Thuốc LuciAnagre Anagrelide là thuốc gì?

Thuốc LuciAnagre Anagrelide là một chất làm giảm tiểu cầu được sử dụng để điều trị tăng tiểu cầu, và các biến chứng liên quan của nó, thứ phát sau khối u tăng sinh tủy.

Thuốc LuciAnagre Anagrelide là một chất làm giảm tiểu cầu được sử dụng để giảm nồng độ tiểu cầu tăng nguy hiểm (tức là để điều trị tăng tiểu cầu) ở bệnh nhân có khối u tăng sinh tủy.9 Nó là một loại imidazoquinazoline đường uống lần đầu tiên được chấp thuận sử dụng ở Hoa Kỳ vào năm 1997.8 Nó dường như có tỷ lệ đáp ứng tốt hơn so với các phương pháp điều trị tăng tiểu cầu khác (ví dụ: busulfan, hydroxyurea) và có thể dung nạp tốt hơn.

Chỉ định của thuốc LuciAnagre Anagrelide

Thuốc LuciAnagre Anagrelide được chỉ định để điều trị tăng tiểu cầu, thứ phát sau khối u ác tính, để giảm số lượng tiểu cầu và nguy cơ huyết khối liên quan. Nó cũng có lợi trong việc cải thiện các triệu chứng tăng tiểu cầu bao gồm các biến cố huyết khối-xuất huyết.

Dược lực học của thuốc LuciAnagre Anagrelide

Thuốc LuciAnagre Anagrelide làm giảm số lượng tiểu cầu bằng cách ức chế các yếu tố phiên mã cần thiết cho quá trình tổng hợp và trưởng thành của các tế bào sản xuất tiểu cầu.9 Bản thân thuốc dường như có thời gian lưu trú tương đối ngắn trong cơ thể, cần phải dùng liều hai hoặc bốn lần mỗi ngày. Tuy nhiên, do tác dụng dược lý của liệu pháp anagrelide phụ thuộc vào việc ức chế dần dần các tế bào sản xuất tiểu cầu, có thể mất từ 7 đến 14 ngày11 để việc sử dụng nó được phản ánh trong việc giảm số lượng tiểu cầu - vì lý do này, bất kỳ thay đổi nào đối với liều anagrelide không được vượt quá 0,5 mg / ngày trong bất kỳ một tuần nào.

Bằng chứng từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy anagrelide có thể làm suy giảm khả năng sinh sản của phụ nữ.9 Bệnh nhân nữ trong độ tuổi sinh sản cần được tư vấn về khả năng tác dụng phụ đối với khả năng sinh sản trước khi bắt đầu điều trị.

Cơ chế hoạt động của thuốc LuciAnagre Anagrelide

Cơ chế chính xác mà anagrelide làm giảm số lượng tiểu cầu vẫn chưa rõ ràng. Bằng chứng từ các thử nghiệm trên người cho thấy sự ức chế liên quan đến liều lượng của sự trưởng thành của megakaryocyte, các tế bào chịu trách nhiệm sản xuất tiểu cầu - máu lấy từ bệnh nhân dùng anagrelide cho thấy sự gián đoạn đối với giai đoạn hậu phân bào của sự phát triển megakaryocyte và giảm kích thước và bội của chúng.11 Điều này có thể đạt được thông qua ức chế gián tiếp một số yếu tố phiên mã cần thiết cho bệnh megakaryocytopoeisis, bao gồm GATA-1 và FOG-1.

Anagrelide là một chất ức chế phosphodiesterase 3A (PDE3A), mặc dù tác dụng hạ tiểu cầu của nó dường như không liên quan đến sự ức chế này. Trong khi các chất ức chế PDE3, với tư cách là một lớp, có thể ức chế kết tập tiểu cầu, tác dụng này chỉ được nhìn thấy ở liều anagrelide cao hơn (tức là lớn hơn liều cần thiết để giảm số lượng tiểu cầu). Điều chế PDE3A có liên quan đến việc gây ra sự ngừng chu kỳ tế bào và apoptosis trong các tế bào ung thư biểu hiện cả PDE3A và SLFN12, và có thể có giá trị trong điều trị các khối u mô đệm đường tiêu hóa.

Hấp thụ

Sau khi uống, sinh khả dụng của anagrelide là khoảng 70%.9 Được đưa ra khi bụng đói, CTối đa đạt được trong vòng 1 giờ (TTối đa) của hành chính. Sử dụng đồng thời với thức ăn làm giảm nhẹ CTối đa và làm tăng AUC, nhưng không ở mức độ đáng kể về mặt lâm sàng.

Trao đổi chất

Anagrelide được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu ở gan bởi cytochrome P450 1A2 (CYP1A2), thành hai chất chuyển hóa chính: 6,7-dichloro-3-hydroxy-1,5 dihydro-imidazo [2,1-b] quinazolin-2-one (3-hydroxy anagrelide) và 2-amino-5,6-dichloro-3,4, -dihydroquinazoline (RL603). Chất chuyển hóa 3-hydroxy được coi là có hoạt tính dược lý và có hiệu lực và hiệu quả tương tự liên quan đến tác dụng hạ tiểu cầu của nó, nhưng ức chế PDE3 với hiệu lực lớn hơn 40 lần so với thuốc mẹ.

Đào thải

Sau quá trình trao đổi chất, bài tiết các chất chuyển hóa qua nước tiểu dường như là phương tiện chính để đào thải anagrelide. Ít hơn 1% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng thuốc mẹ không thay đổi, trong khi khoảng 3% và 16-20% liều dùng được thu hồi lần lượt dưới dạng 3-hydroxy anagrelide và RL603.

Thời gian bán hủy

Các t1/2 của anagrelide và chất chuyển hóa hoạt tính của nó, 3-hydroxy anagrelide, lần lượt là khoảng 1,5 giờ và 2,5 giờ.

Độc tính

LD Anagrelide như được báo cáo ở chuột và chuột lần lượt là >1500mg / kg và >2500mg / kg. Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm hạ huyết áp, nhịp nhanh xoang và nôn mửa. Vì tác dụng điều trị của anagrelide (tức là giảm tiểu cầu) liên quan đến liều lượng, nên giảm tiểu cầu đáng kể trong các trường hợp quá liều. Điều trị quá liều cần bao gồm theo dõi cẩn thận số lượng tiểu cầu và các biến chứng như chảy máu. Sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu có chỉ định lâm sàng.

Tương tác thực phẩm

Uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Dùng đồng thời với thức ăn làm thay đổi nhẹ dược động học, nhưng không ở mức độ đáng kể về mặt lâm sàng.

Tác dụng phụ của thuốc LuciAnagre Anagrelide

Phổ biến hơn

Đầy hơi hoặc sưng mặt, cánh tay, bàn tay, cẳng chân hoặc bàn chân, đau nhức cơ thể, nóng rát, bò, ngứa, tê, châm chích, "kim châm", hoặc cảm giác ngứa ran

Đau ngực, tắc nghẽn, ho, khó thở hoặc khó thở, khô hoặc đau họng

Nhịp tim hoặc mạch nhanh, không đều, đập thình thịch hoặc đập nhanh, sốt, khàn giọng, tăng cân nhanh chóng, sổ mũi

Các tuyến mềm, sưng ở cổ, tức ngực

Khó nuốt

Thay đổi giọng nói

Ít phổ biến hơn

Lo lắng, mờ mắt, cảm giác nóng rát khi đi tiểu, ớn lạnh, đổ mồ hôi lạnh, nhầm lẫn, giảm lượng nước tiểu, mất nước, đi tiểu khó hoặc đau, giãn tĩnh mạch cổ, chóng mặt, ngất xỉu hoặc choáng váng khi đứng dậy đột ngột từ tư thế nằm hoặc ngồi, cực kỳ mệt mỏi hoặc suy nhược

Cảm giác khó chịu hoặc bệnh tật chung

Đau đầu

Thở không đều, đau khớp, các mảng lớn, phẳng, xanh lam hoặc tía trên da, chán ăn, đau nhức cơ bắp

Buồn nôn, thở ồn ào

Da nhợt nhạt, mẩn đỏ mặt, cổ, cánh tay và đôi khi là ngực trên, đau dữ dội hoặc áp lực ở ngực hoặc hàm, cổ, lưng hoặc cánh tay

Đau đầu hoặc suy nhược dữ dội đột ngột, sưng, đau hoặc đau tuyến bạch huyết ở cổ, nách hoặc bẹn, khó ngủ, khó thở khi gắng sức, chảy máu hoặc bầm tím bất thường, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường, nôn mửa, nôn ra máu hoặc vật liệu trông giống như bã cà phê

Tăng cân

Không biết tỷ lệ mắc mới

Phân màu đất sét, nước tiểu sẫm màu, giảm cảm giác thèm ăn, ho khan, Cảm giác mệt mỏi hoặc suy nhược chung, thở nhanh, phát ban hoặc ngứa da, đau dạ dày hoặc đau, mắt hoặc da vàng

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra mà thường không cần chăm sóc y tế. Những tác dụng phụ này có thể biến mất trong quá trình điều trị khi cơ thể bạn thích nghi với thuốc. Ngoài ra, chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn có thể cho bạn biết về các cách ngăn ngừa hoặc giảm một số tác dụng phụ này. Kiểm tra với chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây tiếp tục hoặc gây khó chịu hoặc nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về chúng:

Phổ biến hơn

Đau lưng, ợ hơi, tiêu chảy, không khí hoặc khí dư thừa trong dạ dày hoặc ruột

Cảm giác trọn vẹn, ợ chua, nổi mề đay hoặc vết nứt, khó tiêu

Thiếu hoặc mất sức

Cơn đau, khí đi qua, khó chịu ở dạ dày, khó chịu hoặc đau

Ít phổ biến hơn

Cảm giác nóng rát ở ngực hoặc dạ dày

Thay đổi tầm nhìn, táo bón, tiếp tục ù hoặc ù hoặc tiếng ồn không giải thích được khác trong tai, trầm cảm

Khó khăn khi di chuyển

Nhìn đôi, rụng tóc hoặc mỏng tóc

Mất thính lực, suy giảm thị lực, tăng độ nhạy cảm của da với ánh sáng mặt trời, chuột rút ở chân, mất trí nhớ, đau hoặc cứng cơ

Các vấn đề về trí nhớ, mẩn đỏ hoặc đổi màu da khác, nhìn thấy gấp đôi, cháy nắng nghiêm trọng, buồn ngủ hoặc buồn ngủ bất thường, nghẹt mũi, sưng hoặc viêm miệng, sưng khớp.

Thuốc LuciAnagre Anagrelide giá bao nhiêu?

Giá Thuốc LuciAnagre Anagrelide: Tư vấn 0778718459

Thuốc LuciAnagre Anagrelide mua ở đâu?

Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tài liệu tham khảo: Anagrelide: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank