Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg là thuốc gì?

Thuốc LegaGefi Gefitinib 250mg là thuốc điều trị ung thư, chứa hoạt chất Gefitinib hàm lượng 250 mg. Đây là một thuốc ức chế tyrosine kinase (EGFR-TKI), được dùng điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ) tiến triển tại chỗ hoặc di căn ở những bệnh nhân có đột biến hoạt hóa thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR).

Cơ chế tác dụng: Ức chế hoạt động của EGFR tyrosine kinase, làm ngăn chặn tín hiệu tăng trưởng và nhân lên của tế bào ung thư, giúp kìm hãm tiến triển khối u.

Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg chống chỉ định với bệnh nhân nào?

Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg chống chỉ định hoặc không nên dùng cho các đối tượng sau:

Chống chỉ định tuyệt đối

Bệnh nhân quá mẫn với Gefitinib: Dị ứng với Gefitinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai: Gefitinib có thể gây độc cho thai nhi → không được sử dụng trong thai kỳ.

Phụ nữ đang cho con bú: Chưa loại trừ nguy cơ thuốc bài tiết qua sữa mẹ → phải ngừng cho con bú nếu dùng thuốc.

Chống chỉ định tương đối / Cần thận trọng cao

Những trường hợp dưới đây không phải chống chỉ định tuyệt đối, nhưng chỉ dùng khi thật cần thiết và có theo dõi chặt chẽ:

Bệnh nhân không có đột biến EGFR nhạy cảm: Gefitinib không hiệu quả rõ rệt ở bệnh nhân EGFR âm tính → không khuyến cáo dùng.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi mô kẽ (ILD): Gefitinib có thể gây hoặc làm nặng viêm phổi kẽ, có thể đe dọa tính mạng.

Suy gan trung bình đến nặng: Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan → nguy cơ tăng độc tính.

Suy thận nặng: Cần theo dõi sát dù thuốc không thải trừ chủ yếu qua thận.

Bệnh nhân đang dùng thuốc làm giảm hấp thu Gefitinib

Ví dụ: thuốc ức chế tiết acid mạnh (PPI, H2-blocker liều cao).

Lưu ý quan trọng

Bắt buộc xét nghiệm đột biến EGFR trước khi điều trị.

Ngưng thuốc ngay nếu xuất hiện khó thở, ho, sốt không rõ nguyên nhân (nghi ngờ viêm phổi kẽ).

Thuốc chỉ dùng theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Dược động học của Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg

Dược động học của thuốc Legagefi Gefitinib 250mg (hoạt chất: Gefitinib) có thể tóm tắt theo các giai đoạn hấp thu – phân bố – chuyển hóa – thải trừ như sau:

Hấp thu

Đường dùng: uống.

Sinh khả dụng tuyệt đối: khoảng 60%.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): 3–7 giờ sau uống.

Thức ăn: không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu → có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

pH dạ dày: Thuốc giảm hấp thu khi pH dạ dày tăng.

Dùng đồng thời PPI, thuốc kháng H2, antacid kéo dài có thể làm giảm nồng độ Gefitinib.

Phân bố

Gắn protein huyết tương: rất cao, khoảng ≈ 90% (chủ yếu albumin và α1-acid glycoprotein).

Thể tích phân bố (Vd): lớn → thuốc phân bố rộng vào mô, bao gồm mô phổi và mô khối u.

Có khả năng qua nhau thai (đã ghi nhận trên động vật).

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu tại gan.

Enzyme chính: CYP3A4, ngoài ra có CYP2D6.

Tạo ra nhiều chất chuyển hóa, phần lớn ít hoặc không còn hoạt tính.

Tương tác quan trọng:

Chất cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin…): ↓ nồng độ Gefitinib.

Chất ức chế CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin…): ↑ nồng độ Gefitinib.

Thải trừ

Đường thải trừ chính: qua phân (≈ 85–90%).

Qua thận (nước tiểu): < 5%.

Thời gian bán thải (t½): khoảng 41–48 giờ.

Đạt trạng thái ổn định (steady-state): sau 7–10 ngày dùng liên tục.

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Người cao tuổi: không cần chỉnh liều đáng kể.

Suy thận nhẹ–trung bình: thường không cần chỉnh liều.

Suy gan (do xơ gan, viêm gan, di căn gan):

Nồng độ thuốc có thể tăng rõ → cần theo dõi men gan chặt chẽ.

Đột biến CYP2D6 kém chuyển hóa: có thể làm tăng nồng độ Gefitinib.

Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg được sử dụng như thế nào?

Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg (hoạt chất Gefitinib) được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu. Cách dùng cụ thể như sau:

Liều khuyến cáo: 250mg/ngày (1 viên/ngày).

Dùng liên tục hằng ngày cho đến khi:

Bệnh tiến triển, hoặc

Xuất hiện độc tính không thể chấp nhận.

Không tự ý tăng liều vì không làm tăng hiệu quả nhưng tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Cách dùng

Đường dùng: uống.

Uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.

Nuốt nguyên viên với nước.

Trường hợp không nuốt được viên thuốc

Có thể phân tán viên thuốc trong: ½ cốc nước lọc (không dùng nước nóng, không nghiền). Khuấy nhẹ cho đến khi viên thuốc tan hoàn toàn (≈ 15 phút), uống ngay. Tráng cốc bằng thêm nước và uống để đảm bảo đủ liều.

Có thể dùng dung dịch này qua ống thông dạ dày nếu cần.

Quên liều

Nếu nhớ ra trước 12 giờ so với liều kế tiếp → uống ngay.

Nếu còn < 12 giờ đến liều kế tiếp → bỏ qua liều đã quên.

Không uống gấp đôi liều.

Quá liều

Có thể gây: tiêu chảy nặng, phát ban nặng, buồn nôn.

Cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế ngay để điều trị hỗ trợ.

Điều chỉnh liều và ngưng thuốc

Tạm ngưng hoặc ngưng hẳn khi:

Tiêu chảy nặng kéo dài.

Phản ứng da độ ≥ 3.

Tăng men gan rõ rệt.

Nghi ngờ viêm phổi mô kẽ (khó thở, ho, sốt).

Không khuyến cáo giảm liều thường quy; chủ yếu ngưng tạm hoặc ngưng vĩnh viễn tùy mức độ độc tính.

Tác dụng phụ của Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg

Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg có thể gây tác dụng phụ với mức độ từ nhẹ đến nghiêm trọng. Dưới đây là các tác dụng không mong muốn thường gặp, ít gặp và nghiêm trọng cần lưu ý trong thực hành lâm sàng:

Tác dụng phụ thường gặp (≥ 10%)

Tiêu chảy (rất hay gặp)

Phát ban dạng trứng cá, mụn, đỏ da

Da khô, ngứa, bong tróc da

Viêm miệng, loét miệng

Buồn nôn, nôn

Chán ăn, sụt cân nhẹ

Mệt mỏi

Phần lớn mức độ nhẹ–trung bình, có thể kiểm soát bằng điều trị hỗ trợ.

Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)

Tăng men gan (ALT, AST)

Viêm kết mạc, khô mắt

Rụng tóc nhẹ

Mất nước do tiêu chảy kéo dài

Thay đổi móng tay, móng chân (giòn, viêm quanh móng)

Tác dụng phụ nghiêm trọng – cần ngưng thuốc ngay

Viêm phổi mô kẽ (ILD) – hiếm nhưng nguy hiểm

Biểu hiện: khó thở đột ngột, ho, sốt

Có thể đe dọa tính mạng, cần ngưng thuốc và nhập viện ngay.

Độc tính gan nặng

Men gan tăng cao, vàng da, nước tiểu sẫm màu.

Tiêu chảy nặng kéo dài

Gây rối loạn điện giải, suy thận chức năng.

Phản ứng da nặng (hiếm)

Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.

Tác dụng phụ trên mắt (hiếm)

Viêm giác mạc, loét giác mạc

Nhạy cảm ánh sáng, đau mắt, nhìn mờ

Cần khám mắt ngay nếu có triệu chứng.

Lưu ý thực hành lâm sàng

Phát ban và tiêu chảy thường xuất hiện sớm (2–4 tuần đầu).

Mức độ phát ban có thể liên quan đến hiệu quả điều trị.

Theo dõi:

Chức năng gan định kỳ.

Triệu chứng hô hấp.

Tình trạng da và tiêu hóa.

Thận trọng khi sử dụng Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg

Khi sử dụng Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg, cần đặc biệt thận trọng ở các trường hợp sau để đảm bảo hiệu quả và an toàn điều trị:

Trước khi bắt đầu điều trị

Bắt buộc xét nghiệm đột biến EGFR → Chỉ nên dùng cho bệnh nhân EGFR dương tính nhạy cảm.

Đánh giá chức năng gan (AST, ALT, bilirubin).

Khai thác tiền sử bệnh phổi mô kẽ (ILD) hoặc bệnh phổi mạn tính.

Đánh giá các thuốc đang dùng để tránh tương tác.

Thận trọng về hô hấp

Gefitinib có thể gây viêm phổi mô kẽ (ILD) – hiếm nhưng nguy hiểm.

Ngưng thuốc ngay nếu xuất hiện:

Khó thở tăng dần

Ho khan, sốt không rõ nguyên nhân

Cần chẩn đoán phân biệt với nhiễm trùng hoặc tiến triển bệnh.

Thận trọng ở bệnh gan

Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan.

Suy gan trung bình – nặng, viêm gan virus, di căn gan:

Nguy cơ tăng nồng độ thuốc và độc tính.

Theo dõi men gan định kỳ; ngưng thuốc nếu men gan tăng nặng hoặc kéo dài.

Thận trọng trên đường tiêu hóa

Tiêu chảy rất thường gặp.

Cần bù nước – điện giải sớm

Dùng thuốc cầm tiêu chảy khi cần

Tiêu chảy nặng kéo dài → cân nhắc ngưng thuốc.

Thận trọng trên da và niêm mạc

Phát ban, da khô, viêm quanh móng thường xuất hiện sớm.

Tránh nắng, dùng kem dưỡng ẩm.

Phản ứng da nặng → ngưng thuốc ngay.

Thận trọng trên mắt

Có thể gây viêm/loét giác mạc (hiếm).

Khi có: đau mắt, đỏ mắt, nhìn mờ → khám chuyên khoa mắt ngay.

Tương tác thuốc cần tránh

Thuốc làm tăng pH dạ dày (PPI, H2-blocker liều cao) → giảm hấp thu Gefitinib.

Chất cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin) → giảm hiệu quả.

Chất ức chế CYP3A4 → tăng độc tính.

Phụ nữ mang thai & cho con bú

Không dùng cho phụ nữ mang thai.

Tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 1 tháng sau khi ngưng.

Không cho con bú trong thời gian điều trị.

Người cao tuổi & suy thận

Người cao tuổi: không cần chỉnh liều thường quy nhưng cần theo dõi sát.

Suy thận nhẹ–trung bình: thường dùng liều chuẩn; suy thận nặng → theo dõi chặt.

Tương tác thuốc với Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg

Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg có thể xảy ra tương tác thuốc quan trọng làm giảm hiệu quả điều trị hoặc tăng độc tính. Các tương tác cần lưu ý gồm:

Thuốc làm giảm hấp thu Gefitinib

Gefitinib cần môi trường acid dạ dày để hấp thu tốt.

Không khuyến cáo dùng chung

Thuốc ức chế bơm proton (PPI): omeprazole, esomeprazole, pantoprazole…

Thuốc kháng H2 liều cao/kéo dài: ranitidine, famotidine

Antacid dùng thường xuyên

Hậu quả: giảm nồng độ Gefitinib trong máu → giảm hiệu quả điều trị.

Xử trí: Tránh phối hợp nếu có thể. Nếu buộc dùng antacid: uống cách Gefitinib ≥ 6–12 giờ.

Tương tác qua enzym chuyển hóa CYP3A4

Gefitinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (giảm hiệu quả)

Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital, St. John’s wort (thảo dược)

Không nên dùng chung vì làm giảm đáng kể nồng độ Gefitinib.

Thuốc ức chế CYP3A4 (tăng độc tính)

Ketoconazole, itraconazole, Clarithromycin, erythromycin, Ritonavir, saquinavir, Nước bưởi (grapefruit)

Nguy cơ: tăng tác dụng phụ (tiêu chảy, phát ban, độc gan).

Xử trí: Tránh phối hợp hoặc theo dõi độc tính chặt chẽ.

Tương tác liên quan CYP2D6

Gefitinib ức chế nhẹ CYP2D6.

Thuốc có thể bị ảnh hưởng

Metoprolol, Propranolol, Flecainide, Thioridazine

Có thể tăng nồng độ thuốc dùng kèm → cần theo dõi lâm sàng.

Tương tác với thuốc hóa trị & thuốc khác

Không làm tăng hiệu quả khi phối hợp thường quy với hóa trị cổ điển → thường dùng đơn trị.

Dùng cùng thuốc độc gan (methotrexate, azole, rượu nhiều…) → tăng nguy cơ tổn thương gan.

Rượu bia & thảo dược

Rượu bia: làm tăng nguy cơ độc tính gan → nên hạn chế/không dùng.

Thảo dược không rõ nguồn gốc: có thể ảnh hưởng CYP3A4 → không khuyến cáo.

Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

HCM: Số 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ở những bệnh nhân có đột biến hoạt hóa thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Legagefi Gefitinib 250mg có tham khảo một số thông tin từ website: patient, legacius

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​