tiêu chảy nặng, phát ban nặng, khó thở, sốt.

Tác dụng phụ của Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Thuốc Legaerlo (Erlotinib) 150 mg có thể gây một số tác dụng phụ, mức độ từ nhẹ đến nghiêm trọng. Dưới đây là tổng hợp theo tần suất và mức độ lâm sàng:

Tác dụng phụ thường gặp (rất hay gặp)

Da – niêm mạc

Phát ban dạng trứng cá (mụn, đỏ da, ngứa)

Khô da, bong tróc da

Nứt da, viêm quanh móng, thay đổi tóc (tóc khô, lông mi dài)

Phát ban da thường xuất hiện sớm (1–2 tuần) và có thể liên quan đến đáp ứng điều trị tốt.

Tiêu hóa

Tiêu chảy (hay gặp)

Buồn nôn, nôn

Chán ăn, đau bụng

Viêm miệng, loét miệng

Tác dụng phụ ít gặp – cần theo dõi

Gan

Tăng men gan (AST, ALT); Tăng bilirubin

Mắt

Viêm kết mạc; Khô mắt; Kích ứng mắt, nhìn mờ thoáng qua

Toàn thân

Mệt mỏi; Sụt cân; Sốt nhẹ

Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng (nguy hiểm)

Cần ngưng thuốc và báo bác sĩ ngay

Phổi

Viêm phổi mô kẽ (ILD)

Triệu chứng: ho khan, khó thở, sốt, giảm oxy máu

Có thể đe dọa tính mạng

Tiêu hóa nặng

Tiêu chảy nặng → mất nước, suy thận; Xuất huyết tiêu hóa (hiếm)

Gan: Viêm gan nặng, suy gan (hiếm)

Mắt: Viêm/loét giác mạc, đau mắt, giảm thị lực

Da nặng: Phản ứng da nặng (rất hiếm): hội chứng Stevens–Johnson

Yếu tố làm tăng nguy cơ tác dụng phụ

Dùng cùng thức ăn (tăng hấp thu)

Không ngưng hút thuốc lá

Dùng cùng thuốc ức chế CYP3A4 mạnh

Bệnh nhân suy gan

Không xử trí sớm tiêu chảy/phát ban

Khi nào cần đi khám ngay?

Báo bác sĩ ngay nếu có:

Khó thở, ho mới xuất hiện

Tiêu chảy nặng hoặc kéo dài

Phát ban nặng, đau rát, tróc da

Vàng da, nước tiểu sẫm màu

Đau mắt, giảm thị lực

Tương tác thuốc với Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Dưới đây là các tương tác thuốc quan trọng của Legaerlo (Erlotinib) 150 mg cần đặc biệt lưu ý trong thực hành lâm sàng:

Tương tác qua enzym chuyển hóa (CYP450)

Erlotinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 (và CYP1A2).

Thuốc cảm ứng CYP3A4/CYP1A2 → GIẢM hiệu quả Erlotinib

Tránh dùng hoặc cần bác sĩ điều chỉnh: Rifampicin; Phenytoin; Carbamazepine; Phenobarbital; St. John’s wort (cỏ Ban Âu)

Có thể làm giảm mạnh nồng độ erlotinib → thất bại điều trị.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh → TĂNG độc tính Erlotinib

Cần thận trọng, theo dõi sát hoặc giảm liều: Ketoconazole, Itraconazole; Clarithromycin, Erythromycin; Ritonavir; Voriconazole

Nguy cơ tăng phát ban da, tiêu chảy, độc gan.

Tương tác với thuốc làm thay đổi pH dạ dày

Erlotinib cần môi trường acid để hấp thu tốt.

Thuốc ức chế bơm proton (PPI) – tránh dùng

Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole… → Giảm hấp thu → giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc kháng H2: Ranitidine, Famotidine

Nếu bắt buộc: Uống Erlotinib ≥2 giờ trước hoặc ≥10 giờ sau thuốc H2.

Thuốc kháng acid (antacid): Nhôm hydroxyd, Magnesi hydroxyd. Uống cách Erlotinib ít nhất 4 giờ.

Tương tác với thuốc chống đông

Warfarin: Tăng INR, tăng nguy cơ chảy máu.

Cần theo dõi INR thường xuyên

Điều chỉnh liều chống đông nếu cần

Tương tác với thuốc lá

Hút thuốc lá cảm ứng CYP1A2 → giảm nồng độ Erlotinib.

Không phải thuốc, nhưng là tương tác rất quan trọng về mặt lâm sàng.

Khuyến cáo ngưng hút thuốc hoàn toàn.

Tương tác với thực phẩm

Dùng cùng thức ăn → tăng hấp thu → tăng độc tính.

Nước bưởi: có thể ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ thuốc (nên tránh).

Luôn uống khi bụng đói (≥1 giờ trước ăn hoặc ≥2 giờ sau ăn).

Các tương tác khác cần lưu ý

Statin: tăng nguy cơ độc cơ (hiếm).

Thuốc gây độc gan: tăng nguy cơ tổn thương gan.

Thuốc gây tiêu chảy: cộng gộp tác dụng phụ.

Trước khi dùng Legaerlo Erlotinib 150 mg, bệnh nhân cần báo đầy đủ tất cả thuốc đang sử dụng (kể cả thuốc OTC, thảo dược).

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

HCM: Số 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) đặc biệt ở bệnh nhân có đột biến EGFR … giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Legaerlo Erlotinib có tham khảo một số thông tin từ website: mayoclinic, drugs

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​