Thuốc Lucirip Ripretinib là thuốc gì

Thuốc Ripretinib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị khối u mô đệm đường tiêu hóa tiến triển (GIST) không đáp ứng đầy đủ với các chất ức chế kinase khác như sunitinib và imatinib. Ripretinib, còn được gọi là Qinlock, được sản xuất bởi Deciphera Pharmaceuticals và ban đầu được FDA phê duyệt vào ngày 15 tháng 5 năm 2020.

Đây là loại thuốc đầu tiên được phê duyệt như một liệu pháp bậc bốn trong bối cảnh cụ thể của điều trị trước đó với tối thiểu 3 chất ức chế kinase khác.

Chỉ định của thuốc Lucirip Ripretinib

Thuốc Lucirip Ripretinib được chỉ định để điều trị cho người lớn được chẩn đoán mắc khối u mô đệm đường tiêu hóa tiến triển (GIST) đã được điều trị trước đó với ít nhất 3 thuốc ức chế kinase, bao gồm cả imatinib.

Dược lực học

Là một chất ức chế kinase phổ rộng, ripretinib ức chế các đột biến gen khác nhau, tăng tỷ lệ sống sót không tiến triển ở bệnh nhân có khối u mô đệm đường tiêu hóa tiến triển (GIST).10,11 Nó có hiệu quả trong điều trị các đột biến kháng hóa trị với các chất ức chế kinase khác, chẳng hạn như imatinib.

Ripretinib có xu hướng gây rối loạn chức năng tim và bệnh ác tính da nguyên phát mới. Điều quan trọng là phải đo phân suất tống máu tim trước và trong khi điều trị cũng như thực hiện các đánh giá da liễu thường xuyên.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lucirip Ripretinib

Protein kinase đóng vai trò quan trọng trong chức năng tế bào và rối loạn điều hòa của chúng có thể dẫn đến ung thư.4 Ripretinib ức chế protein kinase bao gồm thụ thể yếu tố tăng trưởng A (PDGFRA) và KIT có nguồn gốc từ tiểu cầu đột biến và loại hoang dã gây ra phần lớn khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST).5 Trong ống nghiệm, ripretinib đã được chứng minh là ức chế các gen PDGFRB, BRAF, VEGF và TIE2.

Thuốc Lucirip Ripretinib liên kết với các thụ thể KIT và PDGFRA có đột biến trên các exon 9, 11, 13, 14, 17 và 18 (đối với đột biến KIT) và exon 12, 14 và 18 (đối với đột biến PDGFRA).1 "Túi chuyển đổi" của protein kinase thường liên kết với vòng kích hoạt, hoạt động như một "công tắc bật-tắt" của kinase. Ripretinib tự hào có cơ chế hoạt động kép độc đáo liên kết với túi chuyển đổi kinase cũng như vòng kích hoạt, do đó tắt kinase và khả năng gây ra sự phát triển tế bào rối loạn điều hòa của nó.

Hấp thụ

Thuốc Lucirip Ripretinib được hấp thu trong đường tiêu hóa và đạt được Tmax trong 4 giờ, với nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 14 ngày.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố trung bình của ripretinib là 307 L.

Liên kết protein

Ripretinib liên kết hơn 99% với albumin và glycoprotein axit alpha-1.

Trao đổi chất

Thuốc Lucirip Ripretinib được chuyển hóa bởi phân họ enzym CYP3A với sự đóng góp từ CYP2D6 và CYP2E1 vào chất chuyển hóa hoạt động của nó, DP-5439.

Đào thải

Ripretinib được bài tiết 34% qua phân và 0,2% bài tiết qua nước tiểu.

Thời gian bán hủy

Thời gian bán hủy trung bình của ripretinib là 14,8 giờ.

Độ thanh thải

Độ thanh thải biểu kiến trung bình của ripretinib là 15,3 L/giờ.

Độc tính

Có rất ít thông tin trong tài liệu liên quan đến quá liều ripretinib và thông tin LD50 không có sẵn. Giống như các chất ức chế kinase khác, quá liều ripretinib có thể dẫn đến độc tính huyết học, độc tính da, cũng như độc tính cơ, gan và đường tiêu hóa.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến hơn

phồng rộp, bong tróc, lỏng lẻo da

đầy hơi hoặc sưng mặt, cánh tay, bàn tay, cẳng chân hoặc bàn chân

mờ mắt

tức ngực

táo bón

tiêu chảy

khó thở hoặc khó thở

chóng mặt

Đau đầu

buồn nôn hoặc nôn mửa

lo lắng

đập vào tai

phát ban, mẩn đỏ, sưng tấy, đau hoặc loét da

đóng vảy da trên bàn tay và bàn chân

nhịp tim chậm hoặc nhanh

đau dạ dày

ngứa ran ở bàn tay hoặc bàn chân

tăng hoặc giảm cân bất thường

Tác dụng phụ ít phổ biến hơn

thay đổi kích thước, hình dạng hoặc màu sắc của nốt ruồi hiện có

đau ngực hoặc khó chịu

giảm lượng nước tiểu

giãn tĩnh mạch cổ

Thở không đều

nhịp tim không đều

nốt ruồi rò rỉ chất lỏng hoặc chảy máu

nốt ruồi mới

Da nhợt nhạt

khó thở

chảy máu hoặc bầm tím bất thường

mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường

Tác dụng phụ hiếm gặp

tăng độ nhạy cảm của da với ánh sáng mặt trời

mẩn đỏ hoặc đổi màu da khác

cháy nắng nghiêm trọng

Các tác dụng phụ khác của ripretinib

Một số tác dụng phụ của ripretinib có thể xảy ra mà thường không cần chăm sóc y tế. Những tác dụng phụ này có thể biến mất trong quá trình điều trị khi cơ thể bạn thích nghi với thuốc. Ngoài ra, chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn có thể cho bạn biết về các cách ngăn ngừa hoặc giảm một số tác dụng phụ này.

Thuốc Lucirip Ripretinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucirip Ripretinib: Tư vấn 0778718459

Thuốc Lucirip Ripretinib mua ở đâu?

Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tài liệu tham khảo: Ripretinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank