Thuốc Lorbrexen 100 là thuốc gì?

Thuốc Lorbrexen 100 Lorlatinib là một chất ức chế kinase u lympho anaplastic được sử dụng để điều trị ung thư phổi di căn anaplastic lymphoma kinase di căn dương tính không phải tế bào nhỏ.

Thuốc Lorbrexen 100 chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lorbrexen 100 Lorlatinib là chất ức chế tyrosine kinase ALK thế hệ thứ ba (TKI) cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn ALK dương tính được FDA Mỹ phê duyệt lần đầu tiên vào tháng 11/2018. Sau đó, nó đã được EMA phê duyệt vào năm 2019 để điều trị cho một số bệnh nhân bị ung thư phổi không tế bào nhỏ dương tính với ALK đã được điều trị trước đó, tiếp theo là sự chấp thuận mở rộng vào năm 2022 để đưa lorlatinib vào lựa chọn điều trị đầu tay trong NSCLC dương tính với ALK tiên tiến.

Thuốc Lorbrexen 100 Lorlatinib được chỉ định để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính với ALK (NSCLC). Ở EU, nó được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành có NSCLC tiến triển dương tính với ALK trước đây không được điều trị bằng thuốc ức chế ALK hoặc bệnh đã tiến triển sau khi sử dụng alectinib hoặc ceritinib, hoặc crizotinib và ít nhất một chất ức chế ALK khác.

Dược lực học của thuốc Lorbrexen Lorlatinib

Dựa trên dữ liệu từ Nghiên cứu B7461001, mối quan hệ tiếp xúc-đáp ứng đối với tăng cholesterol máu độ 3 hoặc 4 và đối với bất kỳ phản ứng bất lợi độ 3 hoặc 4 nào đã được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm ở trạng thái ổn định đạt được ở liều khuyến cáo, với xác suất xảy ra phản ứng bất lợi cao hơn khi tăng phơi nhiễm lorlatinib Nhãn.

Ở 295 bệnh nhân dùng lorlatinib với liều khuyến cáo 100 mg mỗi ngày một lần và có phép đo ECG trong cùng một nghiên cứu B7461001, sự thay đổi trung bình tối đa so với đường cơ sở cho khoảng PR của họ là 16,4 ms (khoảng tin cậy trên 2 mặt 90% [CI] 19,4 ms) Nhãn. Trong số 284 bệnh nhân có khoảng PR <200 ms lúc ban đầu, 14% có kéo dài khoảng PR ≥200 ms sau khi bắt đầu sử dụng với lorlatinib Nhãn. Sự kéo dài khoảng PR xảy ra theo cách phụ thuộc vào nồng độ và khối nhĩ thất xảy ra ở 1% bệnh nhân.

Cuối cùng, ở 275 bệnh nhân dùng lorlatinib ở liều khuyến cáo trong phần ước tính hoạt động của Nghiên cứu B7461001, không có sự gia tăng trung bình lớn so với đường cơ sở trong khoảng QTcF (tức là >20 ms) đã được phát hiện.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lorbrexen Lorlarinib

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) chiếm tới 85% các trường hợp ung thư phổi trên toàn thế giới và vẫn là một tình trạng đặc biệt khó điều trị. Sự sắp xếp lại gen của anaplastic lymphoma kinase (ALK) là một sự thay đổi di truyền thúc đẩy sự phát triển của NSCLC ở một số bệnh nhân. Thông thường, ALK là một thụ thể tyrosine kinase nội sinh tự nhiên đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển của não và gợi ra hoạt động trên các tế bào thần kinh cụ thể khác nhau trong hệ thần kinh.

Thuốc Lorbrexen 100 là một chất ức chế kinase có hoạt tính in vitro chống lại ALK và một số mục tiêu liên quan đến thụ thể tyrosine kinase khác bao gồm ROS1, TYK1, FER, FPS, TRKA, TRKB, TRKC, FAK, FAK2 và ACK Nhãn. Lorlatinib đã chứng minh hoạt động in vitro chống lại nhiều dạng đột biến của enzyme ALK, bao gồm một số đột biến được phát hiện trong các khối u tại thời điểm tiến triển bệnh trên crizotinib và các chất ức chế ALK khác Nhãn. Hơn nữa, lorlatinib có khả năng vượt qua hàng rào máu não, cho phép nó tiếp cận và điều trị di căn não tiến triển hoặc xấu đi. Hoạt động chống ung thư tổng thể của lorlatinib trong các mô hình in-vivo dường như phụ thuộc vào liều và tương quan với sự ức chế phosphoryl hóa ALK.

Mặc dù nhiều bệnh nhân NSCLC di căn dương tính với ALK đáp ứng với các liệu pháp tyrosine kinase ban đầu, những bệnh nhân này cũng thường trải qua sự tiến triển của khối u 8. Tuy nhiên, các thử nghiệm lâm sàng khác nhau được thực hiện với lorlatinib đã chứng minh tiện ích của nó để ảnh hưởng đến hồi quy khối u ở những bệnh nhân NSCLC di căn dương tính với ALK trải qua sự tiến triển của khối u mặc dù sử dụng hiện tại hoặc đã sử dụng các chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ nhất và thứ hai khác nhau như crizotinib, alectinib hoặc ceritinib.

Tương tác của thuốc Lorbrexen 100 với các thuốc khác

Abametapir: Nồng độ trong huyết thanh của Lorlatinib có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Abametapir.

Abatacept: Sự trao đổi chất của Lorlatinib có thể được tăng lên khi kết hợp với Abatacept.

Abemaciclib: Nồng độ trong huyết thanh của Abemaciclib có thể giảm khi nó được kết hợp với Lorlatinib.

Acalabrutinib: Sự trao đổi chất của Acalabrutinib có thể tăng lên khi kết hợp với Lorlatinib.

Acenocoumarol: Sự trao đổi chất của Acenocoumarol có thể được tăng lên khi kết hợp với Lorlatinib.

Adalimumab: Sự trao đổi chất của Lorlatinib có thể được tăng lên khi kết hợp với Adalimumab.

Afatinib : Nồng độ trong huyết thanh của Afatinib có thể giảm khi kết hợp với Lorlatinib.

Albendazole: Sự trao đổi chất của Albendazole có thể tăng lên khi kết hợp với Lorlatinib.

Alectinib: Sự trao đổi chất của Alectinib có thể tăng lên khi kết hợp với Lorlatinib.

Alfentanil: Sự trao đổi chất của Lorlatinib có thể giảm khi kết hợp với Alfentanil.

Alpelisib: Sự trao đổi chất của Alpelisib có thể tăng lên khi kết hợp với Lorlatinib.

Alprazolam: Sự trao đổi chất của Lorlatinib có thể giảm khi kết hợp với Alprazolam.

Ambrisentan: Sự trao đổi chất của Lorlatinib có thể giảm khi kết hợp với Ambrisentan.

Ambroxol: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của methemoglobinemia có thể tăng lên khi Lorlatinib được kết hợp với Ambroxol.

Aminophylline: Sự trao đổi chất của Aminophylline có thể tăng lên khi kết hợp với Lorlatinib.

Tác dụng phụ của thuốc Lorbrexen 100

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có dấu hiệu phản ứng dị ứng với lorlatinib: nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có: đau ngực đột ngột, thở khò khè, ho khan;khó thở hoặc thở nhanh; sốt, ớn lạnh, ho có chất nhầy; chóng mặt đột ngột (như bạn có thể bất tỉnh); tê, ngứa ran hoặc đau rát ở bàn tay hoặc bàn chân của bạn; thay đổi bất thường trong tâm trạng hoặc hành vi, suy nghĩ làm tổn thương bản thân; ảo giác; hoặc vấn đề với lời nói, suy nghĩ hoặc trí nhớ.

Phương pháp điều trị ung thư của bạn có thể bị trì hoãn hoặc ngừng vĩnh viễn nếu bạn có một số tác dụng phụ nhất định.

Tác dụng phụ thường gặp của lorlatinib có thể bao gồm: sưng ở cánh tay, bàn tay, chân hoặc bàn chân của bạn; tê, ngứa ran hoặc đau rát ở bàn tay hoặc bàn chân của bạn; thay đổi tâm trạng; cảm thấy mệt mỏi; tăng cân; đau khớp; hoặc tiêu chảy.

Thuốc Lorbrexen 100 giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lorbrexen 100: 13.000.000/ hộp

Thuốc Lorbrexen 100 mua ở đâu?

Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết tham khảo thông tin từ website: Lorlatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online